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薬剤師ネクスト経営塾

ツロブテロールテープ0.5「オーハラ」

作成又は改訂年月

** 2017年8月改訂 (第6版)
* 2017年3月改訂 (第5版)

日本標準商品分類番号

872259

薬効分類名

経皮吸収型・気管支拡張剤

承認等

販売名

ツロブテロールテープ0.5「オーハラ」

販売名コード

2259707S1128

承認・許可番号

承認番号
21900AMX00464000
商標名
TULOBUTEROL 0.5「OHARA」

薬価基準収載年月

2007年7月

販売開始年月

2007年7月

貯法・使用期限等

貯法 
室温保存、気密容器
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

*日本薬局方
ツロブテロール経皮吸収型テープ

規制区分

処方箋医薬品注1)
注1)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

*成分・含量
1枚中日局ツロブテロール0.5mgを含有
**添加物
スチレン・イソプレン・スチレンブロック共重合体、軽質流動パラフィン、ポリブテン、ミリスチン酸イソプロピル、その他2成分

性状

色調・剤形
無色半透明の四隅が丸い四角形の粘着テープ剤で、膏体面は白色のライナーで覆われている。
外形・大きさ
2.5cm2

膏体の重量
25mg
識別コード
OH-144

販売名

ツロブテロールテープ1「オーハラ」

販売名コード

2259707S2124

承認・許可番号

承認番号
21900AMX00465000
商標名
TULOBUTEROL 1「OHARA」

薬価基準収載年月

2007年7月

販売開始年月

2007年7月

貯法・使用期限等

貯法 
室温保存、気密容器
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

*日本薬局方
ツロブテロール経皮吸収型テープ

規制区分

処方箋医薬品注1)
注1)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

*成分・含量
1枚中日局ツロブテロール1mgを含有
**添加物
スチレン・イソプレン・スチレンブロック共重合体、軽質流動パラフィン、ポリブテン、ミリスチン酸イソプロピル、その他2成分

性状

色調・剤形
無色半透明の四隅が丸い四角形の粘着テープ剤で、膏体面は白色のライナーで覆われている。
外形・大きさ
5cm2

膏体の重量
50mg
識別コード
OH-145

販売名

ツロブテロールテープ2「オーハラ」

販売名コード

2259707S3120

承認・許可番号

承認番号
21900AMX00466000
商標名
TULOBUTEROL 2「OHARA」

薬価基準収載年月

2007年7月

販売開始年月

2007年7月

貯法・使用期限等

貯法 
室温保存、気密容器
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

*日本薬局方
ツロブテロール経皮吸収型テープ

規制区分

処方箋医薬品注1)
注1)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

*成分・含量
1枚中日局ツロブテロール2mgを含有
**添加物
スチレン・イソプレン・スチレンブロック共重合体、軽質流動パラフィン、ポリブテン、ミリスチン酸イソプロピル、その他2成分

性状

色調・剤形
無色半透明の四隅が丸い四角形の粘着テープ剤で、膏体面は白色のライナーで覆われている。
外形・大きさ
10cm2

膏体の重量
100mg
識別コード
OH-146

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
0.(次の患者には使用しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

通常、成人にはツロブテロールとして2mg、小児にはツロブテロールとして0.5〜3才未満には0.5mg、3〜9才未満には1mg、9才以上には2mgを1日1回、胸部、背部又は上腕部のいずれかに貼付する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
0.(次の患者には慎重に使用すること)
甲状腺機能亢進症の患者〔症状が増悪するおそれがある。〕
高血圧症の患者〔血圧が上昇することがある。〕
心疾患のある患者〔心悸亢進、不整脈等があらわれることがある。〕
糖尿病の患者〔糖代謝が亢進し、血中グルコースが増加するおそれがある。〕
アトピー性皮膚炎の患者〔貼付部位にそう痒感、発赤等があらわれやすい。〕
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

気管支喘息治療における長期管理の基本は、吸入ステロイド剤等の抗炎症剤の使用であり、吸入ステロイド剤等により症状の改善が得られない場合、あるいは患者の重症度から吸入ステロイド剤等との併用による治療が適切と判断された場合にのみ、本剤と吸入ステロイド剤等を併用して使用すること。
本剤は吸入ステロイド剤等の抗炎症剤の代替薬ではないため、患者が本剤の使用により症状改善を感じた場合であっても、医師の指示なく吸入ステロイド剤等を減量又は中止し、本剤を単独で用いることのないよう、患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること。
気管支喘息治療の長期管理において、本剤の投与期間中に発現する急性の発作に対しては、短時間作動型吸入β22刺激薬等の他の適切な薬剤を使用するよう患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること。
また、その薬剤の使用量が増加したり、効果が十分でなくなってきた場合には、喘息の管理が十分でないことが考えられるので、可及的速やかに医療機関を受診し治療を受けるよう患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えると共に、そのような状態がみられた場合には、生命を脅かす可能性があるので、吸入ステロイド剤等の増量等の抗炎症療法の強化を行うこと。
用法・用量通り正しく使用しても効果が認められない場合(目安は1〜2週間程度)は、本剤が適当でないと考えられるので、使用を中止すること。なお、小児に使用する場合には、使用法を正しく指導し、経過の観察を十分に行うこと。
用法・用量を超えて使用を続けた場合、不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあるので、用法・用量を超えて使用しないように注意すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
カテコールアミン製剤:
 アドレナリン
 イソプロテレノール等
臨床症状・措置方法
臨床症状:不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。
機序・危険因子
機序:本剤及びカテコールアミン製剤はともに交感神経刺激作用を持つ。
薬剤名等
キサンチン誘導体:
 テオフィリン
 アミノフィリン水和物
 ジプロフィリン等
臨床症状・措置方法
臨床症状:低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。
機序・危険因子
機序:本剤及びキサンチン誘導体はともに細胞内へのカリウム移行作用を持つ。
薬剤名等
ステロイド剤:
 プレドニゾロン
 ベタメタゾン
 ヒドロコルチゾン等
臨床症状・措置方法
臨床症状:低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。
機序・危険因子
機序:ステロイド剤及び利尿剤は尿中へのカリウム排泄を増加させる。
薬剤名等
利尿剤:
 トリクロルメチアジド
 フロセミド
 アセタゾラミド等
臨床症状・措置方法
臨床症状:低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。
機序・危険因子
機序:ステロイド剤及び利尿剤は尿中へのカリウム排泄を増加させる。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
アナフィラキシー重篤な血清カリウム値の低下
β2刺激薬により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β2刺激薬による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
その他の副作用
過敏症注2)注2)
発疹、そう痒症、蕁麻疹
循環器精神神経系
振戦、頭痛、不眠、全身けん怠感、めまい、興奮、しびれ感、筋痙縮、熱感、こわばり感
消化器肝臓血液皮膚
適用部位そう痒感、適用部位紅斑、接触性皮膚炎、適用部位疼痛、適用部位変色
その他
注2)症状が認められた場合には使用を中止すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、低用量から使用を開始するなど慎重に使用すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。〔妊娠中の使用に関する安全性は確立していない。〕
授乳中の婦人には本剤使用中は授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。〕

小児等への投与

6ヵ月未満の乳児に対する安全性は確立していない。(使用経験が少ない。)
小児等における長期投与時の安全性は確立していない。(使用経験が少ない。)

適用上の注意

1.貼付部位
貼付部位の皮膚を拭い、清潔にしてから本剤を貼付すること。
皮膚刺激を避けるため、毎回貼付部位を変えることが望ましい。
本剤をはがす可能性がある小児には、手の届かない部位に貼付することが望ましい。
動物実験(ラット)で損傷皮膚に貼付した場合、血中濃度の上昇が認められたので、創傷面に使用しないこと。

薬物動態

1.生物学的同等性試験
生物学的同等性試験において、本剤はそれぞれの標準製剤との2剤2期クロスオーバー法による同等性が確認されている1)1)。
ツロブテロールテープ0.5、1及び2「オーハラ」をそれぞれ1枚(ツロブテロールとして0.5mg、1mg及び2mg)注3)注3) 健康成人男子の胸部に単回経皮投与(24時間貼付)した場合の薬物動態は以下のとおりである。
(下表参照)

血漿中濃度並びにAUC、Cmaxmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
注3)本剤の承認された成人の1回用量は2mgである。

薬物動態の表

 Cmax
(ng/mL)
AUC0→48
(ng・hr/mL)
tmax
(hr)
t1/2
(hr)
ツロブテロールテープ0.5「オーハラ」120.34±0.127.14± 3.668.2±2.910.3±2.7
ツロブテロールテープ1「オーハラ」120.66±0.1413.60± 4.0010.8±2.910.2±3.9
ツロブテロールテープ2「オーハラ」121.54±0.6031.37±13.2310.3±3.211.2±1.7
(Mean±S.D.)

薬効薬理

*ツロブテロールは、選択的アドレナリンβ22受容体作動薬である。β22受容体刺激により多くの平滑筋を弛緩させるが、β11受容体刺激による心臓促進作用は弱い。臨床的には、気管支平滑筋弛緩作用を利用して気管支拡張薬として用いられる2)2)。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ツロブテロール(Tulobuterol)
2.*化学名
(1RS)-1-(2-Chlorophenyl)-2-(1,1-dimethylethyl)aminoethanol
3.構造式
4.分子式
C1212H1818ClNO
5.分子量
227.73
6.*性状
本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)又は酢酸(100)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。
本品は0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
本品は40℃で徐々に昇華する。
本品のメタノール溶液(1→20)は旋光性を示さない。
7.*融点
90〜93℃

取扱い上の注意

1.使用時及び保管についての注意
患者には本剤を内袋のまま渡し、本剤を使用するときに内袋から取り出すように指示すること。
.**安定性試験安定性試験
一次包装製品を用いた相対比較試験(40℃、相対湿度75%、3ヵ月)の結果、ツロブテロールテープ0.5「オーハラ」、ツロブテロールテープ1「オーハラ」及びツロブテロールテープ2「オーハラ」は通常の市場流通下において2年間安定であることが推測された3)3)

包装

ツロブテロールテープ0.5「オーハラ」:70枚(1枚×70)、350枚(1枚×350)
ツロブテロールテープ1「オーハラ」:70枚(1枚×70)、350枚(1枚×350)
ツロブテロールテープ2「オーハラ」:70枚(1枚×70)、350枚(1枚×350)

主要文献及び文献請求先

大原薬品工業株式会社 社内資料:生物学的同等性試験(2004年)
*第十七改正日本薬局方解説書(廣川書店)C-3141(2016)
**大原薬品工業株式会社 社内資料:安定性試験

文献請求先

問い合わせ先 文献請求先・製品情報お問い合わせ先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
大原薬品工業株式会社 安全管理部 お客様相談室
〒104-6591 東京都中央区明石町8-1聖路加タワー36階
0120-419-363
FAX 03-6740-7703

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
大原薬品工業株式会社
滋賀県甲賀市甲賀町鳥居野121-15

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2259707S3120 ツロブテロールテープ2「オーハラ」 ツロブテロール 2mg1枚 45.4
2259707S2124 ツロブテロールテープ1「オーハラ」 ツロブテロール 1mg1枚 34.9
2259707S1128 ツロブテロールテープ0.5「オーハラ」 ツロブテロール 0.5mg1枚 18.1

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