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セチリジン塩酸塩錠5mg「サワイ」

作成又は改訂年月

**2016年10月改訂(第10版)
*2013年9月改訂

日本標準商品分類番号

87449

日本標準商品分類番号等

*効能又は効果追加承認年月(最新)
2013年9月(錠5mg)

薬効分類名

持続性選択H受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤

承認等

販売名

セチリジン塩酸塩錠5mg「サワイ」

販売名コード

4490020F1225

承認・許可番号

承認番号
21900AMX00471000
商標名
CETIRIZINE HYDROCHLORIDE

薬価基準収載年月

2007年7月

販売開始年月

2007年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱に表示

基準名

日本薬局方
基準名セチリジン塩酸塩錠

組成

組成セチリジン塩酸塩錠5mg「サワイ」:1錠中に日局セチリジン塩酸塩5mgを含有する。
添加物として、カルナウバロウ、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、乳糖、ヒプロメロース、マクロゴール400を含有する。
剤形直径(mm)重量(mg)厚さ(mm)性状識別コード外形
フィルムコーティング錠6.1約883.0白色SW 5

販売名

セチリジン塩酸塩錠10mg「サワイ」

販売名コード

4490020F2221

承認・許可番号

承認番号
21900AMX00472000
商標名
CETIRIZINE HYDROCHLORIDE

薬価基準収載年月

2007年7月

販売開始年月

2007年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱に表示

基準名

日本薬局方
基準名セチリジン塩酸塩錠

組成

組成セチリジン塩酸塩錠10mg「サワイ」:1錠中に日局セチリジン塩酸塩10mgを含有する。
添加物として、カルナウバロウ、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、乳糖、ヒプロメロース、マクロゴール400を含有する。
剤形直径(mm)重量(mg)厚さ(mm)性状識別コード外形
フィルムコーティング錠7.1約1193.1白色SW 10

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.
本剤の成分又はピペラジン誘導体(レボセチリジン、ヒドロキシジンを含む)に対し過敏症の既往歴のある患者
2.
重度の腎障害(クレアチニンクリアランス10mL/min未満)のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。〕

効能又は効果

用法及び用量に関連する使用上の注意

.
腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下記のとおり投与量の調節が必要である。
なお、クレアチニンクリアランスが10mL/min未満の患者への投与は禁忌である。
(1)成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安(外国人データ)
(1)クレアチニンクリアランス(mL/min):≧80
推奨用量:10mgを1日1回
(2)クレアチニンクリアランス(mL/min):50〜79
推奨用量:10mgを1日1回
(3)クレアチニンクリアランス(mL/min):30〜49
推奨用量:5mgを1日1回
(4)クレアチニンクリアランス(mL/min):10〜29
推奨用量:5mgを2日に1回
.
*腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
1.
腎障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)〕
2.
肝障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
3.
高齢者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。(「高齢者への投与」の項参照)〕
4.
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣を発現するおそれがある。〕

重要な基本的注意

1.
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
2.
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
3.
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
テオフィリン併用により、テオフィリンの薬物動態に変化はないが、本剤の曝露量の増加が報告されている。機序は明らかではないが、本剤のクリアランスが16%減少する。
リトナビル併用により、本剤の曝露量の増加(40%)及びリトナビルの曝露量のわずかな変化(−11%)が報告されている。リトナビルにより本剤の腎排泄が阻害される可能性が考えられる。
中枢神経抑制剤
中枢神経系に影響を与える可能性があるため、中枢神経抑制剤あるいはアルコールと併用する際は注意すること。中枢神経抑制作用が増強される可能性がある。
ピルシカイニド塩酸塩水和物併用により両剤の血中濃度が上昇し、ピルシカイニド塩酸塩水和物の副作用が発現したとの報告がある。機序は明らかではない。

副作用

副作用等発現状況の概要
.
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
頻度
(頻度不明)
1.
ショック、アナフィラキシー:ショック、アナフィラキシー(呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.
痙攣:異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3.
肝機能障害、黄疸:AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等の肝機能障害(初期症状:全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4.
血小板減少:血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
頻度不明
**精神神経系眠気、倦怠感、頭痛、頭重感、ふらふら感、しびれ感、めまい、浮遊感、不眠、振戦、抑うつ、激越、攻撃性、無力症、錯感覚、幻覚、不随意運動、意識消失、健忘、自殺念慮、悪夢
消化器口渇、嘔気、食欲不振、胃不快感、下痢、消化不良、腹痛、腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎、腹部膨満感、食欲亢進
循環器動悸、血圧上昇、不整脈(房室ブロック、期外収縮、頻脈、発作性上室性頻拍、心房細動)
血液好酸球増多、好中球減少、リンパ球増多、白血球増多、白血球減少、単球増多、血小板増加、血小板減少
過敏症発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう
結膜充血、霧視、眼球回転発作
肝臓ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、総ビリルビン上昇、Al-P上昇
腎臓・泌尿器尿蛋白、BUN上昇、尿糖、ウロビリノーゲンの異常、頻尿、血尿、排尿困難、遺尿、尿閉
その他耳鳴、月経異常、胸痛、ほてり、息苦しさ、関節痛、手足のこわばり、嗅覚異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛
上記のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

.
本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、低用量(例えば5mg)から投与を開始するなど慎重に投与し、異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔動物実験(ラット)で胎盤を通過することが報告されている。〕
2.
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。〔ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

1.
**2歳以上7歳未満の小児に対してはセチリジン塩酸塩ドライシロップ1.25%を投与すること。
2.
*低出生体重児、新生児、乳児又は2歳未満の幼児に対する安全性は確立していない(国内における使用経験が少ない)。

臨床検査結果に及ぼす影響

.
本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3〜5日前より本剤の投与を中止することが望ましい。

過量投与

1.
徴候、症状:本剤の過量投与により錯乱、散瞳、落ち着きのなさ、鎮静、傾眠、昏迷、尿閉があらわれることがある。
2.
処置:必要に応じ対症療法を行うこと。本剤の特異的な解毒剤はなく、また本剤は透析で除去されない。

適用上の注意

.
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

薬物動態

.
1.生物学的同等性試験
○セチリジン塩酸塩錠5mg「サワイ」
セチリジン塩酸塩錠5mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1錠(セチリジン塩酸塩として5mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中セチリジン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
.
.
○セチリジン塩酸塩錠10mg「サワイ」
セチリジン塩酸塩錠10mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1錠(セチリジン塩酸塩として10mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中セチリジン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
.
.
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
.
2.溶出挙動
本製剤は、日本薬局方に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

 Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-24hr
セチリジン塩酸塩錠5mg「サワイ」276±570.9±0.38.6±1.41862±334
標準製剤(錠剤、5mg)278±490.9±0.58.6±1.91873±333
(Mean±S.D.)
 Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-24hr
セチリジン塩酸塩錠10mg「サワイ」530±920.9±0.68.8±1.23635±550
標準製剤(錠剤、10mg)527±900.9±0.38.4±1.73719±572
(Mean±S.D.)

薬効薬理

.
セチリジンはヒスタミンH11受容体拮抗剤であり、末梢H11受容体に選択的に結合しアレルギー反応を抑制する。また、好酸球遊走抑制及びロイコトリエン産生抑制の作用も有する。

有効成分に関する理化学的知見

.一般名
セチリジン塩酸塩(Cetirizine Hydrochloride)
.化学名
2-(2-{4-[(RS)-(4-Chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic dihydrochloride
.分子式
C2121H2525ClN22O33・2HCl
.分子量
461.81
.構造式
.性状
セチリジン塩酸塩は白色の結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。水に極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。水溶液(1→10)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意

.
・安定性試験
PTP包装したものを用いた加速試験(40℃75%RH、6ヶ月)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。2)、3)2)、3)

包装

セチリジン塩酸塩錠5mg「サワイ」:
PTP:100錠(10錠×10)
セチリジン塩酸塩錠10mg「サワイ」:
PTP:100錠(10錠×10)、140錠(14錠×10)、500錠(10錠×50)

主要文献及び文献請求先

坂田之訓他,診療と新薬,44(5),510(2007).
沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]
沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]

文献請求先

問い合わせ先〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕

沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
〒532-0003 大阪市淀川区宮原5丁目2-30
TEL:0120-381-999
FAX:06-6394-7355

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
沢井製薬株式会社
大阪市淀川区宮原5丁目2-30

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4490020F2221 セチリジン塩酸塩錠10mg「サワイ」 セチリジン塩酸塩 10mg1錠 52.3
4490020F1225 セチリジン塩酸塩錠5mg「サワイ」 セチリジン塩酸塩 5mg1錠 38.6

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