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薬剤師ネクスト経営塾

ナテグリニド錠30mg「テバ」

作成又は改訂年月

* 2013年7月改訂 (第2版)
2012年8月作成

日本標準商品分類番号

873969

薬効分類名

速効型食後血糖降下剤

承認等

販売名

ナテグリニド錠30mg「テバ」

販売名コード

3969006F1054

承認・許可番号

承認番号
22400AMX01312
商標名
Nateglinide Tab.30mg“TEVA”

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2012年12月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存(開封後は湿気を避けて保存すること)
使用期限
3年(外箱に表示)

基準名

日本薬局方
基準名 ナテグリニド錠

規制区分

処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分
日局 ナテグリニド
含量
1錠中 30mg
添加物
β-シクロデキストリン、結晶セルロース、クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、乳糖水和物、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール400、カルナウバロウ

性状

性状
白色のフィルムコーティング錠
外形


直径
7.1mm
厚み
3.6mm
質量
約124mg
識別コード
KT NT30

販売名

ナテグリニド錠90mg「テバ」

販売名コード

3969006F2050

承認・許可番号

承認番号
22400AMX01313
商標名
Nateglinide Tab.90mg“TEVA”

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2012年12月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存(開封後は湿気を避けて保存すること)
使用期限
3年(外箱に表示)

基準名

日本薬局方
ナテグリニド錠

規制区分

処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分
日局 ナテグリニド
含量
1錠中 90mg
添加物
β-シクロデキストリン、結晶セルロース、クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、乳糖水和物、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール400、三二酸化鉄、カルナウバロウ

性状

性状
淡赤色のフィルムコーティング錠
外形


直径
8.1mm
厚み
3.9mm
質量
約174mg
識別コード
KT NT90

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

効能又は効果

糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等、糖尿病類似の症状(腎性糖尿、老人性糖代謝異常、甲状腺機能異常等)を有する疾患があることに留意すること。
糖尿病治療の基本である食事療法・運動療法のみを行っている患者では、投与の際、空腹時血糖が120mg/dL以上、又は食後血糖1又は2時間値が200mg/dL以上の患者に限る。
食事療法・運動療法に加えてα-グルコシダーゼ阻害剤を使用している患者では、投与の際の空腹時血糖値は140mg/dL以上を目安とする。

用法及び用量

用法及び用量に関連する使用上の注意

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
肝機能障害のある患者〔低血糖を起こすおそれがある。また、肝機能障害のある患者においては肝機能障害を悪化させるおそれがある。〕
腎機能障害のある患者〔低血糖を起こすおそれがある。低用量から開始するなど投与量に十分に注意し、慎重に観察しながら投与すること。〕
次に掲げる患者又は状態
虚血性心疾患のある患者〔外国において本剤投与例に心筋虚血の悪化によると思われる心筋梗塞を発症した症例が報告されている。〕(「副作用」の項参照)
脳下垂体機能不全又は副腎機能不全〔低血糖を起こすおそれがある。〕
下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者〔低血糖を起こすおそれがある。〕
栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態〔低血糖を起こすおそれがある。〕
激しい筋肉運動〔低血糖を起こすおそれがある。〕
過度のアルコール摂取者〔低血糖を起こすおそれがある。〕
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

本剤は、速やかなインスリン分泌促進作用を有する。その作用点はスルホニルウレア系薬剤と同じであり、スルホニルウレア系薬剤との相加・相乗の臨床効果及び安全性が確認されていないので、スルホニルウレア系薬剤とは併用しないこと。
本剤の服用後、低血糖及び低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与すること。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合には、α-グルコシダーゼ阻害剤が二糖類の消化・吸収を遅延するので、ショ糖ではなくブドウ糖を投与するなど適切な処置を行うこと。なお、患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明すること。
3.
本剤投与中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を十分に観察し、本剤を2〜3カ月投与しても食後血糖に対する効果が不十分な場合(静脈血漿で食後血糖2時間値が200mg/dL以下にコン卜ロールできないなど)には、より適切と考えられる治療への変更を考慮すること。
投与の継続中に、投与の必要がなくなる場合や、減量する必要がある場合があり、また患者の不養生、感染症の合併等により効果がなくなったり、不十分となる場合があるので、食事摂取量、血糖値、感染症の有無等に留意のうえ、常に投与継続の可否、投与量、薬剤の選択等に注意すること。
肝機能障害の悪化があらわれた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
本剤とピオグリタゾン塩酸塩1日45mgの併用における安全性は確立していない(使用経験はほとんどない)。

相互作用

相互作用の概略
本剤は、主として薬物代謝酵素CYP2C9で代謝される。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
インスリン製剤
ビグアナイド系薬剤
  メトホルミン塩酸塩 等
α-グルコシダーゼ阻害剤
  アカルボース
  ボグリボース 等
*チアゾリジン系薬剤
  ピオグリタゾン塩酸塩注)注)
*DPP-4阻害剤
  シタグリプチンリン酸塩水和物 等
*GLP-1受容体作動薬
  リラグルチド 等
臨床症状・措置方法
低血糖症状(空腹感、あくび、悪心、無気力、だるさ等の初期症状から血圧上昇、発汗、ふるえ、顔面蒼白等の症状を経て意識消失、けいれん、昏睡にいたる)、血糖降下作用が増強されることがあるので、血糖値モニターその他患者の状態を十分に観察し、必要であれば減量する。
機序・危険因子
作用機序が異なる薬理作用の相加作用による血糖降下作用の増強による。
薬剤名等
アルドース還元酵素阻害剤
  エパルレスタット
臨床症状・措置方法
低血糖症状(空腹感、あくび、悪心、無気力、だるさ等の初期症状から血圧上昇、発汗、ふるえ、顔面蒼白等の症状を経て意識消失、けいれん、昏睡にいたる)、血糖降下作用が増強されることがあるので、血糖値モニターその他患者の状態を十分に観察し、必要であれば減量する。
機序・危険因子
in vitro試験結果から、エパルレスタットとの併用により、本剤の血漿中濃度が最大で1.5倍に上昇する可能性が報告されている。
薬剤名等
*ピラゾロン系消炎剤
  スルピリン水和物 等
臨床症状・措置方法
低血糖症状(空腹感、あくび、悪心、無気力、だるさ等の初期症状から血圧上昇、発汗、ふるえ、顔面蒼白等の症状を経て意識消失、けいれん、昏睡にいたる)、血糖降下作用が増強されることがあるので、血糖値モニターその他患者の状態を十分に観察し、必要であれば減量する。
機序・危険因子
血中蛋白との結合抑制、腎排泄抑制、肝代謝抑制による。
薬剤名等
サリチル酸製剤
  アスピリン 等
臨床症状・措置方法
低血糖症状(空腹感、あくび、悪心、無気力、だるさ等の初期症状から血圧上昇、発汗、ふるえ、顔面蒼白等の症状を経て意識消失、けいれん、昏睡にいたる)、血糖降下作用が増強されることがあるので、血糖値モニターその他患者の状態を十分に観察し、必要であれば減量する。
機序・危険因子
血中蛋白との結合抑制、サリチル酸製剤の血糖降下作用による。
薬剤名等
フィブラート系薬剤
  クロフィブラート
  ベザフィブラート 等
臨床症状・措置方法
低血糖症状(空腹感、あくび、悪心、無気力、だるさ等の初期症状から血圧上昇、発汗、ふるえ、顔面蒼白等の症状を経て意識消失、けいれん、昏睡にいたる)、血糖降下作用が増強されることがあるので、血糖値モニターその他患者の状態を十分に観察し、必要であれば減量する。
機序・危険因子
血中蛋白との結合抑制、肝代謝抑制、腎排泄抑制による。
薬剤名等
ミコナゾール・フルコナゾール・ホスフルコナゾール
臨床症状・措置方法
低血糖症状(空腹感、あくび、悪心、無気力、だるさ等の初期症状から血圧上昇、発汗、ふるえ、顔面蒼白等の症状を経て意識消失、けいれん、昏睡にいたる)、血糖降下作用が増強されることがあるので、血糖値モニターその他患者の状態を十分に観察し、必要であれば減量する。
機序・危険因子
血中蛋白との結合抑制、肝代謝抑制による。
薬剤名等
プロベネシド
臨床症状・措置方法
低血糖症状(空腹感、あくび、悪心、無気力、だるさ等の初期症状から血圧上昇、発汗、ふるえ、顔面蒼白等の症状を経て意識消失、けいれん、昏睡にいたる)、血糖降下作用が増強されることがあるので、血糖値モニターその他患者の状態を十分に観察し、必要であれば減量する。
機序・危険因子
腎排泄抑制による。
薬剤名等
クマリン系薬剤
  ワルファリンカリウム
臨床症状・措置方法
低血糖症状(空腹感、あくび、悪心、無気力、だるさ等の初期症状から血圧上昇、発汗、ふるえ、顔面蒼白等の症状を経て意識消失、けいれん、昏睡にいたる)、血糖降下作用が増強されることがあるので、血糖値モニターその他患者の状態を十分に観察し、必要であれば減量する。
機序・危険因子
肝代謝抑制による。
薬剤名等
サルファ剤
  スルファメトキサゾール 等
臨床症状・措置方法
低血糖症状(空腹感、あくび、悪心、無気力、だるさ等の初期症状から血圧上昇、発汗、ふるえ、顔面蒼白等の症状を経て意識消失、けいれん、昏睡にいたる)、血糖降下作用が増強されることがあるので、血糖値モニターその他患者の状態を十分に観察し、必要であれば減量する。
機序・危険因子
血中蛋白との結合抑制、肝代謝抑制、腎排泄抑制による。
薬剤名等
クロラムフェニコール
臨床症状・措置方法
低血糖症状(空腹感、あくび、悪心、無気力、だるさ等の初期症状から血圧上昇、発汗、ふるえ、顔面蒼白等の症状を経て意識消失、けいれん、昏睡にいたる)、血糖降下作用が増強されることがあるので、血糖値モニターその他患者の状態を十分に観察し、必要であれば減量する。
機序・危険因子
肝代謝抑制による。
薬剤名等
*β-遮断剤
  プロプラノロール塩酸塩 等
モノアミン酸化酵素阻害剤
臨床症状・措置方法
低血糖症状(空腹感、あくび、悪心、無気力、だるさ等の初期症状から血圧上昇、発汗、ふるえ、顔面蒼白等の症状を経て意識消失、けいれん、昏睡にいたる)、血糖降下作用が増強されることがあるので、血糖値モニターその他患者の状態を十分に観察し、必要であれば減量する。
機序・危険因子
肝における糖新生の抑制及び末梢におけるインスリン感受性の増強により血糖が低下する。
薬剤名等
*タンパク同化ホルモン剤
臨床症状・措置方法
低血糖症状(空腹感、あくび、悪心、無気力、だるさ等の初期症状から血圧上昇、発汗、ふるえ、顔面蒼白等の症状を経て意識消失、けいれん、昏睡にいたる)、血糖降下作用が増強されることがあるので、血糖値モニターその他患者の状態を十分に観察し、必要であれば減量する。
機序・危険因子
タンパク同化ホルモン剤が糖尿病患者のみに起こる血糖降下作用に加えて代謝抑制・排泄遅延説がある。
薬剤名等
テトラサイクリン系抗生物質
  テトラサイクリン塩酸塩
  ミノサイクリン塩酸塩 等
臨床症状・措置方法
低血糖症状(空腹感、あくび、悪心、無気力、だるさ等の初期症状から血圧上昇、発汗、ふるえ、顔面蒼白等の症状を経て意識消失、けいれん、昏睡にいたる)、血糖降下作用が増強されることがあるので、血糖値モニターその他患者の状態を十分に観察し、必要であれば減量する。
機序・危険因子
インスリン感受性促進による。
薬剤名等
アドレナリン
臨床症状・措置方法
経口血糖降下剤の効果を減弱させ、血糖値が上昇してコントロール不良になることがある。
食後の血糖上昇が加わることによる影響に十分注意すること。
併用時は血糖値コントロールに注意し頻回に血糖値を測定し、必要に応じ投与量を調節する。
機序・危険因子
末梢でのグルコースの取り込み抑制及び肝での糖新生の促進により、血糖値を上昇させる。
薬剤名等
副腎皮質ホルモン
  メチルプレドニゾロン 等
臨床症状・措置方法
経口血糖降下剤の効果を減弱させ、血糖値が上昇してコントロール不良になることがある。
食後の血糖上昇が加わることによる影響に十分注意すること。
併用時は血糖値コントロールに注意し頻回に血糖値を測定し、必要に応じ投与量を調節する。
機序・危険因子
肝での糖新生促進、末梢組織でのインスリン感受性低下による。
薬剤名等
ニコチン酸
臨床症状・措置方法
経口血糖降下剤の効果を減弱させ、血糖値が上昇してコントロール不良になることがある。
食後の血糖上昇が加わることによる影響に十分注意すること。
併用時は血糖値コントロールに注意し頻回に血糖値を測定し、必要に応じ投与量を調節する。
機序・危険因子
肝でのブドウ糖の同化抑制による。
薬剤名等
卵胞ホルモン
  エチニルエストラジオール 等
臨床症状・措置方法
経口血糖降下剤の効果を減弱させ、血糖値が上昇してコントロール不良になることがある。
食後の血糖上昇が加わることによる影響に十分注意すること。
併用時は血糖値コントロールに注意し頻回に血糖値を測定し、必要に応じ投与量を調節する。
機序・危険因子
機序不明
コルチゾール分泌変化、組織での糖利用変化、成長ホルモンの過剰産生、肝機能の変化等が考えられる。
薬剤名等
イソニアジド
臨床症状・措置方法
経口血糖降下剤の効果を減弱させ、血糖値が上昇してコントロール不良になることがある。
食後の血糖上昇が加わることによる影響に十分注意すること。
併用時は血糖値コントロールに注意し頻回に血糖値を測定し、必要に応じ投与量を調節する。
機序・危険因子
糖質代謝の障害による血糖値上昇及び耐糖能異常による。
薬剤名等
ピラジナミド
臨床症状・措置方法
経口血糖降下剤の効果を減弱させ、血糖値が上昇してコントロール不良になることがある。
食後の血糖上昇が加わることによる影響に十分注意すること。
併用時は血糖値コントロールに注意し頻回に血糖値を測定し、必要に応じ投与量を調節する。
機序・危険因子
機序不明
血糖値のコントロールが難しいとの報告がある。
薬剤名等
フェノチアジン系薬剤
 クロルプロマジン塩酸塩 等
臨床症状・措置方法
経口血糖降下剤の効果を減弱させ、血糖値が上昇してコントロール不良になることがある。
食後の血糖上昇が加わることによる影響に十分注意すること。
併用時は血糖値コントロールに注意し頻回に血糖値を測定し、必要に応じ投与量を調節する。
機序・危険因子
インスリン遊離抑制、副腎からのアドレナリン遊離による。
薬剤名等
*利尿剤
  チアジド系
  クロルタリドン 等
臨床症状・措置方法
経口血糖降下剤の効果を減弱させ、血糖値が上昇してコントロール不良になることがある。
食後の血糖上昇が加わることによる影響に十分注意すること。
併用時は血糖値コントロールに注意し頻回に血糖値を測定し、必要に応じ投与量を調節する。
機序・危険因子
血清カリウムの低下、インスリンの分泌障害、組織におけるインスリンの感受性低下による。
薬剤名等
フェニトイン
臨床症状・措置方法
経口血糖降下剤の効果を減弱させ、血糖値が上昇してコントロール不良になることがある。
食後の血糖上昇が加わることによる影響に十分注意すること。
併用時は血糖値コントロールに注意し頻回に血糖値を測定し、必要に応じ投与量を調節する。
機序・危険因子
インスリン分泌を直接抑制する。
薬剤名等
甲状腺ホルモン
  乾燥甲状腺 等
臨床症状・措置方法
血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与する。
機序・危険因子
血糖コントロール条件が変わることがある。
注)「重要な基本的注意」の項参照

副作用

副作用等発現状況の概要
重大な副作用
低血糖肝機能障害、黄疸心筋梗塞突然死
その他の副作用
代謝消化器過敏症注)注)肝臓腎臓血液その他
注)発現した場合には、投与を中止すること。

高齢者への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.妊婦等
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔本剤は動物実験で胎盤通過(ラット)、また、催奇形性作用(ウサギ)が認められている。〕
2.授乳婦
授乳中の婦人には授乳を避けさせること。〔本剤は動物実験(ラット)で母乳へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

適用上の注意

薬剤交付時

薬物動態

1.生物学的同等性1)1)
ナテグリニド錠30mg「テバ」又はナテグリニド錠90mg「テバ」と標準製剤をクロスオーバー法により、それぞれ1錠(ナテグリニドとして30mg又は90mg)を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
(1)○ナテグリニド錠30mg「テバ」


(3)○ナテグリニド錠90mg「テバ」


血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.溶出挙動2)2)
ナテグリニド錠30mg「テバ」及びナテグリニド錠90mg「テバ」は、日本薬局方医薬品各条に定められたナテグリニド錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

ナテグリニドは、インスリン分泌能の残存する膵ランゲルハンス島β細胞を刺激してインスリンの分泌を高める。インスリン分泌促進作用は、β細胞のATP依存性K+チャネルを閉口して脱分極を起こすことによりCa2+チャネルを開口し、Ca2+を細胞内に流入させることによる3)

*有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ナテグリニド、Nateglinide(JAN)
2.化学名
N-[trans -4-(1-Methylethyl)cyclohexanecarbonyl]-DD-phenylalanine
3.分子式
C1919H2727NO33
4.分子量
317.42
5.構造式

6.性状
白色の結晶性の粉末である。
メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
希水酸化ナトリウム試液に溶ける。
結晶多形が認められる。

取扱い上の注意

安定性試験4)4)

包装

ナテグリニド錠30mg「テバ」:100錠(PTP10錠×10)
ナテグリニド錠30mg「テバ」:210錠(PTP21錠×10)
ナテグリニド錠90mg「テバ」:100錠(PTP10錠×10)
ナテグリニド錠90mg「テバ」:210錠(PTP21錠×10)
ナテグリニド錠90mg「テバ」:500錠(PTP10錠×50)

主要文献及び文献請求先

大正薬品工業(株):社内資料(生物学的同等性試験)
大正薬品工業(株):社内資料(溶出試験)
第十六改正日本薬局方解説書,廣川書店 2011;C-3241
大正薬品工業(株):社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
問い合わせ先 テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
製造販売元
大正薬品工業株式会社
滋賀県甲賀市甲賀町大原市場3番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
3969006F2050 ナテグリニド錠90mg「テバ」 ナテグリニド 90mg1錠 25.5
3969006F1054 ナテグリニド錠30mg「テバ」 ナテグリニド 30mg1錠 10.8

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