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薬剤師ネクスト経営塾

リン酸ジヒドロコデイン散1%「メタル」

作成又は改訂年月

**2017年7月改訂(第6版)
*2013年3月改訂

日本標準商品分類番号

872242

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
再審査結果公表年月(最新)の注意書き
再評価結果公表年月(最新)
再評価結果公表年月(最新)の注意書き
効能又は効果追加承認年月(最新)
効能又は効果追加承認年月(最新)の注意書き
国際誕生年月
国際誕生年月の注意書き

薬効分類名

鎮咳剤

承認等

販売名

リン酸ジヒドロコデイン散1%「メタル」

販売名コード

2242002B2194

承認・許可番号

承認番号
21700AMZ00603
許可番号
商標名
1% Powder

薬価基準収載年月

薬価基準収載

販売開始年月

2005年6月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存、気密容器
使用期限
使用期限等外箱に表示

基準名

日本薬局方
基準名ジヒドロコデインリン酸塩散1%

規制区分

劇薬
説明事項
組成有効成分本品1g中に日局ジヒドロコデインリン酸塩10mgを含む。
組成添加物乳糖水和物
製剤の性状本品は白色〜帯黄白色の粉末で、においはない。

一般的名称

ジヒドロコデインリン酸塩散1%、リン酸ジヒドロコデイン散1%

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
禁忌
禁忌痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O 157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長をきたすおそれがある。]
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
禁忌
禁忌痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O 157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長をきたすおそれがある。]
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
禁忌
禁忌痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O 157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長をきたすおそれがある。]
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
禁忌
禁忌痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O 157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長をきたすおそれがある。]
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
禁忌
禁忌痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O 157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長をきたすおそれがある。]
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
禁忌
禁忌痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O 157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長をきたすおそれがある。]
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
禁忌
禁忌痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O 157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長をきたすおそれがある。]
禁忌
禁忌重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
禁忌
禁忌慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
禁忌
禁忌痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
禁忌
禁忌急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
禁忌
禁忌アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
禁忌
禁忌出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O 157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長をきたすおそれがある。]

原則禁忌

禁忌
禁忌細菌性下痢のある患者
[治療期間の延長をきたすおそれがある。]

効能又は効果

用法及び用量

用法及び用量
用法及び用量通常、成人には、1回1g、1日3gを経口投与する。
(ジヒドロコデインリン酸塩として、1回10mg、1日30mg )
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
慎重投与内容
慎重投与内容心機能障害のある患者[循環不全を増強するおそれがある。]
慎重投与内容
慎重投与内容呼吸機能障害のある患者[呼吸抑制を増強するおそれがある。]
慎重投与内容
慎重投与内容肝・腎機能障害のある患者[代謝・排泄が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。]
慎重投与内容
慎重投与内容脳に器質的障害のある患者[呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。]
慎重投与内容
慎重投与内容ショック状態にある患者[循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。]
慎重投与内容
慎重投与内容代謝性アシドーシスのある患者[呼吸抑制を起こすおそれがある。]
慎重投与内容
慎重投与内容甲状腺機能低下症(粘液水腫等)の患者[呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。]
慎重投与内容
慎重投与内容副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
慎重投与内容
慎重投与内容薬物依存の既往歴のある患者[依存性を生じやすい。]
慎重投与内容
慎重投与内容高齢者(「5.高齢者への投与」の項参照)
慎重投与内容
慎重投与内容衰弱者[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
慎重投与内容
慎重投与内容前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者[排尿障害を増悪することがある。]
慎重投与内容
慎重投与内容器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者[消化管運動を抑制する。]
慎重投与内容
慎重投与内容痙攣の既往歴のある患者[痙攣を誘発するおそれがある。]
慎重投与内容
慎重投与内容胆のう障害及び胆石のある患者[胆道痙攣を起こすことがある。]
慎重投与内容
慎重投与内容重篤な炎症性腸疾患のある患者[連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。]

重要な基本的注意

重要な基本的注意
重要な基本的注意**重篤な呼吸抑制があらわれるおそれがあるので、12歳未満の小児には投与しないこと(「7.小児等への投与」の項参照)。
重要な基本的注意
重要な基本的注意**重篤な呼吸抑制のリスクが増加するおそれがあるので、18歳未満の扁桃摘除術後又はアデノイド切除術後の鎮痛には使用しないこと。
重要な基本的注意
重要な基本的注意**重篤な呼吸抑制のリスクが増加するおそれがあるので、18歳未満の肥満、閉塞性睡眠時無呼吸症候群又は重篤な肺疾患を有する患者には投与しないこと。
重要な基本的注意
重要な基本的注意連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。(「4.副作用」の項参照)
重要な基本的注意
重要な基本的注意眠気、眩暈が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

相互作用

相互作用の概略
内容*本剤は、主として肝代謝酵素UGT2B7、UGT2B4及び一部CYP3A4、CYP2D6で代謝される。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
中枢神経抑制剤






呼吸抑制、低血圧及び顕著な鎮静又は昏睡が起こることがある。相加的に中枢神経抑制作用が増強する。
クマリン系抗凝血剤
クマリン系抗凝血剤の作用を増強させることがある。 機序不明。
抗コリン作動性薬剤麻痺性イレウスに至る重篤な便秘又は尿貯留が起こるおそれがある。相加的に抗コリン作用が増強する。

副作用

副作用等発現状況の概要
頻度
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
依存性
頻度
頻度不明
重大な副作用
重大な副作用連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。
呼吸抑制
頻度
頻度不明
重大な副作用
重大な副作用呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤(ナロキソン、レバロルファン等)が拮抗する。
錯乱
頻度
頻度不明
重大な副作用
重大な副作用錯乱があらわれるとの報告があるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫
頻度
頻度不明
重大な副作用
重大な副作用無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫があらわれるとの報告がある。
麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸
頻度
頻度不明
重大な副作用
重大な副作用炎症性腸疾患の患者に投与した場合、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある。
重大な副作用(類薬)
せん妄
頻度
頻度不明
重大な副作用(類薬)
重大な副作用(類薬)類似化合物(モルヒネ)において、せん妄があらわれるとの報告があるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
その他の副作用
種類\頻度頻度不明
循環器不整脈、血圧変動、顔面潮紅
精神神経系眠気、眩暈、視調節障害、発汗
消化器悪心、嘔吐、便秘
過敏症注)発疹、そう痒感
その他排尿障害
注)このような場合には、投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与高齢者には、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。[一般に高齢者では生理機能が低下しており、特に呼吸抑制の感受性が高い。]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[類似化合物(コデイン)の動物実験(マウス)で催奇形作用が報告されている。]
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与分娩前に投与した場合、出産後新生児に退薬症候(多動、神経過敏、不眠、振戦等)があらわれることがある。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与分娩時の投与により、新生児に呼吸抑制があらわれるとの報告がある。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与*授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせること。[類似化合物(コデイン)で、母乳への移行により、乳児でモルヒネ中毒(傾眠、哺乳困難、呼吸困難等)が生じたとの報告がある。なお、CYP2D6の活性が過剰であることが判明している患者(Ultra-rapid Metabolizer)では、母乳中のジヒドロモルヒネ濃度が高くなるおそれがある。]1),2)

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与12歳未満の小児には投与しないこと。〔呼吸抑制の感受性が高い。海外において、12歳未満の小児で死亡を含む重篤な呼吸抑制のリスクが高いとの報告がある。〕

過量投与

過量投与
過量投与
1.症状
呼吸抑制、意識不明、痙攣、錯乱、血圧低下、重篤な脱力感、重篤な眩暈、嗜眠、心拍数の減少、神経過敏、不安、縮瞳、皮膚冷感等を起こすことがある。
2.処置
過量投与時には以下の治療を行うことが望ましい。
(1)
投与を中止し、気道確保、補助呼吸及び呼吸調節により適切な呼吸管理を行う。
(2)
麻薬拮抗剤投与を行い、患者に退薬症候又は麻薬拮抗剤の副作用が発現しないよう慎重に投与する。なお、麻薬拮抗剤の作用持続時間はコデインのそれより短いので、患者のモニタリングを行うか又は患者の反応に応じて初回投与後は注入速度を調節しながら持続静注する。
(3)
必要に応じて補液、昇圧剤等の投与又は他の補助療法を行う。

その他の注意

その他の注意
その他の注意*遺伝的にCYP2D6の活性が過剰であることが判明している患者(Ultra-rapid Metabolizer)では、本剤の活性代謝産物であるジヒドロモルヒネの血中濃度が上昇し、副作用が発現しやすくなるおそれがある。3),4),5)

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理**モルヒネ系鎮痛薬に属するので、薬理作用は質的にはモルヒネに準ずる。オピオイド受容体のうち、主としてμ受容体に作用して、中枢神経及び消化器系に対する作用を現すが、δ及びκ受容体に対する親和性も有する。中枢神経系に対しては、鎮痛、麻酔、多幸感、鎮咳、呼吸抑制などの中枢抑制作用と、嘔吐、縮瞳、痙攣などの中枢興奮作用を示す。鎮痛薬としての特徴は、少量で意識の消失なしに痛みを抑制することである。鎮痛作用の機序は次のように考えられている。脳内には下行性の痛覚制御経路があり、モルヒネはその経路を賦活することにより、脊髄後角における痛覚情報の伝達を抑制すると考えられている。鎮咳作用は咳中枢の抑制に、呼吸抑制作用は呼吸中枢の抑制に由来する。末梢作用としては、胃・腸管運動の抑制、胃液、胆汁、膵液分泌の抑制を示し、肛門括約筋の緊張をたかめるので、強い止瀉作用を示す。ジヒドロコデインの鎮痛、鎮咳作用はコデインより強く、臨床的には鎮咳薬として用いられ、麻薬性中枢性鎮咳薬に分類される。6)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
理化学的知見
理化学的知見ジヒドロコデインリン酸塩(Dihydrocodeine Phosphate)
化学名
理化学的知見
理化学的知見(5R,6S)-4,5-Epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-ol mono- phosphate
分子式
理化学的知見
理化学的知見C18H23NO3・H3PO4
構造式
理化学的知見
理化学的知見
分子量
理化学的知見
理化学的知見399.38
性状
理化学的知見
理化学的知見本品は白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
本品は水又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.0〜5.0である。
本品は光によって変化する。

包装

500g

主要文献及び文献請求先

*Lancet ; : 704
*Clinical ; 85(1) : 31-35
*The ; : 827-828
*Pediatrics ; : e1343-1347
*Pediatric ; : 684-687
**第十七改正日本薬局方解説書 廣川書店 

文献請求先

問い合わせ先中北薬品株式会社 製薬工場事業部
〒496-0016 愛知県津島市白浜町字番場52-1
TEL 0567-32-1431
FAX 0567-32-2961

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

発売元
日興製薬販売株式会社
東京都千代田区神田紺屋町32番地
製造販売元
中北薬品株式会社
〒496-0016 愛知県津島市白浜町字番場52-1
TEL 0567-32-1431
FAX 0567-32-2961

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2242002B2194 リン酸ジヒドロコデイン散1%「メタル」 ジヒドロコデインリン酸塩 1%1g 8.7

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