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薬剤師ネクスト経営塾

ペチロルファン注射液

作成又は改訂年月

**2018年7月改訂(第9版)
*2015年7月改訂

日本標準商品分類番号

878219

承認等

販売名

ペチロルファン注射液

販売名コード

8219501A1023

承認・許可番号

承認番号
(37A)3891
商標名
PETHILORFAN INJECTION

薬価基準収載年月

1967年7月

販売開始年月

1963年4月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存。開封後も光を遮り保存すること。
使用期限
使用期限等外箱に表示の使用期限内に使用すること。
(使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。)

規制区分

麻薬
処方箋医薬品注1)
注1)処方箋医薬品:注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

容 量
1管(1mL)
1管中の有効成分
ペチジン塩酸塩 50mg
レバロルファン酒石酸塩 0.625mg
添加物
本剤1管中にクロロクレゾール1mg、pH調整剤を含有

性状

性 状
無色〜微黄色澄明の液
pH
4.5〜5.5
浸透圧比(生理食塩液に対する比)
約1

販売名

弱ペチロルファン注射液

販売名コード

8219502A1028

承認・許可番号

承認番号
(41A)6919
商標名
WEAK INJECTION

薬価基準収載年月

1967年7月

販売開始年月

1967年5月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存。開封後も光を遮り保存すること。
使用期限
使用期限等外箱に表示の使用期限内に使用すること。
(使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。)

規制区分

麻薬
処方箋医薬品注1)
注1)処方箋医薬品:注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

容 量
1管(1mL)
1管中の有効成分
ペチジン塩酸塩 35mg
レバロルファン酒石酸塩 0.4375mg
添加物
本剤1管中にクロロクレゾール1mg、pH調整剤を含有

性状

性 状
無色〜微黄色澄明の液
pH
4.5〜5.5
浸透圧比(生理食塩液に対する比)
約0.9

一般的名称

ペチジン塩酸塩・レバロルファン酒石酸塩注射液

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
慢性肺疾患に続発する心不全のある患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
既往に本剤に対する過敏症のある患者
モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能又は効果

用法及び用量

1.○激しい疼痛時における鎮痛・鎮静・鎮痙に用いる場合
通常、成人には、ペチジン塩酸塩として、1回35〜50mgを皮下又は筋肉内に注射する。なお、必要に応じて3〜4時間ごとに追加する。特に急を要する場合には、緩徐に静脈内に注射する。
2.○麻酔前投薬に用いる場合
通常、麻酔前30〜90分にペチジン塩酸塩として、50〜100mgを皮下又は筋肉内に注射する。
3.○全身麻酔の補助に用いる場合
通常、5%ブドウ糖注射液又は生理食塩液で、1mL当りペチジン塩酸塩として、10mgを含有するように希釈し、ペチジン塩酸塩として、10〜15mgずつ間歇的に静脈内に注射する。なお、投与量は場合によりペチジン塩酸塩として50mgまで増量することもある。
4.○無痛分娩に用いる場合
通常、子宮口二横指開大ないし全開時に、ペチジン塩酸塩として、70〜100mgを皮下又は筋肉内に注射する。なお、必要に応じて3〜4時間ごとに35〜70mgずつ1〜2回追加する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。(「重大な副作用」の項参照)
眠気、眩暈が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

相互作用

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
モノアミン酸化酵素阻害剤
興奮、錯乱、呼吸循環不全等を起こすことがある。モノアミン酸化酵素阻害剤の投与を受けた患者に本剤を投与する場合には、少なくとも2週間の間隔をおくことが望ましい。
中枢神経系にセロトニンが蓄積することが考えられている。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
中枢神経抑制剤 フェノチアジン系薬剤、バルビツール酸系薬剤 等
吸入麻酔剤、
三環系抗うつ剤、
*β-遮断剤 プロプラノロール塩酸塩 等
アルコール
臨床症状・措置方法
*呼吸抑制、低血圧及び顕著な鎮静又は昏睡が起こることがある。
併用する場合には、定期的に臨床症状を観察し、用量に注意する。
機序・危険因子
*相加的に作用(中枢神経抑制作用)を増強させる。
薬剤名等
*クマリン系抗凝血剤 ワルファリンカリウム 等
臨床症状・措置方法
*抗凝血作用が増強することがある。
併用する場合には、定期的に臨床症状を観察し、用量に注意する。
機序・危険因子
*機序不明
薬剤名等
*抗コリン作動性薬剤 アトロピン硫酸塩水和物 等
臨床症状・措置方法
*麻痺性イレウスに至る重篤な便秘又は尿貯留が起こるおそれがある。
併用する場合には、定期的に臨床症状を観察し、用量に注意する。
機序・危険因子
*ペチジン塩酸塩の類似化合物(モルヒネ)には腸管神経叢でのアセチルコリン遊離抑制作用、尿路平滑筋収縮作用があり、抗コリン作動性薬剤には消化管緊張、自動運動の抑制作用並びに膀胱括約筋を収縮させる傾向がある。
相加的に作用(抗コリン作用)を増強させる。
薬剤名等
*イソニアジド
臨床症状・措置方法
*イソニアジドのMAO阻害作用により呼吸抑制、低血圧、昏睡、痙攣等が起こることがある。
併用する場合には、定期的に臨床症状を観察し、用量に注意する。
機序・危険因子
*ペチジン塩酸塩は神経系のセロトニンの取り込みを阻害する。
イソニアジド併用により中枢神経のセロトニンが蓄積する。
薬剤名等
*アンフェタミン
臨床症状・措置方法
*アンフェタミンのMAO阻害作用により呼吸抑制、低血圧、昏睡、痙攣等が起こることがある。
併用する場合には、定期的に臨床症状を観察し、用量に注意する。
機序・危険因子
*ペチジン塩酸塩は神経系のセロトニンの取り込みを阻害する。
アンフェタミン併用により中枢神経のセロトニンが蓄積する。
薬剤名等
*尿アルカリ化剤 炭酸水素ナトリウム 等
臨床症状・措置方法
*ペチジン塩酸塩の作用が増強することがある。
機序・危険因子
*ペチジン塩酸塩の尿中排泄が減少し、作用を増強させる。

副作用

副作用等発現状況の概要
重大な副作用
(いずれも頻度不明)
連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。
ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、意識低下等があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤(ナロキソン、レバロルファン等)が拮抗する。
錯乱、せん妄があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
痙攣があらわれるとの報告がある。
無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫があらわれるとの報告がある。
炎症性腸疾患の患者に投与した場合、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある。
その他の副作用
循環器
頻度
頻度不明
精神神経系
頻度
頻度不明
頻度
頻度不明
消化器
頻度
頻度不明
過敏症注2)注2)
頻度
頻度不明
発疹、そう痒感
投与部位
頻度
頻度不明
その他
頻度
頻度不明
注2)このような場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

小児等への投与

過量投与

過量投与時には以下の治療を行うことが望ましい。
投与を中止し、気道確保、補助呼吸及び呼吸調節により適切な呼吸管理を行う。
麻薬拮抗剤投与を行い、患者に退薬症候又は麻薬拮抗剤の副作用が発現しないよう慎重に投与する。
必要に応じて補液、昇圧剤等の投与又は他の補助療法を行う。

適用上の注意

1.静脈内注射
静脈内注射をする場合は、患者をねかせて極めて緩徐に投与するか、又は希釈(5%ブドウ糖液又は生理食塩液)して投与するのが望ましい。[ペチジン塩酸塩注射液を急速に注射した場合、呼吸抑制、血圧降下、循環障害、心停止等があらわれることがある。]
麻薬拮抗剤(ナロキソン、レバロルファン等)や呼吸の調節・補助設備のないところでは静脈内注射を行わないこと。
ペチジン塩酸塩注射液を静脈内投与した場合、静脈炎・発赤を起こすことがあるので、なるべく太い静脈を選び、注射速度はできるだけ遅くすること。
2.筋肉内注射
筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、下記の点に注意すること。
筋肉内注射はやむを得ない場合にのみ、必要最少限に行うこと。なお、特に同一部位への反復注射は行わないこと。また、低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児には特に注意すること。
神経走行部位を避けるよう注意すること。
注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。
3.アンプルカット時
本品はワンポイントカットアンプルであるが、アンプルの首部をエタノール綿等で清拭してからカットすることが望ましい。
4.注射部位
皮下、筋肉内注射により注射部位の疼痛、膨疹があらわれることがある。

薬効薬理

◇ペチジン塩酸塩は各科領域での鎮痛・鎮静・鎮痙剤として使用されるとともに、麻酔前投薬、麻酔の補助、無痛分娩に応用されている。しかし、ペチジン塩酸塩には、モルヒネ系薬剤と同様呼吸抑制作用があり、そのため治療に必要な量を十分投与できない場合がある。
◇レバロルファン酒石酸塩(ロルファン注)は一般に麻薬の鎮痛効果に影響を及ぼすことなく、麻薬に特有な呼吸抑制作用を消失させる。この効果は注射後1分以内に発現し、2〜5時間持続する。
◇本剤はレバロルファン酒石酸塩により、ペチジン塩酸塩の呼吸抑制を防止し、しかも十分な鎮痛・鎮痙効果を示す。

有効成分に関する理化学的知見

1.ペチジン塩酸塩
(1)化学構造式
(2)一般名
ペチジン塩酸塩(Pethidine Hydrochloride)〔JAN〕
(3)化学名
Ethyl 1-methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylate monohydrochloride
(4)分子式
C15H21NO2・HCl15H21NO2・HCl
(5)分子量
283.79
(6)融 点
187〜189℃
(7)性 状
ペチジン塩酸塩は白色の結晶性の粉末である。水又は酢酸(100)に極めて溶けやすく、エタノール(95)に溶けやすく、無水酢酸にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
2.レバロルファン酒石酸塩
(1)化学構造式
(2)一般名
レバロルファン酒石酸塩(Levallorphan Tartrate)〔JAN〕
(3)化学名
17-Allylmorphinan-3-ol monotartrate
(4)分子式
C19H25NO・C4H6O619H25NO・C4H6O6
(5)分子量
433.49
(6)融 点
174〜178℃
(7)性 状
レバロルファン酒石酸塩は白色〜微黄色の結晶性の粉末で、においはない。水又は酢酸(100)にやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

取扱い上の注意

【注 意】

包装

ペチロルファン注射液  1mL:10管
弱ペチロルファン注射液 1mL:10管

主要文献及び文献請求先

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先*武田薬品工業株式会社 くすり相談室
**〒103-8668 東京都中央区日本橋本町二丁目1番1号
フリーダイヤル 0120-566-587
問い合わせ先受付時間 9:00〜17:30(土日祝日・弊社休業日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
武田薬品工業株式会社
〒540-8645 大阪市中央区道修町四丁目1番1号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
8219501A1023 ペチロルファン注射液 ペチジン塩酸塩・レバロルファン酒石酸塩 1mL1管 353
8219502A1028 弱ペチロルファン注射液 ペチジン塩酸塩・レバロルファン酒石酸塩 1mL1管 365

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