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メチルエルゴメトリンマレイン酸塩注0.2mg「F」

作成又は改訂年月

**2018年8月改訂(第13版)
*2015年10月改訂

日本標準商品分類番号

872531

薬効分類名

子宮収縮止血剤

承認等

販売名

メチルエルゴメトリンマレイン酸塩注0.2mg「F」

販売名コード

2531401A1126

承認・許可番号

承認番号
22000AMX00354

薬価基準収載年月

2008年6月

販売開始年月

1996年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等遮光・室温保存
使用期限
使用期限等外箱に表示(2年)

規制区分

劇薬
説明事項
処方箋医薬品注)
説明事項注) 注意―医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
組成日局 メチルエルゴメトリンマレイン酸塩
含量
組成0.2mg
添加物
組成酒石酸 0.25mg
塩化ナトリウム(等張化剤) 8.2mg
容量
組成1mL

性状

pH
性状2.5〜3.5
浸透圧比(生理食塩液に対する比)
性状約1
色調・性状
性状無色澄明な水溶液
剤形
性状注射剤(アンプル)

一般的名称

メチルエルゴメトリンマレイン酸塩注射液

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.
妊婦又は妊娠している可能性のある女性(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
2.
児頭娩出前[子宮破裂、胎児死亡のおそれがある。]
3.
本剤又は麦角アルカロイドに対し過敏症の既往歴のある患者
4.
重篤な虚血性心疾患又はその既往歴のある患者[冠動脈のれん縮により、狭心症、心筋梗塞が誘発されることがある。]
5.
敗血症の患者[血管収縮に対する感受性が増大し、症状が悪化するおそれがある。]
6.
**,*HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、ダルナビル)、エファビレンツ、アゾール系抗真菌薬(イトラコナゾール、ボリコナゾール)、コビシスタット、レテルモビル、5-HT1B/1D受容体作動薬(スマトリプタン、ゾルミトリプタン、エレトリプタン、リザトリプタン、ナラトリプタン)、エルゴタミンを投与中の患者レテルモビル、5-HT1B/1D1B/1D受容体作動薬(スマトリプタン、ゾルミトリプタン、エレトリプタン、リザトリプタン、ナラトリプタン)、エルゴタミンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能又は効果

用法及び用量

用法及び用量
用法及び用量
.
メチルエルゴメトリンマレイン酸塩として、通常成人1回0.1〜0.2mgを静脈内注射するか、又は0.2mgを皮下、筋肉内注射する。なお、症状により適宜増減する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

1.
静脈内注射は血圧等に注意しながら徐々に行うこと(特に麻酔剤、昇圧剤等を併用する場合)。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
1.
高血圧症、妊娠高血圧症候群又は子癇の患者、心疾患又は閉塞性血管障害のある患者[血管収縮作用により、これらの症状が悪化するおそれがある。]
2.
肝疾患、腎疾患のある患者[本剤の代謝・排泄が遅延するおそれがある。]

相互作用

相互作用の概略
内容本剤は主に代謝酵素CYP3A4で代謝されるので、本酵素の活性に影響を及ぼす薬剤との併用に注意すること。

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
 HIVプロテアーゼ阻害剤
  リトナビル(ノービア等)
  インジナビル(クリキシバン)
  ネルフィナビル(ビラセプト)
  アタザナビル(レイアタッツ)
  ホスアンプレナビル(レクシヴァ)
  ダルナビル(プリジスタ・プリジスタナイーブ)
 エファビレンツ(ストックリン)
 アゾール系抗真菌薬
  イトラコナゾール(イトリゾール等)
  ボリコナゾール(ブイフェンド)
*コビシスタット含有製剤(スタリビルド)
本剤の血中濃度が上昇し、血管れん縮等の重篤な副作用を起こすおそれがある。
本剤での報告はないが、CYP3A4の競合阻害により、本剤の代謝が阻害されるおそれがある。
**レテルモビル(プレバイミス)レテルモビル(プレバイミス)
本剤の血中濃度が上昇し、血管れん縮等の重篤な副作用を起こすおそれがある。
CYP3Aの阻害作用により、本剤の代謝が阻害されるおそれがある。
5-HT1B/1D受容体作動薬1B/1D1B/1D受容体作動薬
 スマトリプタン(イミグラン)
 ゾルミトリプタン(ゾーミッグ)
 エレトリプタン(レルパックス)
 リザトリプタン(マクサルト)
  ナラトリプタン(アマージ)
エルゴタミン(クリアミン)
血圧上昇又は血管れん縮が増強されるおそれがある。なお、5-HT1B/1D1B/1D受容体作動薬と本剤を前後して投与する場合は24時間以上の間隔をあけて投与すること。
これらの薬剤との薬理的相加作用により、相互に作用(血管収縮作用)を増強させる。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
ブロモクリプチン
臨床症状・措置方法
血圧上昇、頭痛、けいれん等があらわれるおそれがある。
機序・危険因子
機序は明確ではないが、相互に血管収縮作用、血圧上昇作用を増強すると考えられる。
薬剤名等
 マクロライド系抗生物質
  エリスロマイシン
  クラリスロマイシン
 シメチジン
 キヌプリスチン・ダルホプリスチン
*スチリペントール
 グレープフルーツジュース
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇し、血管れん縮等の重篤な副作用を起こすおそれがある。
機序・危険因子
本剤での報告はないが、CYP3A4の競合阻害により、本剤の代謝が阻害されるおそれがある。
薬剤名等
ネビラピン
リファンピシン
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が低下し、効果が減弱するおそれがある。
機序・危険因子
これらの薬剤はCYP3A4を誘導することから本剤の代謝が促進されると考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要
1.
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.*ショック、アナフィラキシー:(頻度不明)
ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、悪心、嘔吐、チアノーゼ、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.心筋梗塞、狭心症、冠動脈れん縮、房室ブロック:(頻度不明)
心筋梗塞、狭心症、冠動脈れん縮、房室ブロックがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症注)注)
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要発疹等
循環器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要胸痛、胸部圧迫感、血圧上昇、血圧低下、頻脈、徐脈、動悸等
血管系
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要静脈血栓、末梢循環障害、血管けいれん
精神神経系
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要頭痛、眠気、めまい、口渇、耳鳴、興奮、幻覚、けいれん、錯感覚等
消化器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要悪心、嘔吐、腹痛、下痢等
筋・骨格系
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要筋けいれん
投与部位
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要疼痛、硬結
その他
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要胎盤嵌頓、多汗
注) 発現した場合には投与を中止すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。[子宮収縮作用により、子宮内胎児死亡、流産のおそれがある。]
2.
授乳中の女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[母乳中へ移行することが報告されている。]

過量投与

1.徴候、症状
悪心、嘔吐、腹痛、しびれ感、手足の刺痛感、血圧上昇、血圧低下、呼吸抑制、低体温、けいれん、昏睡等を生じることがある。
2.処置
必要に応じて対症療法を行う。

適用上の注意

1.筋肉内注射時
筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため下記の点に注意すること。
(1)
筋肉内注射はやむを得ない場合にのみ必要最小限に行うこと。
同一部位への反復注射は行わないこと。
(2)
神経走行部位を避けること。
(3)
注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり血液の逆流をみた場合は直ちに針を抜き、部位を変えて注射すること。
2.アンプルカット時
本品はワンポイントカットアンプルであるが、アンプルのカット部分をエタノール綿等で清拭してからカットすることが望ましい。

薬物動態

薬物動態
薬物動態
.生物学的同等性試験
(1)筋肉内投与
メチルエルゴメトリンマレイン酸塩注0.2mg「F」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1mL(メチルエルゴメトリンマレイン酸塩として0.2mg)健康成人男子に筋肉内投与して血漿中メチルエルゴメトリンマレイン酸塩濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
()
()

※血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)皮下投与
メチルエルゴメトリンマレイン酸塩注0.2mg「F」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1mL(メチルエルゴメトリンマレイン酸塩として0.2mg)健康成人男子に皮下投与して血漿中メチルエルゴメトリンマレイン酸塩濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
()
()

※血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理
.
*メチルエルゴメトリンマレイン酸塩は、バッカクアルカロイドをメチル化した合成化合物であるが、エルゴメトリンと比べて、子宮収縮作用の強さと持続性が上昇している。臨床的には子宮収縮薬として使用される2)2)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
メチルエルゴメトリンマレイン酸塩
(Methylergometrine Maleate)
2.化学名
(8S)-N-[(1S)-1-(Hydroxymethyl)propyl]-6-methyl-9,10-didehydroergoline-8-carboxamide monomaleate
3.構造式
4.分子式
C2020H2525N33O22・C44H44O44
5.分子量
455.50
6.性状
白色〜微黄色の結晶性の粉末で、においはない。
水、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
光によって徐々に黄色となる。
融点:約190℃(分解)

取扱い上の注意

取扱い上の注意
取扱い上の注意
1.安定性試験
最終包装製品を用いた長期保存試験(1〜30℃、遮光、2年)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩注0.2mg「F」は通常の市場流通下において2年間安定であることが確認された。3)3)

包装

0.2mg/1mL  10アンプル、 50アンプル

主要文献及び文献請求先

富士製薬工業株式会社 社内資料 (生物学的同等性試験)
*第十六改正日本薬局方解説書 (廣川書店) C-4819 (2011)
富士製薬工業株式会社 社内資料 (安定性試験)

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

富士製薬工業株式会社 富山工場 学術情報課
〒939-3515 富山県富山市水橋辻ヶ堂1515番地
(TEL) 076-478-0032
(FAX) 076-478-0336

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
富士製薬工業株式会社
富山県富山市水橋辻ヶ堂1515番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2531401A1126 メチルエルゴメトリンマレイン酸塩注0.2mg「F」 メチルエルゴメトリンマレイン酸塩 0.02%1mL1管 58

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