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薬剤師ネクスト経営塾

ジョサマイシロップ3%

作成又は改訂年月

**2018年6月改訂(第14版)
*2015年9月改訂

日本標準商品分類番号

876145

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月(最新)
2004年9月
効能又は効果追加承認年月(最新)
1985年7月
国際誕生年月
1970年3月

薬効分類名

マクロライド系抗生物質製剤

承認等

販売名

ジョサマイシロップ3%

販売名コード

6145002Q1039

承認・許可番号

承認番号
21800AMX10568
商標名
Josamy 3%

薬価基準収載年月

2006年12月

販売開始年月

1981年10月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等 遮光、気密容器、室温保存
使用期限
使用期限等 ケース等に表示(製造後1.5年)

規制区分

処方箋医薬品
説明事項 注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分(1mL中)
組成 日局 ジョサマイシンプロピオン酸エステル 30mg(力価)
添加物
組成 ヒプロメロース、ソルビタン脂肪酸エステル、結晶セルロース、カルメロースナトリウム、クエン酸ナトリウム水和物、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸メチル、ジメチルポリシロキサン、二酸化ケイ素、精製白糖、pH調節剤、香料

性状

剤形
性状 シロップ剤
色・形状
性状 白色の粘稠性のある懸濁液
におい
性状 芳香を有する
性状 甘い
比重(d
性状 約1.26
性状

一般的名称

ジョサマイシンプロピオン酸エステルシロップ Josamycin Propionate

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
エルゴタミン酒石酸塩を含有する製剤又はジヒドロエルゴタミンメシル酸塩を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
エルゴタミン酒石酸塩を含有する製剤又はジヒドロエルゴタミンメシル酸塩を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能又は効果

咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、副鼻腔炎への使用にあたっては、「抗微生物薬適正使用の手引き」1)を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。1)1)を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

用法及び用量

通常、幼小児には、1日量体重1kg当りジョサマイシンとして30mg(力価)を3〜4回に分けて経口投与する。ただし、症状により適宜増減する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
他のマクロライド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
肝障害のある患者[血中濃度が上昇するおそれがある。]

相互作用

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
エルゴタミン酒石酸塩を含有する製剤(クリアミン)
ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩(ジヒデルゴット)
これらの薬剤の作用を増強させ、四肢の虚血を起こすおそれがある2)2)。
CYP3A4に対する阻害によりこれらの薬剤の代謝が阻害される2)2)。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
免疫抑制剤
シクロスポリン等
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用を増強させ、腎障害等を起こすことがある3)3)。
機序・危険因子
CYP3A4に対する阻害によりこれらの薬剤の代謝が阻害される3)4)3)4)。
薬剤名等
トリアゾラム
臨床症状・措置方法
この薬剤の作用を増強させ、傾眠等を起こすことがある。
機序・危険因子
CYP3A4に対する阻害によりこれらの薬剤の代謝が阻害される3)4)3)4)。
薬剤名等
ブロモクリプチンメシル酸塩
臨床症状・措置方法
この薬剤の作用を増強させ、嗜眠、眩暈、運動失調等を起こすことがある。
機序・危険因子
CYP3A4に対する阻害によりこれらの薬剤の代謝が阻害される3)4)3)4)。

副作用

重大な副作用
1.ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)
ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、呼吸困難、血圧低下等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)
皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3.偽膜性大腸炎(頻度不明)
外国で偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれたとの報告がある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症注)注)
頻度
0.1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用 発疹
肝臓
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用 肝機能異常
肝臓
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用 黄疸
消化器
頻度
0.1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用 食欲不振、悪心、嘔吐、腹部膨満感、腹痛、下痢
その他
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用 顔面浮腫
注)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.妊婦等:
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
2.授乳婦:
本剤投与中は授乳を避けさせること。[ヒト母乳中へ移行する。]

適用上の注意

1.服用時:
軽く振盪してから服用するよう指示すること。

薬物動態

1.血中濃度
健康成人男性3名にクロスオーバー法で本剤1g(力価)を空腹時あるいは食後に経口投与して血漿中濃度の推移を検討した結果、平均血漿中濃度の最高値はいずれも投与2時間後で空腹時が1.26μg/mL、食後投与が2.46μg/mLであった5)5)。

2.尿中排泄
健康成人男性3名にクロスオーバー法で本剤1g(力価)を空腹時あるいは食後に経口投与した試験で、投与後5時間迄の自然排泄尿中への抗菌活性物質の排泄率は空腹時が平均1.63%、食後投与が平均3.09%であった5)5)。
なお、ジョサマイシンプロピオン酸エステル経口投与後のヒトの尿中には、原物質のままの存在はほとんど無く、ジョサマイシン又はその代謝物であることが確認されている5)〜7)5)〜7)。

臨床成績

扁桃炎、急性気管支炎を対象とした二重盲検比較試験による臨床的評価の結果、ジョサマイシンプロピオン酸エステルの有用性が認められている。また、猩紅熱に対する二重盲検比較試験でもジョサマイシンプロピオン酸エステルの有用性が認められている8)8)。

薬効薬理

ジョサマイシンプロピオン酸エステルはジョサマイシンと同様に、ブドウ球菌属、レンサ球菌属及び肺炎球菌等のグラム陽性菌、インフルエンザ菌、マイコプラズマ属に対して強い抗菌力を有する9)〜12)9)〜12)。
ジョサマイシンは、ブドウ球菌属のマクロライド耐性を誘導しない耐性非誘導型抗生物質である13)13)。
ジョサマイシンプロピオン酸エステルは、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌等による動物の実験感染症に対して強い防御効果を示す9)9)。
ジョサマイシンプロピオン酸エステルは、動物実験で臓器内へよく移行する6)6)。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ジョサマイシンプロピオン酸エステル(Josamycin Propionate)
2.化学名
(3R,4S,5S,6R,8R,9R,10E,12E,15R)-3-Acetoxy-5-[2,6-dideoxy-4-O -(3-methylbutanoyl)-3-C -methyl-α-LL-ribo-hexopyranosyl-(1→4)-3,6-dideoxy-3-dimethylamino-β-DD-glucopyranosyloxy]-6-formylmethyl-4-methoxy-8-methyl-9-propanoyloxyhexadeca-10,12-dien-15-olide
3.構造式
4.分子式
C4545H7373NO1616
5.分子量
884.06
6.性状
ジョサマイシンプロピオン酸エステルは白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。アセトニトリルに極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。

包装

500mL

主要文献及び文献請求先

**厚生労働省健康局結核感染症課編:抗微生物薬適正使用の手引き [R-07700]
仲川義人 編:医薬品相互作用 医薬ジャーナル社:161,1994 [JM-03741]
厚生省監修:医薬品相互作用ハンドブック 薬業時報社:267,1992 [R-04416]
伊賀立二 他:医薬品相互作用 文光社:50,1997 [JM-03740]
社内報告書 (健康成人・薬物動態)(D197700177-01.00,1977)
立花章男 他:Jpn. J. Antibiot.26(2):122,1973 [JP-C02379]
Osono, T. al.:Rep. Cent. Res. Lab.3:143,1977 [JM-0097]
秋葉 享 他:Jpn. J. Antibiot.27(2):73,1974 [JP-D02377]
大薗 卓 他:Jpn. J. Antibiot.26(2):115,1973 [JM-0251]
中沢昭三 他:Chemotherapy 17(4):576,1969 [JM-0092]
泉川欣一 他:Jpn. J. Antibiot.34(9):1288,1981 [JP-L06848]
洲崎 健 他:Jpn. J. Antibiot.35(2):318,1982 [JM-0094]
三橋 進:Chemotherapy 17(4):567,1969 [JM-0093]

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

主要文献に記載の社内報告書につきましても下記にご請求下さい。

*アステラス製薬株式会社 メディカルインフォメーションセンター
〒103-8411 東京都中央区日本橋本町2丁目5番1号
0120-189-371

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
アステラス製薬株式会社
東京都中央区日本橋本町2丁目5番1号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
6145002Q1039 ジョサマイシロップ3% ジョサマイシンプロピオン酸エステル 30mg1mL 6.6

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