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薬剤師ネクスト経営塾

アナストロゾール錠1mg「テバ」

作成又は改訂年月

** 2014年3月改訂 (第3版)
* 2013年1月改訂

日本標準商品分類番号

874291

薬効分類名

アロマターゼ阻害剤/閉経後乳癌治療剤

承認等

販売名

アナストロゾール錠1mg「テバ」

販売名コード

4291010F1163

承認・許可番号

承認番号
22400AMX01109
商標名
Anastrozole Tab. 1mg“TEVA”

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2012年12月

使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
3年(外箱に表示)

規制区分

劇薬、処方せん医薬品
(注意−医師等の処方せんにより使用すること)

組成

有効成分
アナストロゾール
含量(1錠中)
1mg
添加物
乳糖水和物、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク

性状

白色のフィルムコーティング錠
外形

大きさ
直径:6.1mm、厚み:3.4mm、質量:約103mg
識別コード
KT440

一般的名称

アナストロゾール錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔動物実験(ラット)で胎児の発育遅延が認められている。また、動物実験(ラット及びウサギ)で胎児への移行が認められている。〕(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
授乳婦〔本剤の授乳中婦人における使用経験はない。〕(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

用法・用量

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

本剤の特性ならびに使用経験がないことを考慮して閉経前患者への使用は避けること。
本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。
本剤の投与によって、骨粗鬆症、骨折が起こりやすくなるので、骨密度等の骨状態を定期的に観察することが望ましい。

副作用

副作用等発現状況の概要
重大な副作用
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群):**アナフィラキシー、血管浮腫、蕁麻疹:アナフィラキシー、血管浮腫、蕁麻疹:肝機能障害、黄疸:間質性肺炎:血栓塞栓症:
その他の副作用
全身肝臓消化器**精神神経系
感覚異常(錯感覚、味覚異常を含む)、傾眠、手根管症候群
皮膚**筋・骨格系
関節痛、硬直、骨折、関節炎、骨粗鬆症、骨痛、弾発指、筋肉痛
生殖器
性器出血注)、腟乾燥
血液**その他
高コレステロール血症、高カルシウム血症

高齢者への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〔動物実験(ラット)で胎児の発育遅延が認められている。また、動物実験(ラット及びウサギ)で胎児への移行が認められている。〕
授乳婦への投与に関する安全性は確立していない。〔本剤の授乳中婦人における使用経験はない。〕

過量投与

本薬60mgを単回投与した臨床試験においても、忍容性は良好であった。過量投与には以下の処置を考慮すること。
処置:本薬の過量投与に特異的な解毒薬はないため、対症療法を行うこと。過量投与時の処置においては、複数の薬剤を服用していた可能性を考慮すること。患者の意識がある場合は、嘔吐を誘発してもよい。本薬の蛋白結合率は高くないので、透析も有用と考えられる。バイタルサインの頻繁なモニタリングや患者を注意深く観察すること。

適用上の注意

薬剤交付時:

その他の注意

本剤との関連性は明確ではないが、臨床試験において無力症や傾眠等が報告されているので、自動車の運転や機械の操作には注意すること。
ラット2年間がん原性試験において高用量(25mg/kg/日)のみで雌の肝臓腫瘍及び雄の甲状腺腫瘍増加が認められた。この変化はヒトへの治療用量投与時の曝露の雄で約80倍以上、雌で約90倍以上の時にのみ増加することから、患者への本剤投与時の臨床的な安全性との関連性は低いと考えられる。マウス2年間がん原性試験では良性卵巣腫瘍の増加が認められた。この変化はアロマターゼ阻害によるマウスに特異的な変化であると考えられ患者への本剤投与時の臨床的な安全性との関連性は低いと考えられる。
ラット及びウサギを用いた生殖発生毒性試験において、本薬の薬理作用に起因すると考えられる着床数、妊娠率及び出生児数の低下、胎盤の肥大等が認められている。

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
アナストロゾール1mg「テバ」と標準製剤をクロスオーバー法により、それぞれ1錠(アナストロゾールとして1mg)を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

アナストロゾールは、選択的な非ステロイド性のアロマターゼ阻害剤である。閉経後の女性では、末梢組織にあるアロマターゼ酵素複合体によって副腎由来のアンドロゲン(アンドロステンジオン)からエストロンが産生され、その後エストラジオールに変換されている。アナストロゾールは、血中のエストラジオール濃度を低下させることで乳癌の増殖を抑制する2)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
アナストロゾール、Anastrozole(JAN)
2.化学名
2-[3-(1-Cyano-1-methylethyl)-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-methylpropanenitrile
3.分子式
C17H19N5
4.分子量
293.37
5.構造式
6.性状
白色の粉末である。
アセトニトリルに極めて溶けやすく、メタノール、エタノール(99.5)、アセトン又はテトラヒドロフランに溶けやすく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水に極めて溶けにくい。

取扱い上の注意

安定性試験3)3)

*包装

アナストロゾール錠1mg「テバ」:30錠(PTP10錠×3)
アナストロゾール錠1mg「テバ」:100錠(PTP10錠×10)
アナストロゾール錠1mg「テバ」:90錠(PTP30錠×3;患者さん用パッケージ付きPTP包装)

主要文献及び文献請求先

大正薬品工業(株):社内資料(生物学的同等性試験)
UK Procedure,Anastrozole Tablets,UK/H/911/001/DC Ltd,2008
大正薬品工業(株):社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
問い合わせ先 テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
製造販売元
大正薬品工業株式会社
滋賀県甲賀市甲賀町大原市場3番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4291010F1163 アナストロゾール錠1mg「テバ」 アナストロゾール 1mg1錠 195.2

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