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薬剤師ネクスト経営塾

テリパラチド酢酸塩静注用100「旭化成」

作成又は改訂年月

** 2018年8月改訂 (第9版)
* 2008年6月改訂

日本標準商品分類番号

877223

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
1994年12月

薬効分類名

副甲状腺機能診断薬

承認等

販売名

テリパラチド酢酸塩静注用100「旭化成」

販売名コード

7223403D1045

承認・許可番号

承認番号
*22000AMX00470000
商標名
Teriparatide Inj.100

薬価基準収載年月

*2008年6月

販売開始年月

*2008年6月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等8℃以下・遮光保存
使用期限
使用期限等1年6カ月(外箱等に表示)

規制区分

処方箋医薬品
説明事項注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量(1バイアル中)
組成テリパラチド酢酸塩
100テリパラチド酢酸塩単位
添加物
組成D-マンニトール 5mg

性状

性状本剤は、白色の固体又は粉末で用時溶解して用いる凍結乾燥製剤である。
剤形
性状注射剤
pH
性状6.0〜7.5
浸透圧比(生理食塩液に対する比)
性状約1
性状※本剤1バイアルに日局生理食塩液3mLを加えて溶解した場合

一般的名称

注射用テリパラチド酢酸塩

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
高カルシウム血症の患者[高カルシウム血症を悪化させるおそれがある。]
本剤に対して過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「5.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]

効能又は効果

用法及び用量

用法及び用量
用法及び用量1回100テリパラチド酢酸塩単位を用時、日局生理食塩液3mLに溶解し、静脈内に注射する。
なお、体表面積が1m2未満の小児の場合には、100テリパラチド酢酸塩単位/m2投与する。
〈Ellsworth-Howard試験実施方法〉
1.方法
厚生省特定疾患ホルモン受容機構異常調査研究班の方法に準じる。1)1)
(1)〔A〕(標準法−午後1時PTH投与)
(前処置)
●アルミゲルその他のリン吸収阻害剤やカルシウム剤の投与は行わない。それらの薬剤を投与中の症例は、投与中止(約1週間)後検査を施行する。
●検査前日は、乳製品摂取制限が望ましい。
●検査当日は、朝食として乳製品を含まない軽食可。
(2)〔B〕(乳幼児変法−午前10時PTH投与)
(前処置)
●検査前日は乳製品の摂取制限が望ましい。
●検査当日は検査終了時まで食事禁。
●カルシウム剤、その他のリン吸収阻害剤の投与は行わない。
(3)(測定項目)
●尿:尿量、リン、クレアチニン、cyclic AMP
●血清:カルシウム、リン、クレアチニン、総タンパクまたはアルブミン
(4)(反応性の判定)
●リン酸排泄量(U44+U55)−(U22+U33)
●cyclic AMP排泄量U44−U33とU44/U33
成人は〔A〕の標準法に従うのを原則とする。小児も可能ならば午後1時にPTHを投与する方法が望ましい。その際のPTH投与量や飲水は〔B〕の方法に準拠する。
2.判定基準
下表参照
3.判定基準(リン酸反応)の適用条件
(1)検査時、低カルシウム高リン血症の状態にある。
血清カルシウム(補正)値:8.4mg/dL未満
血清無機リン値:3.5mg/dL以上(成人)、4.5mg/dL以上(小児)
(2)著しい腎機能低下がない。
血清尿素窒素:30mg/dL以下または
クレアチニン:2mg/dL以下
(3)リン酸欠乏状態にない。
PTH投与前の尿中リン酸排泄量:10mg/2時間以上
(4)尿中リン酸排泄の日内変動が大きくない。
PTH投与前2回の尿のリン酸排泄の差:17.5mg/時間未満
(5)採尿ミスなどがない。
PTH投与前後各2時間の尿中クレアチニン排泄量の比:0.8〜1.2

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
腎疾患・心疾患のある患者[腎疾患・心疾患を悪化させるおそれがある。]
気管支喘息、発疹(紅斑、膨疹等)等の過敏症状を起こしやすい体質の患者
高齢者[「4.高齢者への投与」の項参照]

重要な基本的注意

本剤はポリペプチド製剤でありショック症状を起こす可能性があるので、アレルギー既往歴、薬物過敏症等について十分な問診を行い、投与後は患者の状態を十分観察すること。

副作用

副作用等発現状況の概要
総症例1,414例中、149例(10.54%)に副作用が認められた。その主なものは、潮紅、熱感、動悸、頻脈、血圧降下等の循環器症状120例(8.49%)、悪心等の消化器症状22例(1.56%)等であった(再審査終了時)。
重大な副作用
ショック
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用ショックを起こす可能性があるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症注)注)
頻度
0.1〜5%未満
詳細
詳細発疹
過敏症注)注)
頻度
0.1%未満
詳細
詳細蕁麻疹
循環器
頻度
0.1〜5%未満
詳細
詳細顔面潮紅、熱感、動悸、頻脈、不整脈、胸痛、血圧降下、血圧上昇
循環器
頻度
0.1%未満
詳細
詳細顔色不良
消化器
頻度
0.1〜5%未満
詳細
詳細悪心、嘔吐、下痢
消化器
頻度
0.1%未満
詳細
詳細口渇
神経系
頻度
0.1〜5%未満
詳細
詳細しびれ感、腰痛、頭痛、めまい
神経系
頻度
0.1%未満
詳細
詳細筋痙攣、意識喪失
神経系
頻度
頻度不明
詳細
詳細テタニー、硬直
肝臓
頻度
頻度不明
詳細
詳細AST(GOT)・ALT(GPT)の上昇
その他
頻度
0.1〜5%未満
詳細
詳細脱力感、不快感
その他
頻度
0.1%未満
詳細
詳細そう痒、全身けん怠感、あくび
その他
頻度
頻度不明
詳細
詳細悪寒、咽頭痛
注)発現した場合には、投与を中止すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦または妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[ウサギを用いた静脈内投与による器官形成期投与試験において、胎児毒性(胎児死亡)が認められている。]

適用上の注意

1.溶解後
溶解後は速やかに使用すること。
2.投与時
3分以上かけてゆっくり注射すること。

その他の注意

ラットに2年間皮下投与したがん原性試験において、骨肉腫がみられたとの報告がある。

薬物動態

1.血中濃度2)2)
本剤20μg(67単位)を特発性及び術後性副甲状腺機能低下症の患者17例に静脈内投与した場合、投与後5分で2.63ng/mLの平均血中濃度を示し、血中半減期は3分と28分の二相性を示した。
2.(参考)
(1)組織内分布3)3)
125125I-テリパラチド酢酸塩をラットに静脈内投与した直後の放射能は、腎臓、肺、肝臓の順に高濃度に分布した。
(2)代謝4)4)
ヒト血清、ラット腎臓及びラット肝臓抽出液中で経時的に生物活性を失い、ヒト血清中で、37℃,9時間反応させた際には80%の活性を消失した。また、ラット腎臓抽出液中では主にカルボキシペプチダーゼA、トリプシン及びアミノペプチダーゼで加水分解された(in vitro)。
(3)排泄5)5)
125125I-テリパラチド酢酸塩をラットに静脈内投与した場合、投与後48時間までに尿中に81%、糞中に4.5%の放射能が排泄された。

臨床成績

厚生省特定疾患ホルモン受容機構異常調査研究班及び日本内分泌学会診断用ヒトPTH(1-34)検討委員会で実施されたEllsworth-Howard試験のうち副甲状腺機能低下症178例(成人131例、13才未満の小児47例)の試験成績をもとに判定基準が設定された。その結果、特発性副甲状腺機能低下症と偽性副甲状腺機能低下症の鑑別診断に有用であることが認められた。1,6〜8)1,6〜8)

薬効薬理

1.血清カルシウム及び血清リンに対する作用9)9)
テリパラチド酢酸塩は甲状腺・副甲状腺摘除ラットの血清カルシウム値を上昇させ、血清リン値を低下させた。
2.腎に対する作用10)10)
術後性副甲状腺機能低下症病態モデルラットに、テリパラチド酢酸塩を投与すると尿中リン酸及び尿中cyclic AMP排泄量は著しく増加した。

有効成分に関する理化学的知見

1.**一般名
テリパラチド酢酸塩(Teriparatide Acetate,JAN)
2.**分子式
C181181H291291N5555O5151S22・5CH33COOH
3.**分子量
4417.97
4.**構造式
H-Ser-Val-Ser-Glu-Ile-Gln-Leu-Met-His-Asn-Leu-Gly-Lys-His-Leu-Asn-Ser-Met-Glu-Arg-Val-Glu-Trp-Leu-Arg-Lys-Lys-Leu-Gln-Asp-Val-His-Asn-Phe-OH・5CH33COOH
6.**融点
210℃(分解)
7.**性状
白色の粉末で、においはないか又は、わずかに酢酸臭があり、味はない。
水又は酢酸(100)に極めて溶けやすい。
水溶液(1→1000)のpHは4.0〜6.0である。
吸湿性である。

包装

テリパラチド酢酸塩静注用100「旭化成」:1バイアル

主要文献及び文献請求先

尾形悦郎他:日本内分泌学会雑誌,60(8),971(1984)
Konagaya Y.et al.:Jap.J.Med.,23(3),199(1984)
山口正義他:医薬品研究,15(6),1003(1984)
Fujita T.et al.:日本骨代謝学会雑誌,2(2),142(1984)
高野恒憲他:社内資料(薬物動態:排泄)
山本通子他:ホルモンと臨床,31(8),765(1983)
深見隆則他:日本内分泌学会雑誌,60(3),159(1984)
安田敏行他:ホルモンと臨床,32(7),639(1984)
桜田豊三他:社内資料(薬効薬理:血清カルシウム及び血清リンに対する作用)
山本通子他:厚生省特定疾患ホルモン受容機構異常調査研究班,昭和57年度総括研究事業報告書160-165

文献請求先

問い合わせ先 「主要文献」に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
旭化成ファーマ株式会社 医薬情報部くすり相談窓口
**〒100-0006 東京都千代田区有楽町一丁目1番2号
フリーダイヤル 0120−114−936(9:00〜17:45/土日祝、休業日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
旭化成ファーマ株式会社
**東京都千代田区有楽町一丁目1番2号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
7223403D1045 テリパラチド酢酸塩静注用100「旭化成」 テリパラチド酢酸塩 100酢酸テリパラチド単位1瓶 19910

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