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薬剤師ネクスト経営塾

イノリン吸入液0.5%

作成又は改訂年月

**2017年10月改訂(第11版) D1
*2015年4月改訂

日本標準商品分類番号

872259

薬効分類名

気管支拡張剤

承認等

販売名

イノリン吸入液0.5%

販売名コード

2259700G1034

承認・許可番号

承認番号
22000AMX00092
商標名
INOLIN 0.5% inhalation

薬価基準収載年月

2008年6月

販売開始年月

1969年2月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等冷所保存
開栓後は汚染防止のため、清潔に取扱うこと
使用期限
使用期限等外箱、容器に使用期限を表示

規制区分

処方箋医薬品
説明事項(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

成分・含量(1mL中)
組成日局 トリメトキノール塩酸塩水和物 5mg
添加物
組成塩化ナトリウム、サッカリンナトリウム水和物、ピロ亜硫酸ナトリウム、メチルパラベン
その他の添加物としてpH調整剤(塩酸)を含有する

性状

pH
性状2.3〜4.5
製剤の性状
性状無色〜ほとんど無色澄明の液

一般的名称

トリメトキノール塩酸塩水和物製剤

効能又は効果

用法及び用量

用法及び用量
用法及び用量吸入器を用い、通常1回0.25〜0.5mLを深呼吸しながら吸入させる。症状に応じて適宜吸入させる。

用法及び用量に関連する使用上の注意

患者に対し、本剤の過度の使用により不整脈、心停止等の重篤な副作用が発現する危険性があることを理解させ、次の事項及びその他必要と考えられる注意を与えること。
通常1回0.25〜0.5mLの用法・用量を守ること。
発作が重篤で吸入液の効果が不十分な場合には、可及的速やかに医療機関を受診し治療を求めること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
慎重投与
慎重投与甲状腺機能亢進症の患者〔交感神経刺激作用により甲状腺機能亢進症を悪化させるおそれがある。〕
慎重投与
慎重投与高血圧症の患者〔交感神経刺激作用により高血圧症状を悪化させるおそれがある。〕
慎重投与
慎重投与心疾患のある患者〔交感神経刺激作用により心拍数が増加し、心臓に過負荷をかけることがあるため、症状を悪化させるおそれがある。〕
慎重投与
慎重投与糖尿病の患者〔交感神経刺激作用により糖代謝を促進し、血中グルコースを増加させるおそれがある。〕

重要な基本的注意

重要な基本的注意
重要な基本的注意用法・用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合は、本剤が適当でないと考えられるので、投与を中止すること。
重要な基本的注意
重要な基本的注意過度に使用を続けた場合、不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあり、特に発作発現時の吸入投与の場合には使用が過度になりやすいので注意すること。
また、カテコールアミン注射液、β刺激剤を併用している場合も十分注意すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等 
カテコールアミン製剤(アドレナリン及びイソプレナリン等)
臨床症状・措置方法
不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。
併用する場合には過度の使用を避け、定期的に臨床症状を観察し、異常が認められた際には減量するなど適切な処置を行うこと。
機序・危険因子
相加的に作用(交感神経刺激作用)を増強させる。
薬剤名等 
キサンチン誘導体(テオフィリン)
臨床症状・措置方法
血清カリウム値が低下するおそれがある。
併用する場合には定期的に血清カリウム値を観察し、用量について注意すること。
機序・危険因子
相加的に作用(血清カリウム値の低下作用)を増強する。
本剤はcAMPを活性化し、Na-Kポンプを刺激する。
薬剤名等 
ステロイド剤(プレドニゾロン)
臨床症状・措置方法
血清カリウム値が低下するおそれがある。
併用する場合には定期的に血清カリウム値を観察し、用量について注意すること。
機序・危険因子
相加的に作用(血清カリウム値の低下作用)を増強する。
本剤はcAMPを活性化し、Na-Kポンプを刺激する。
薬剤名等 
利尿剤(アミノフィリン)
臨床症状・措置方法
血清カリウム値が低下するおそれがある。
併用する場合には定期的に血清カリウム値を観察し、用量について注意すること。
機序・危険因子
相加的に作用(血清カリウム値の低下作用)を増強する。
本剤はcAMPを活性化し、Na-Kポンプを刺激する。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要総症例689例中、副作用が報告されたのは47例(6.8%)で、主な副作用は心悸亢進(4.8%)、頭痛(1.2%)、熱感(0.6%)等であった。(承認時〜1977年9月迄の集計)
重大な副作用
β22刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β22刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。特に、低酸素血症においては、血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には定期的に血清カリウム値を観察することが望ましい。
その他の副作用
循環器
頻度
0.1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用心悸亢進
精神神経系
頻度
0.1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用頭痛、熱感
消化器
頻度
0.1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用悪心
過敏症
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用発疹
副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。〔授乳中の投与に関する安全性は確立していない。〕

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与小児等に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

臨床成績

1.臨床効果
17施設133例についての臨床試験の結果、気管支喘息に対して有用性が認められている。

薬効薬理

1.気管支拡張作用
各種スパスモーゲン(ヒスタミン、セロトニン、アセチルコリン)静脈内投与、又は迷走神経刺激により誘発されたネコの気管支収縮に対して、トリメトキノールはイソプレナリンと同程度の気管支拡張作用を示し、作用持続時間はイソプレナリンより長い。1)1)
ヒスタミン又はメタコリン溶液を噴霧して誘発されたモルモットの気管支痙攣に対して、トリメトキノールはイソプレナリンの5〜10倍の痙攣緩解作用を示す。ヒスタミンによる気管支痙攣に対して、トリメトキノール0.4mg/kg経口投与5時間後でも緩解作用が認められる。2)2)
2.気管支β2受容体の選択性22受容体の選択性
ネコにおいて、トリメトキノールの気管支拡張作用(β22刺激作用)は心拍数増加作用(β11刺激作用)、拡張期血圧低下作用(β22刺激作用)、及びヒラメ筋に対する作用(β22刺激作用、振戦の実験的モデル)より強く、気管支β22受容体に対し作用選択性の高いことが認められている。1,3)1,3)
3.抗アレルギー作用
ヒスタミン遊離抑制作用(in vitro:モルモット肺臓細片)及びPCA反応抑制作用(in vivo:ラット)を有することが認められている。4)4)

有効成分に関する理化学的知見

1.○一般名
トリメトキノール塩酸塩水和物(Trimetoquinol Hydrate)
2.○化学名
(1S )-1-(3,4,5-Trimethoxybenzyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6,7-diol monohydrate
3.○構造式
4.○分子式
C19H23NO5・HCl・H2O19H23NO5・HCl・H2O
5.○分子量
399.87
6.○性状
・ 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
・ メタノールに溶けやすく、水又はエタノール(99.5)にやや溶けにくい。
・ 融点:約151℃(分解、ただし105℃で4時間減圧乾燥後)

包装

イノリン吸入液0.5%:50mL

主要文献及び文献請求先

佐藤匡徳 他:応用薬理 1980;19(2):269-276
Kiyomoto, A. al.:Arzneimittelforschung 1970;20:46-52
池沢一郎 他:応用薬理 1981;21(5):847-854
Tsuzurahara, K. al.:Chem. Pharm. Bull. 1979;27(8):1715-1724

文献請求先

問い合わせ先**,*ニプロ株式会社 医薬品情報室
〒531-8510 大阪市北区本庄西3丁目9番3号
TEL:0120-226-898
FAX:06-6375-0177

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

**製造販売
ニプロESファーマ株式会社
大阪市北区本庄西3丁目9番3号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2259700G1034 イノリン吸入液0.5% トリメトキノール塩酸塩水和物 0.5%1mL 29.9

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