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薬剤師ネクスト経営塾

エバスチン錠5mg「科研」

作成又は改訂年月

** 2016年5月改訂 (第9版)
* 2016年5月改訂

日本標準商品分類番号

87449

薬効分類名

承認等

販売名

エバスチン錠5mg「科研」

販売名コード

4490019F1095

承認・許可番号

承認番号
22000AMX01154
商標名
Ebastine Tab.

薬価基準収載年月

2008年7月

販売開始年月

2008年7月

貯法・使用期限等

貯法
気密容器、室温保存
使用期限
外箱に表示

基準名

日本薬局方
エバスチン錠

組成

販売名
エバスチン錠5mg「科研」
成分
日本薬局方エバスチン
含量(1錠中)
5mg
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ

性状

性状
白色のフィルムコーティング錠
外形

大きさ 直径
6.6mm
大きさ 厚さ
3.2mm
識別コード
KC75
平均重量
108mg

販売名

エバスチン錠10mg「科研」

販売名コード

4490019F2091

承認・許可番号

承認番号
22000AMX01149
商標名
Ebastine Tab.

薬価基準収載年月

2008年7月

販売開始年月

2008年7月

貯法・使用期限等

貯法
気密容器、室温保存
使用期限
外箱に表示

基準名

日本薬局方
エバスチン錠

組成

販売名
エバスチン錠10mg「科研」
成分
日本薬局方エバスチン
含量(1錠中)
10mg
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ

性状

性状
白色の割線入りフィルムコーティング錠(カプレット型)
外形

大きさ 長径
10.1mm
大きさ 短径
5.1mm
大きさ 厚さ
3.2mm
識別コード
KC76
平均重量
144mg

販売名

エバスチンOD錠5mg「科研」

販売名コード

4490019F3080

承認・許可番号

承認番号
22000AMX01142
商標名
Ebastine O.D. Tab.

薬価基準収載年月

2008年7月

販売開始年月

2008年7月

貯法・使用期限等

貯法
遮光、気密容器、室温保存
使用期限
外箱に表示

基準名

日本薬局方
エバスチンOD錠

組成

販売名
エバスチンOD錠5mg「科研」
成分
日本薬局方エバスチン
含量(1錠中)
5mg
添加物
D-マンニトール、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスポビドン、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、赤色106号、ステビア抽出精製物、香料

性状

性状
薄い紅色の素錠
外形

大きさ 直径
6.5mm
大きさ 厚さ
2.6mm
識別コード
KC77
平均重量
100mg

販売名

エバスチンOD錠10mg「科研」

販売名コード

4490019F4086

承認・許可番号

承認番号
22000AMX01143
商標名
Ebastine O.D. Tab.

薬価基準収載年月

2008年7月

販売開始年月

2008年7月

貯法・使用期限等

貯法
遮光、気密容器、室温保存
使用期限
外箱に表示

基準名

日本薬局方
エバスチンOD錠

組成

販売名
エバスチンOD錠10mg「科研」
成分
日本薬局方エバスチン
含量(1錠中)
10mg
添加物
D-マンニトール、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスポビドン、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ステビア抽出精製物

性状

性状
白色の素錠(割線入り)
外形

大きさ 直径
8.0mm
大きさ 厚さ
3.6mm
識別コード
KC78
平均重量
200mg

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

効能又は効果

用法及び用量

通常、成人には、エバスチンとして1回5〜10mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)肝障害またはその既往歴のある患者

重要な基本的注意

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に注意させること。
OD錠(口腔内崩壊錠)は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜からは吸収されないため、唾液または水で飲み込むこと。

相互作用

相互作用の概略
本剤は、主として代謝酵素CYP2J2及びCYP3A4で代謝される。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等

エリスロマイシン
臨床症状・措置方法
本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が約2倍に上昇することが報告されている。
機序・危険因子
カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる。
薬剤名等

イトラコナゾール
臨床症状・措置方法
本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が上昇することが報告されている。
機序・危険因子
カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる。
薬剤名等

リファンピシン
臨床症状・措置方法
本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が低下することが報告されている。
機序・危険因子
カレバスチンの代謝が促進されると考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要
重大な副作用
**ショック、アナフィラキシー肝機能障害、黄疸
重大な副作用(類薬)
類薬(テルフェナジン等)で、QT延長、心室性不整脈(Torsades pointesを含む)があらわれるとの報告がある。
その他の副作用
過敏症注)注)循環器精神神経系消化器肝臓泌尿器その他
注:このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

高齢者への投与

1日1回5mgから投与するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦または妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。本剤投与中は授乳を避けさせること。

小児等への投与

臨床検査結果に及ぼす影響

適用上の注意

薬剤交付時服用時

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
1.(1)エバスチン錠5mg「科研」
健康成人男子にエバスチン錠5mg「科研」と標準製剤のそれぞれ1錠(エバスチンとして5mg)を、絶食時に単回経口投与して血漿中代謝物のカレバスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された(クロスオーバー法)。
2.
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
3.(2)エバスチン錠10mg「科研」
健康成人男子にエバスチン錠10mg「科研」と標準製剤のそれぞれ1錠(エバスチンとして10mg)を、絶食時に単回経口投与して血漿中代謝物のカレバスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された(クロスオーバー法)。
4.
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
5.(3)エバスチンOD錠5mg「科研」
(1)1)水で服用の試験
健康成人男子にエバスチンOD錠5mg「科研」と標準製剤のそれぞれ1錠(エバスチンとして5mg)を、絶食時に単回経口投与して血漿中代謝物のカレバスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された(クロスオーバー法)。
(2)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(3)2)水なしで服用の試験
健康成人男子にエバスチンOD錠5mg「科研」と標準製剤のそれぞれ1錠(エバスチンとして5mg)を、絶食時に単回経口投与して血漿中代謝物のカレバスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された(クロスオーバー法)。
(4)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
6.(4)エバスチンOD錠10mg「科研」
(1)1)水で服用の試験
健康成人男子にエバスチンOD錠10mg「科研」と標準製剤のそれぞれ1錠(エバスチンとして10mg)を、絶食時に単回経口投与して血漿中代謝物のカレバスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された(クロスオーバー法)。
(2)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(3)2)水なしで服用の試験
健康成人男子にエバスチンOD錠10mg「科研」と標準製剤のそれぞれ1錠(エバスチンとして10mg)を、絶食時に単回経口投与して血漿中代謝物のカレバスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された(クロスオーバー法)。
(4)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.溶出挙動2)2)

薬物動態の表

判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
AUC
Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2
エバスチン錠5mg「科研」1099.5±271.245.0±13.06.1±1.416.9±2.7
標準製剤(錠剤、5mg)1052.2±278.645.8±11.15.4±1.416.7±2.3
平均±標準偏差(n=14)
判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
AUC
Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2
エバスチン錠10mg「科研」2790.2±1168.8102.4±39.77.0±2.118.7±3.2
標準製剤(錠剤、10mg)2760.6±953.8105.8±30.85.9±1.318.9±2.8
平均±標準偏差(n=14)
判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
AUC
Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2
エバスチンOD錠5mg「科研」1733.9±811.965.7±30.75.7±1.118.5±2.7
標準製剤(OD錠、5mg)1712.0±856.065.5±34.65.4±1.020.0±4.0
平均±標準偏差(n=14)
判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
AUC
Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2
エバスチンOD錠5mg「科研」1749.8±568.469.5±24.96.1±1.419.4±3.2
標準製剤(OD錠、5mg)1773.9±577.970.3±27.56.9±2.318.9±2.8
平均±標準偏差(n=14)
判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
AUC
Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2
エバスチンOD錠10mg「科研」3224.3±1094.2124.5±45.86.0±1.820.5±4.6
標準製剤(OD錠、10mg)3328.7±1674.0131.4±63.86.1±1.420.1±3.8
平均±標準偏差(n=14)
判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
AUC
Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2
エバスチンOD錠10mg「科研」3674.1±1360.6157.8±83.26.0±1.718.1±3.2
標準製剤(OD錠、10mg)3868.1±1243.0155.7±58.46.7±2.718.3±3.1
平均±標準偏差(n=12)

薬効薬理

*ヒスタミンH1受容体遮断薬。H1受容体を介するヒスタミンによるアレルギー性反応(毛細血管の拡張と透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激によるそう痒、など)を抑制する。これに加えて、ケミカルメディエーター遊離抑制作用を有する点が、古典的抗ヒスタミン薬とは異なる。なお、本薬の作用の大部分は活性代謝物のカレバスチンの作用である。3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名化学名**構造式

分子式
C32H39NO2
分子量性状
白色の結晶または結晶性の粉末である。
酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
光によって徐々に帯黄白色となる。
融点

取扱い上の注意

安定性試験4)4)

*包装

エバスチン錠5mg「科研」 : (PTP) 100錠
エバスチン錠5mg「科研」 : (PTP) 500錠
エバスチン錠5mg「科研」 : (バラ) 500錠
エバスチン錠10mg「科研」 : (PTP) 100錠
エバスチン錠10mg「科研」 : (PTP) 500錠
エバスチン錠10mg「科研」 : (PTP) 1000錠
エバスチン錠10mg「科研」 : (バラ) 500錠
エバスチンOD錠5mg「科研」 : (PTP) 100錠
エバスチンOD錠5mg「科研」 : (PTP) 500錠
エバスチンOD錠10mg「科研」 : (PTP) 100錠
エバスチンOD錠10mg「科研」 : (PTP) 500錠

主要文献及び文献請求先

1
ダイト株式会社 社内資料(生物学的同等性試験)
2
ダイト株式会社 社内資料(溶出挙動)
3
*第十六改正日本薬局方解説書
4
ダイト株式会社 社内資料(安定性試験)

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

科研製薬株式会社 医薬品情報サービス室
 〒113-8650 東京都文京区本駒込2丁目28-8
 電話:0120-519-874

製造業者又は輸入販売業者の氏名又は名称及び住所

発売元
 科研製薬株式会社
東京都文京区本駒込2丁目28-8
製造販売元
 ダイト株式会社
富山県富山市八日町326番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4490019F4086 エバスチンOD錠10mg「科研」 エバスチン 10mg1錠 54.2
4490019F3080 エバスチンOD錠5mg「科研」 エバスチン 5mg1錠 41.1
4490019F2091 エバスチン錠10mg「科研」 エバスチン 10mg1錠 54.2
4490019F1095 エバスチン錠5mg「科研」 エバスチン 5mg1錠 41.1

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