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薬剤師ネクスト経営塾

*ベナンザール錠3mg

作成又は改訂年月

**2012年7月改訂 (第11版)
*2009年9月改訂

日本標準商品分類番号

874413

薬効分類名

持続性抗ヒスタミン剤

承認等

販売名

*ベナンザール錠3mg

販売名コード

4413004F1260

承認・許可番号

承認番号
*22100AMX01737000
欧文商標名
BENANZAL 3mg

薬価基準収載年月

*2009年9月

販売開始年月

*2009年9月

貯法・使用期限等

貯法:
使用期限等しゃ光・室温保存
使用期限:
使用期限等外箱に表示

組成

組成*べナンザール錠3mgは、1錠中にメキタジン3mgを含有する。
組成添加物としてD-マンニトール、トウモロコシデンプン、アルファー化デンプン及びステアリン酸マグネシウムを含有する。

性状

剤形
性状裸錠 (割線入り)
色調
性状白色
外形
性状


直径 (mm)
性状8.0
厚さ (mm)
性状2.7
重量 (mg)
性状170
識別コード
性状IC-54

一般的名称

メキタジン錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分、フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
緑内障のある患者[抗コリン作用により緑内障を悪化させるおそれがある。]
前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者[抗コリン作用により排尿困難等を起こすことがある。]

効能又は効果

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
慎重投与
慎重投与腎障害のある患者[長期投与例で臨床検査値異常としてBUN上昇がみられることがある。]
慎重投与
慎重投与高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

重要な基本的注意
重要な基本的注意眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作には従事させないよう十分注意すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等 
中枢神経抑制剤
  (バルビツール酸誘導体、麻酔剤、麻薬性鎮痛剤、鎮静剤、精神安定剤等)
  フェノバルビタール等
臨床症状・措置方法
眠気等があらわれることがあるので、減量するなど注意すること。
機序・危険因子
本剤の中枢神経抑制作用により、作用が増強されることがある。
薬剤名等 
抗コリン作用を有する薬剤 (三環系抗うつ剤、MAO阻害剤等)
  イミプラミン塩酸塩、ブチルスコポラミン臭化物等
臨床症状・措置方法
口渇、排尿困難等があらわれることがあるので、減量するなど注意すること。
機序・危険因子
本剤の抗コリン作用により、作用が増強されることがある。
薬剤名等 
メトキサレン
臨床症状・措置方法
光線過敏症を起こすおそれがある。
機序・危険因子
これらの薬剤は光線感受性を高める作用を有する。
薬剤名等 
アルコール
臨床症状・措置方法
眠気等があらわれることがあるので、アルコール含有清涼飲料水等の摂取に注意すること。
機序・危険因子
本剤の中枢神経抑制作用により、作用が増強されることがある。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、咽頭浮腫、蕁麻疹、嘔気等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。また、劇症肝炎の報告がある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
血小板減少
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症注1)注1)
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用発疹、光線過敏症
肝臓注2)注2)
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇、黄疸
血液注1)注1)
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用血小板減少
精神神経系
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用眠気、倦怠感、ふらふら感、頭痛、めまい、興奮
消化器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用口渇、胃部不快感、下痢、便秘、食欲不振、嘔吐、胃痛、腹痛
循環器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用胸部苦悶感、心悸亢進 
泌尿器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用排尿困難
その他
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用咽頭痛、浮腫、顔面潮紅、視調節障害、月経異常、味覚異常、口内しびれ感
注1) 発現した場合には投与を中止すること。
注2) 観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与高齢者では副作用があらわれやすいので、注意すること。臨床試験において高齢者に口渇等の副作用の発現率が高い傾向が認められている。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与授乳婦に投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない (使用経験が少ない)。

過量投与

1.徴候・症状
誤って過量服用したときに眠気、悪心、嘔吐、軽度の抗コリン作用性障害がみられる。
2.処置
通常、早期には催吐、胃洗浄を行う。必要に応じ補助呼吸又は人工呼吸、抗痙攣剤を投与する。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

その他の注意
その他の注意動物実験(ラット)でメラニンに対する親和性が認められている。また、他のフェノチアジン系化合物の長期投与又は大量投与により角膜・水晶体の混濁、網膜・角膜の色素沈着が報告されているので注意すること。

薬物動態

〈生物学的同等性試験〉
薬物動態
薬物動態*ベナンザール錠3mgと標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠 (メキタジン6mg) を健康成人男子に絶食時単回経口投与して血清中メキタジン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ (Cmax、AUC) について分散分析にて統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)




(表1参照)

血清中濃度並びにCmax、AUC等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈溶出挙動〉
薬物動態
薬物動態*ベナンザール錠3mgは、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたメキタジン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。2)

薬物動態の表

製剤名判定パラメータ

判定パラメータ

参考パラメータ

参考パラメータ
T1/2
ベナンザール錠3mg2.88±0.2873.81±5.115.0±1.122.5±3.8
標準製剤 (錠剤、3mg)2.97±0.3574.90±9.665.0±1.123.5±5.7
                                       平均±標準偏差 (n=10)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名:
メキタジン (Mequitazine)
2.化学名:
10-[(3RS )-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylmethyl]-10H -phenothiazine
3.化学構造式:
4.分子式:
C20H22N2S20H22N2S
5.分子量:
322.47
6.性状:
本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
本品のメタノール溶液(1→50)は旋光性を示さない。
本品は光によって徐々に着色する。
7.融点:
146〜150℃

取扱い上の注意

1.*〈安定性試験〉
最終包装製品を用いた長期保存試験[室温保存、4年]の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、ベナンザール錠3mgは通常の市場流通下において4年間安定であることが確認された。3)3)

包装

*べナンザール錠3mg: 100錠 (PTP)
              500錠 (PTP)
              1000錠 (PTP)
              1000錠 (バラ)

主要文献及び文献請求先

株式会社イセイ: 社内資料 (生物学的同等性試験)
株式会社イセイ: 社内資料 (溶出試験)
株式会社イセイ: 社内資料 (安定性試験)

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

株式会社イセイ 学術課
〒990-2495 山形市若葉町13番45号
TEL 023(622)7755
FAX 023(624)4717

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
株式会社イセイ
山形市若葉町13番45号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4413004F1260 ベナンザール錠3mg メキタジン 3mg1錠 5.6

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