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ジョサマイシン錠50mg

作成又は改訂年月

**2018年6月改訂(第16版)
*2015年3月改訂

日本標準商品分類番号

876145

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月(最新)
2004年9月
効能又は効果追加承認年月(最新)
1985年7月
国際誕生年月
1970年3月

薬効分類名

マクロライド系抗生物質製剤

承認等

販売名

ジョサマイシン錠50mg

販売名コード

6145001F1033

承認・許可番号

承認番号
21800AMX10155
商標名
Josamycin 50mg

薬価基準収載年月

2006年6月

販売開始年月

1970年6月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等 室温保存
使用期限
使用期限等 ケース等に表示(製造後3年)

基準名

日本薬局方
基準名 ジョサマイシン錠

規制区分

処方箋医薬品
説明事項 注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分(1錠中)
組成 日局 ジョサマイシン 50mg(力価)
添加物
組成 結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、ポリソルベート80、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、白糖、ゼラチン、アラビアゴム末、ショ糖脂肪酸エステル、タルク、カオリン、沈降炭酸カルシウム、黄色5号、赤色3号、カルナウバロウ

性状

剤形
性状 楕円状糖衣錠
性状 だいだい色
外形
性状

外形
性状

外形
性状 側面

大きさ
性状 長径
8.5mm
大きさ
性状 短径
6.4mm
大きさ
性状 厚さ
3.8mm
重量
性状 0.14g
識別コード
性状
205(シート記載)

販売名

ジョサマイシン錠200mg

販売名コード

6145001F2048

承認・許可番号

承認番号
21800AMX10156
商標名
Josamycin 200mg

薬価基準収載年月

2006年6月

販売開始年月

1970年6月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等 室温保存
使用期限
使用期限等 ケース等に表示(製造後3年)

基準名

日本薬局方
基準名 ジョサマイシン錠

規制区分

処方箋医薬品
説明事項 注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分(1錠中)
組成 日局 ジョサマイシン 200mg(力価)
添加物
組成 結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、ポリソルベート80、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、白糖、ゼラチン、アラビアゴム末、ショ糖脂肪酸エステル、タルク、カオリン、沈降炭酸カルシウム、黄色5号、赤色3号、カルナウバロウ

性状

剤形
性状 楕円状糖衣錠
性状 だいだい色
外形
性状

外形
性状

外形
性状 側面

大きさ
性状 長径
12.4mm
大きさ
性状 短径
9.3mm
大きさ
性状 厚さ
6.4mm
重量
性状 0.48g
識別コード
性状
206(シート記載)

一般的名称

ジョサマイシン錠 Josamycin

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
エルゴタミン酒石酸塩を含有する製剤又はジヒドロエルゴタミンメシル酸塩を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
エルゴタミン酒石酸塩を含有する製剤又はジヒドロエルゴタミンメシル酸塩を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能又は効果

咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、感染性腸炎、副鼻腔炎への使用にあたっては、「抗微生物薬適正使用の手引き」1)を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。1)1)を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

用法及び用量

通常、成人の場合は、1日量をジョサマイシンとして800〜1200mg(力価)とし、3〜4回に分割投与する。
小児の場合は1日量を体重1kg当り30mgとし3〜4回に分割投与する。
また、年齢、症状により適宜増減する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
他のマクロライド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
肝障害のある患者[血中濃度が上昇するおそれがある。]

相互作用

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
エルゴタミン酒石酸塩を含有する製剤(クリアミン)
ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩(ジヒデルゴット)
これらの薬剤の作用を増強させ、四肢の虚血を起こすおそれがある2)2)。
CYP3A4に対する阻害によりこれらの薬剤の代謝が阻害される2)2)。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
免疫抑制剤
シクロスポリン等
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用を増強させ、腎障害等を起こすことがある3)3)。
機序・危険因子
CYP3A4に対する阻害によりこれらの薬剤の代謝が阻害される3)4)3)4)。
薬剤名等
トリアゾラム
臨床症状・措置方法
この薬剤の作用を増強させ、傾眠等を起こすことがある。
機序・危険因子
CYP3A4に対する阻害によりこれらの薬剤の代謝が阻害される3)4)3)4)。
薬剤名等
ブロモクリプチンメシル酸塩
臨床症状・措置方法
この薬剤の作用を増強させ、嗜眠、眩暈、運動失調等を起こすことがある。
機序・危険因子
CYP3A4に対する阻害によりこれらの薬剤の代謝が阻害される3)4)3)4)。

副作用

副作用等発現状況の概要
承認時及び承認後の全調査症例10,779例中、本剤との関連が疑われる副作用発現症例数は605例(5.6%)であった。その主なものは、食欲不振、胃部不快感、悪心、嘔気等であった。(1973年11月までの集計)
重大な副作用
1.ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)
ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、呼吸困難、血圧低下等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)
皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3.偽膜性大腸炎(頻度不明)
外国で偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれたとの報告がある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症注)注)
頻度
0.1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用 発疹
肝臓
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用 肝機能異常
肝臓
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用 黄疸
消化器
頻度
0.1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用 食欲不振、悪心、嘔吐、腹部膨満感、腹痛、下痢
その他
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用 口内炎、舌苔
その他
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用 顔面浮腫
注)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者では、用量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。[一般に高齢者では生理機能が低下している。]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.妊婦等:
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
2.授乳婦:
本剤投与中は授乳を避けさせること。[ヒト母乳中へ移行する。]

適用上の注意

1.薬剤交付時:
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

薬物動態

1.血中濃度
健康成人男性5名にジョサマイシン1gを1回経口投与したとき、吸収は極めて良好で、平均血清中濃度は1時間値が最高で2.86μg/mLを示し、以後漸減したが、6時間後でも0.77μg/mLが検出された5)5)。
臨床的にも種々の疾患患者について、20施設で血中濃度の測定結果が報告されている。それらの成績は成人についての測定値を投与量別に集計し平均値で示すと下図のようであった。
2.組織内分布
ジョサマイシン1g(力価)を経口的に投与された患者の気管痰内濃度の測定の結果、投与後2時間で18μg/mL、6時間後9μg/mLと血中濃度の8〜9倍の濃度に達していた6)6)。
ジョサマイシンは内服により乳汁中にはかなり良く移行し、血中濃度とほぼ平行した動態を示す。また、妊婦の臍帯血中にも母体血の数分の1の濃度で検出されているが、新生児、胎児の末梢血への移行は検出されていない7)8)7)8)。
3.排泄
ジョサマイシン経口投与後の尿中排泄率については、健康成人の成績5)9)5)9)、各種臨床施設での成績6)〜8)10)6)〜8)10)では、微生物学的測定法で24時間以内にいずれも10%以下であった。

臨床成績

各種感染症に対するジョサマイシン錠の臨床試験成績は、比較臨床試験を含めて総数1,643例で、その有効率(有効以上)は77.4%(1,272/1,643)であった。

臨床成績の表1

疾患名有効率症例数
咽頭・喉頭炎、扁桃炎、肺炎等83.5%380/455
深在性皮膚感染症、慢性膿皮症等80.2%150/187
感染性腸炎66.7%56/84
膀胱炎等74.6%103/138
歯周組織炎、歯冠周囲炎等81.3%338/416
マイコプラズマ肺炎を対象とした比較対照試験の結果、ジョサマイシン錠の有用性が認められている11)11)。

薬効薬理

1.抗菌作用
ジョサマイシンは、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌等のグラム陽性菌、淋菌、髄膜炎菌、赤痢菌等の一部のグラム陰性菌、嫌気性菌並びにマイコプラズマ属に対して抗菌力を有する5)9)10)12)〜14)5)9)10)12)〜14)。
ジョサマイシンは、ブドウ球菌属のマクロライド耐性を誘導しない耐性非誘導型の抗生物質である13)13)。
ジョサマイシンは、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、マイコプラズマ属等による動物の実験感染症に対して防御効果を示す5)9)12)5)9)12)。
2.作用機序
他のマクロライド剤同様、細菌のリボゾームに作用し、蛋白合成を阻害することにある。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ジョサマイシン(Josamycin)
2.化学名
(3R, 4S, 5S, 6R, 8R, 9R, 10E, 12E, 15R)-3-Acetoxy-5-[2,6-dideoxy-4-O -(3-methylbutanoyl)-3-C-methyl-α-LL-ribo-hexopyranosyl-(1→4)-3,6-dideoxy-3-dimethylamino-β-DD-glucopyranosyloxy]-6-formylmethyl-9-hydroxy-4-methoxy-8-methylhexadeca-10,12-dien-15-olide
3.構造式
4.分子式
C42H69NO1542H69NO15
5.分子量
827.99
6.性状
ジョサマイシンは白色〜帯黄白色の粉末である。メタノール又はエタノール(99.5)に極めて溶けやすく、水に極めて溶けにくい。

**包装

錠50mg:100錠(10錠×10)
錠200mg:100錠(10錠×10)

主要文献及び文献請求先

**厚生労働省健康局結核感染症課編 :抗微生物薬適正使用の手引き [R-07700]
仲川義人 編:医薬品相互作用 医薬ジャーナル社 :161, [JM-03741]
厚生省監修:医薬品相互作用ハンドブック 薬業時報社 :267, [R-04416]
伊賀立二 他:医薬品相互作用 文光社 :50, [JM-03740]
大薗 卓 他:Jpn. J. Antibiot. 22(2):159, [YP-690003]
原 耕平 他:臨床と研究 48(5):1261, [JM-0077]
高田道夫 他:Chemotherapy 17(4):709, [JM-0039]
徳田源市 他:Chemotherapy 17(4):717, [JM-0088]
泉川欣一 他:Jpn. J. Antibiot. 34(9):1288, [JP-L06848]
真下啓明 他:Chemotherapy 17(4):604, [JM-0035]
本廣 孝 他:Jpn. J. Antibiot. 36(6):1359, [JP-N06476]
中沢昭三 他:Chemotherapy 17(4):576, [JM-0092]
三橋 進 :Chemotherapy 17(4):567, [JM-0093]
洲崎 健 他:Jpn. J. Antibiot. 35(2):318, [JM-0094]

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 **,*アステラス製薬株式会社 メディカルインフォメーションセンター
〒103-8411 東京都中央区日本橋本町2丁目5番1号
0120-189-371

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
アステラス製薬株式会社
東京都中央区日本橋本町2丁目5番1号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
6145001F1033 ジョサマイシン錠50mg ジョサマイシン 50mg1錠 10
6145001F2048 ジョサマイシン錠200mg ジョサマイシン 200mg1錠 19.3

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