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薬剤師ネクスト経営塾

レマルク錠50

作成又は改訂年月

** 2012年4月改訂 (第5版、販売元変更等に伴う改訂)
* 2010年11月改訂

日本標準商品分類番号

874420

薬効分類名

抗リウマチ剤

承認等

販売名

レマルク錠50

販売名コード

4420002F2075

承認・許可番号

承認番号
22000AMX01070
商標名
LEMALC Tab.50

薬価基準収載年月

2008年7月

販売開始年月

2008年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
3年(外箱に表示)

基準名

日本薬局方 ブシラミン錠

規制区分

劇薬
処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

成分
日局 ブシラミン
含量
1錠中 50mg
添加物
D-マンニトール、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg、タルク、ヒプロメロース、白糖、酸化チタン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、マクロゴール、カルナウバロウ

性状

白色の糖衣錠
外形(表面)

外形(裏面)

外形(側面)

直径
7.4mm
厚み
4.2mm
質量
約160mg
識別コード
本体・PTP:TYK270

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

原則禁忌

効能又は効果

用法及び用量

本剤は消炎鎮痛剤などで十分な効果が得られない場合に使用すること。
通常成人、1回ブシラミンとして100mgを1日3回食後に経口投与する。
なお、患者の年齢、症状、忍容性、本剤に対する反応等に応じ、また、効果の得られた後には1日量100〜300mgの範囲で投与する。1日最大用量は300mgとする。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

本剤投与前には必ず血液、腎機能、肝機能等の検査を実施すること。投与中は臨床症状を十分に観察するとともに、毎月1回血液及び尿検査等の臨床検査を行うこと。
なお、臨床検査のうち白血球数、血小板数及び尿蛋白の検査値が下記のいずれかの値を示したときは、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  白血球数……3,000/mm3未満
  血小板数……100,000/mm3未満
  尿蛋白……持続的又は増加傾向を示す場合

副作用

副作用等発現状況の概要
重大な副作用
再生不良性貧血、赤芽球癆、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少過敏性血管炎間質性肺炎、好酸球性肺炎、肺線維症、胸膜炎急性腎不全、ネフローゼ症候群(膜性腎症等)肝機能障害、黄疸皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、天疱瘡様症状、紅皮症型薬疹重症筋無力症、筋力低下、多発性筋炎ショック、アナフィラキシー様症状:
その他の副作用
血液腎臓過敏症
皮疹、そう痒感、蕁麻疹、発熱、口内炎、舌炎、好酸球増加、光線過敏症
消化器肝臓精神神経系その他
脱毛、味覚異常、手指末端のしびれ感、けん怠感、浮腫、黄色爪症候群、眼痛、乳房肥大、女性化乳房
副作用が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

小児等への投与

臨床検査結果に及ぼす影響

適用上の注意

薬剤交付時:

その他の注意

in vitroにおいて金注射剤の添加により蛋白結合率が増加したとの報告があるので、金注射剤との併用により副作用の増強あるいは効果の減弱のおそれがある。

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
レマルク錠50と標準製剤をクロスオーバー法により、それぞれ2錠(ブシラミンとして100mg)を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.溶出挙動2)2)
本剤は、日本薬局方医薬品各条に定められたブシラミン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

*ブシラミンは、疾患修飾性リウマチ薬disease-modifying drug(DMARD)に分類される関節リウマチ治療薬である。分子内に2個のSH基を有し、サプレッサーT細胞の活性化、B細胞系の抑制作用等の免疫調節作用により抗リウマチ効果を示すと考えられている。ヒトでは、リウマチ患者において低下したサプレッサーT細胞比率の上昇作用、リウマトイド因子の改善作用、免疫グロブリン(IgG、IgA、IgM)の低下作用を示すことが報告されている。また、in vitro試験において、T細胞のヒト血管内皮細胞への接着抑制作用、T細胞増殖抑制作用、B細胞のIgM産生抑制作用等が認められている。動物モデルでは、リウマチ疾患モデルであるアジュバント関節炎、タイプIIコラーゲン関節炎、MRL/1マウスの関節病変の治療効果が認められている。ステロイド剤及び非ステロイド性消炎鎮痛剤とは異なり、実験的急性及び亜急性炎症モデルに対してはほとんど影響を与えず、その作用は遅延性である3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名化学名
(2R)-2-(2-Methyl-2-sulfanylpropanoylamino)-3-sulfanylpropanoic acid
分子式
C7H13NO3S2
分子量構造式

性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール又はエタノール(95)に溶けやすく、水に溶けにくい。
融点

取扱い上の注意

安定性試験4)4)

包装

レマルク錠50:100錠(PTP10錠×10)

主要文献及び文献請求先

大正薬品工業(株):社内資料(生物学的同等性試験)
大正薬品工業(株):社内資料(溶出試験)
*第十五改正日本薬局方解説書,廣川書店2006;C-3535
大正薬品工業(株):社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 **主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
問い合わせ先 テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

**販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
製造販売元
大正薬品工業株式会社
滋賀県甲賀市甲賀町大原市場3番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4420002F2075 レマルク錠50 ブシラミン 50mg1錠 17.8

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