マイページ

薬剤師ネクスト経営塾

アンペック坐剤10mg

作成又は改訂年月

**2015年7月改訂(第8版)
*2014年2月改訂

日本標準商品分類番号

878114

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月
1999年3月
再審査結果公表年月(最新)の注意書き
(坐剤10mg、坐剤20mgのみ)

薬効分類名

癌疼痛治療剤

承認等

販売名

アンペック坐剤10mg

販売名コード

8114700J1023

承認・許可番号

承認番号
3AM-742
商標名
ANPEC

薬価基準収載年月

1991年11月

販売開始年月

1991年12月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等気密容器
冷凍を避け、室温(1〜30℃)で保存
*使用期限
使用期限等外箱等に記載

規制区分

劇薬
麻薬
処方箋医薬品注)
説明事項注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
組成1個中モルヒネ塩酸塩水和物10mg
添加物
組成ハードファット(基剤)

性状

剤形
性状白色〜微黄色の紡すい形の坐剤
外形
性状
全長(mm)
性状26.5
尾部胴径(mm)
性状7.5
頭部胴径(mm)
性状9.0
重さ(g)
性状1.20
識別コード
性状P187(コンテナーに印刷)

販売名

アンペック坐剤20mg

販売名コード

8114700J2020

承認・許可番号

承認番号
3AM-743
商標名
ANPEC

薬価基準収載年月

1991年11月

販売開始年月

1991年12月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等気密容器
冷凍を避け、室温(1〜30℃)で保存
*使用期限
使用期限等外箱等に記載

規制区分

劇薬
麻薬
処方箋医薬品注)
説明事項注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
組成1個中モルヒネ塩酸塩水和物20mg
添加物
組成ハードファット(基剤)

性状

剤形
性状白色〜微黄色の紡すい形の坐剤
外形
性状
全長(mm)
性状30.5
尾部胴径(mm)
性状8.0
頭部胴径(mm)
性状9.4
重さ(g)
性状1.60
識別コード
性状P188(コンテナーに印刷)

販売名

アンペック坐剤30mg

販売名コード

8114700J3026

承認・許可番号

承認番号
21100AMZ00431
商標名
ANPEC

薬価基準収載年月

1999年5月

販売開始年月

1999年6月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等気密容器
冷凍を避け、室温(1〜30℃)で保存
*使用期限
使用期限等外箱等に記載

規制区分

劇薬
麻薬
処方箋医薬品注)
説明事項注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
組成1個中モルヒネ塩酸塩水和物30mg
添加物
組成ハードファット(基剤)

性状

剤形
性状白色〜微黄色の紡すい形の坐剤
外形
性状
全長(mm)
性状30.5
尾部胴径(mm)
性状8.0
頭部胴径(mm)
性状9.4
重さ(g)
性状1.60
識別コード
性状P189(コンテナーに印刷)

一般的名称

モルヒネ塩酸塩坐剤

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者〔呼吸抑制を増強する。〕
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者〔気道分泌を妨げる。〕
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者〔昏睡に陥ることがある。〕
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者〔呼吸抑制や循環不全を増強する。〕
禁忌
禁忌痙れん状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者〔脊髄の刺激効果があらわれる。〕
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者〔呼吸抑制を増強する。〕
禁忌
禁忌本剤の成分及びアヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者〔呼吸抑制を増強する。〕
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者〔気道分泌を妨げる。〕
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者〔昏睡に陥ることがある。〕
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者〔呼吸抑制や循環不全を増強する。〕
禁忌
禁忌痙れん状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者〔脊髄の刺激効果があらわれる。〕
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者〔呼吸抑制を増強する。〕
禁忌
禁忌本剤の成分及びアヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者〔呼吸抑制を増強する。〕
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者〔気道分泌を妨げる。〕
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者〔昏睡に陥ることがある。〕
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者〔呼吸抑制や循環不全を増強する。〕
禁忌
禁忌痙れん状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者〔脊髄の刺激効果があらわれる。〕
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者〔呼吸抑制を増強する。〕
禁忌
禁忌本剤の成分及びアヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者〔呼吸抑制を増強する。〕
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者〔気道分泌を妨げる。〕
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者〔昏睡に陥ることがある。〕
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者〔呼吸抑制や循環不全を増強する。〕
禁忌
禁忌痙れん状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者〔脊髄の刺激効果があらわれる。〕
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者〔呼吸抑制を増強する。〕
禁忌
禁忌本剤の成分及びアヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者〔呼吸抑制を増強する。〕
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者〔気道分泌を妨げる。〕
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者〔昏睡に陥ることがある。〕
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者〔呼吸抑制や循環不全を増強する。〕
禁忌
禁忌痙れん状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者〔脊髄の刺激効果があらわれる。〕
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者〔呼吸抑制を増強する。〕
禁忌
禁忌本剤の成分及びアヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者〔呼吸抑制を増強する。〕
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者〔気道分泌を妨げる。〕
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者〔昏睡に陥ることがある。〕
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者〔呼吸抑制や循環不全を増強する。〕
禁忌
禁忌痙れん状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者〔脊髄の刺激効果があらわれる。〕
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者〔呼吸抑制を増強する。〕
禁忌
禁忌本剤の成分及びアヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者〔呼吸抑制を増強する。〕
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者〔気道分泌を妨げる。〕
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者〔昏睡に陥ることがある。〕
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者〔呼吸抑制や循環不全を増強する。〕
禁忌
禁忌痙れん状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者〔脊髄の刺激効果があらわれる。〕
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者〔呼吸抑制を増強する。〕
禁忌
禁忌本剤の成分及びアヘンアルカロイドに対し過敏症の患者

効能又は効果

用法及び用量

1.
通常、成人にはモルヒネ塩酸塩水和物として1日20〜120mgを2〜4回に分割し直腸内に投与する。
なお、初めてモルヒネ製剤として本剤を投与する場合は、1回10mgより開始することが望ましい。
症状により投与量、投与回数を適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
慎重投与内容
慎重投与内容心機能障害のある患者〔循環不全を増強するおそれがある。〕
慎重投与内容
慎重投与内容呼吸機能障害のある患者〔呼吸抑制を増強するおそれがある。〕
慎重投与内容
慎重投与内容肝・腎機能障害のある患者〔代謝・排泄が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。〕
慎重投与内容
慎重投与内容脳に器質的障害のある患者〔呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。〕
慎重投与内容
慎重投与内容ショック状態にある患者〔循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。〕
慎重投与内容
慎重投与内容代謝性アシドーシスのある患者〔呼吸抑制を起こすおそれがある。〕
慎重投与内容
慎重投与内容甲状腺機能低下症(粘液水腫等)の患者〔呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。〕
慎重投与内容
慎重投与内容副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者〔呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。〕
慎重投与内容
慎重投与内容薬物依存の既往歴のある患者〔依存性を生じやすい。〕
慎重投与内容
慎重投与内容高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
慎重投与内容
慎重投与内容新生児、乳児〔「小児等への投与」の項参照〕
慎重投与内容
慎重投与内容衰弱者〔呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。〕
慎重投与内容
慎重投与内容前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者〔排尿障害を増悪することがある。〕
慎重投与内容
慎重投与内容器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者〔消化管運動を抑制する。〕
慎重投与内容
慎重投与内容痙れんの既往歴のある患者〔痙れんを誘発するおそれがある。〕
慎重投与内容
慎重投与内容胆のう障害及び胆石のある患者〔胆道痙れんを起こすことがある。〕
慎重投与内容
慎重投与内容重篤な炎症性腸疾患のある患者〔連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。〕
慎重投与内容
慎重投与内容ジドブジン(アジドチミジン)を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕

重要な基本的注意

重要な基本的注意
重要な基本的注意連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。〔「副作用」(1)-1)の項参照〕
重要な基本的注意
重要な基本的注意眠気、眩暈が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
重要な基本的注意
重要な基本的注意本剤を増量する場合には、予想される副作用(便秘、嘔気、眠気等)に対する対策をあらかじめ考慮するなど副作用に十分注意すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
中枢神経抑制剤
 フェノチアジン系薬剤
 バルビツール酸系薬剤等
吸入麻酔剤
モノアミン酸化酵素阻害剤
三環系抗うつ剤
β−遮断剤
アルコール
臨床症状・措置方法
呼吸抑制、低血圧及び顕著な鎮静又は昏睡が起こることがある。
機序・危険因子
相加的に中枢神経抑制作用が増強する。
薬剤名等
クマリン系抗凝血剤
 ワルファリン
臨床症状・措置方法
クマリン系抗凝血剤の作用を増強させることがある。
機序・危険因子
機序は不明である。
薬剤名等
抗コリン作用を有する薬剤
臨床症状・措置方法
麻痺性イレウスに至る重篤な便秘又は尿貯留が起こるおそれがある。
機序・危険因子
相加的に抗コリン作用が増強する。
薬剤名等
ジドブジン(アジドチミジン)
臨床症状・措置方法
ジドブジンの副作用(骨髄抑制等)を増強させるおそれがある。
機序・危険因子
本剤はジドブジンのグルクロン酸抱合を競合的に阻害し、クリアランスを低下させる。
薬剤名等
ブプレノルフィン
臨床症状・措置方法
ブプレノルフィンの高用量(8mg連続皮下投与)において、本剤の作用に拮抗するとの報告がある。
機序・危険因子
ブプレノルフィンは解離の遅い部分的μ−受容体作動薬で、モルヒネの投与前にブプレノルフィンを投与すると、その治療効果を減弱させる。
薬剤名等
水溶性基剤を用いた非ステロイド性消炎鎮痛剤の坐剤
 インドメタシン等
臨床症状・措置方法
インドメタシン坐剤(水溶性基剤)との併用で、基剤の影響により本剤の吸収が低下するとの報告がある。
機序・危険因子
直腸内の水分が水溶性基剤の溶解に消費されるため、モルヒネの溶解が不十分になると考えられている。
薬剤名等
油脂性基剤を用いた非ステロイド性消炎鎮痛剤の坐剤
 ジクロフェナク等
臨床症状・措置方法
ジクロフェナク坐剤との併用で、主薬の影響により本剤の吸収が上昇するとの報告がある。
機序・危険因子
非ステロイド性消炎鎮痛剤が直腸粘膜の透過性を亢進することによると考えられている。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要承認までの臨床試験268例及び使用成績調査・特別調査1,254例の合計1,522例中447例(29.4%)に副作用がみられ、主なものは悪心・嘔吐(16.8%)、便秘(12.7%)、眠気(8.7%)等であった。(剤型追加承認時)
重大な副作用
依存性(0.2%)
頻度
重大な副作用
重大な副作用連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。
また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。
呼吸抑制(0.8%)
頻度
重大な副作用
重大な副作用呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤(ナロキソン、レバロルファン等)が拮抗する。
錯乱(0.2%) 、せん妄(0.1%未満)
頻度
重大な副作用
重大な副作用錯乱、せん妄があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
無気肺、気管支痙れん、喉頭浮腫(いずれも0.1%未満)
頻度
重大な副作用
重大な副作用無気肺、気管支痙れん、喉頭浮腫があらわれるとの報告がある。
麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸(いずれも0.1%未満)
頻度
重大な副作用
重大な副作用炎症性腸疾患の患者に投与した場合、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある。
その他の副作用
循環器
頻度
5%未満
その他の副作用
その他の副作用血圧変動
循環器
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用不整脈、顔面潮紅
精神神経系
頻度
5%以上
その他の副作用
その他の副作用眠気
精神神経系
頻度
5%未満
その他の副作用
その他の副作用眩暈、不安、不穏、意識障害、幻覚、発汗、不眠
精神神経系
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用興奮、視調節障害
消化器
頻度
5%以上
その他の副作用
その他の副作用悪心・嘔吐、便秘
消化器
頻度
5%未満
その他の副作用
その他の副作用食欲不振、腹部膨満、直腸粘膜の刺激(肛門痛、粘膜びらん等)、口渇
過敏症(注)
頻度
5%未満
その他の副作用
その他の副作用そう痒感
過敏症(注)
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用発疹
血液
頻度
5%未満
その他の副作用
その他の副作用白血球減少、血小板増多、血小板減少
肝臓
頻度
5%未満
その他の副作用
その他の副作用AST(GOT)、ALT(GPT)、ALPの上昇
腎臓
頻度
5%未満
その他の副作用
その他の副作用尿蛋白
その他
頻度
5%未満
その他の副作用
その他の副作用排尿障害、全身倦怠感
その他
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用頭蓋内圧の亢進
注:このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。〔一般に高齢者では生理機能が低下しており、特に呼吸抑制の感受性が高い。〕

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔動物実験(マウス、ラット)で胎児奇形(脳脱、軸骨格癒合)が報告されている。〕
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与分娩前に投与した場合、出産後新生児に退薬症候(多動、神経過敏、不眠、振戦等)があらわれることがある。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与分娩時の投与により、新生児に呼吸抑制があらわれることがある。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせること。〔ヒト母乳中へ移行することがある。〕

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与新生児、乳児には、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。〔呼吸抑制の感受性が高い。〕

過量投与

1.症状
呼吸抑制、意識不明、痙れん、錯乱、血圧低下、重篤な脱力感、重篤なめまい、嗜眠、心拍数の減少、神経過敏、不安、縮瞳、皮膚冷感等を起こすことがある。
2.処置
過量投与時には以下の治療を行うことが望ましい。
投与を中止し、気道確保、補助呼吸及び呼吸調節により適切な呼吸管理を行う。
麻薬拮抗剤投与を行い、患者に退薬症候又は麻薬拮抗剤の副作用が発現しないよう慎重に投与する。なお、麻薬拮抗剤の作用持続時間はモルヒネのそれより短いので、患者のモニタリングを行うか又は患者の反応に応じて、初回投与後は注入速度を調節しながら持続静注する。
必要に応じて、補液、昇圧剤等の投与又は他の補助療法を行う。

適用上の注意

1.投与経路
直腸内投与による外用にのみ使用すること。
2.投与時期
できるだけ排便後に投与すること。
3.患者等に対する指導
本剤の投与にあたっては、具体的な使用方法、使用時の注意点、保管方法等を十分に説明し、本剤の目的以外への使用あるいは他人への譲渡をしないよう指導するとともに、本剤を子供の手の届かないところに保管するよう指導すること。
本剤が不要となった場合には、病院又は薬局へ返却するなどの処置について適切に指導すること。

薬物動態

1.血漿中濃度1,2)1,2)
表1参照
2.主な代謝産物及び代謝経路
モルヒネは肝臓で3位又は6位の水酸基がグルクロン酸抱合を受け、モルヒネ-3-グルクロニド(活性なし)又はモルヒネ-6-グルクロニド(活性あり)になる。

薬物動態の表

製剤投与例数Tmax(h)Cmax(ng/mL)t1/2
10mg121.5±0.325.8±2.14.18±0.56
20mg81.3±0.435.4±5.74.47±0.78
30mg51.5±0.640.7±7.26.0±1.6
平均値±標準誤差

臨床成績

単盲検交叉比較試験(対照薬:モルヒネ硫酸塩徐放錠)を含む総計241例についての臨床成績は次のとおりである2-4)2-4)。
表2、表3参照

臨床成績の表

試験改善率
単盲検交叉比較試験88%(36/41)
一般試験(10mg/20mg製剤開発時)88%(90/102)
一般試験(30mg製剤開発時)85%(83/98)
試験疼痛のコントロール状態
疼痛のコントロール状態
長期投与試験50%(18/36)97%(35/36)

薬効薬理

鎮痛作用について、ラットのtail pressure法及び酢酸writhing法を用いて直腸内投与と経口投与で検討した結果、モルヒネ塩酸塩水和物の直腸内投与は経口投与と比べ同等ないしそれ以上の効力を示した6)6)。
表4参照

薬効薬理の表

試験法直腸内投与
50
経口投与
50
tail pressure法約1734.3
酢酸writhing法0.691.23

有効成分に関する理化学的知見

理化学的知見
理化学的知見
一般名
理化学的知見
理化学的知見モルヒネ塩酸塩水和物 Morphine Hydrate
化学名
理化学的知見
理化学的知見(5R, 6S)-4, 5-Epoxy-17-methyl-7, 8-didehydromorphinan-3, 6-diol trihydrate
分子式
理化学的知見
理化学的知見C17H19NO3・HCl・3H2O
分子量
理化学的知見
理化学的知見375.84
性状
理化学的知見
理化学的知見白色の結晶又は結晶性の粉末である。ギ酸に溶けやすく、水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくい。光によって徐々に黄褐色を帯びる。

包装

アンペック坐剤10mg: 50個
アンペック坐剤20mg: 50個
アンペック坐剤30mg: 30個

主要文献及び文献請求先

水口公信,ほか:臨床医薬,6:2639, 1990
水口公信,ほか:基礎と臨床,30:2645, 1996
水口公信,ほか:臨床医薬,6:2357, 1990
水口公信,ほか:臨床医薬,6:2339, 1990
水口公信,ほか:臨床医薬,6:2621, 1990
喜多敦子,ほか:薬学雑誌,110:349, 1990

製品に関するお問い合わせ先・文献請求先

問い合わせ先大日本住友製薬株式会社
〒541-0045 大阪市中央区道修町2-6-8
くすり情報センターTEL 0120-034-389

長期投与医薬品に関する情報

*投薬期間制限医薬品に関する情報
本剤は厚生労働省告示第75号(平成24年3月5日付)に基づき、投薬は1回30日分を限度とされています。

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
大日本住友製薬株式会社
大阪市中央区道修町2-6-8

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
8114700J1023 アンペック坐剤10mg モルヒネ塩酸塩水和物 10mg1個 314.3
8114700J2020 アンペック坐剤20mg モルヒネ塩酸塩水和物 20mg1個 601.8
8114700J3026 アンペック坐剤30mg モルヒネ塩酸塩水和物 30mg1個 850.5

Related Attachments

Title
PDFファイル ブラウザで表示
400093_8114700J1023_1_13.sgm ブラウザで表示
400093_8114700J1023_1_13_fig01.gif ブラウザで表示
400093_8114700J1023_1_13_fig02.gif ブラウザで表示
400093_8114700J1023_1_13_fig03.gif ブラウザで表示