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薬剤師ネクスト経営塾

サルポグレラート塩酸塩錠50mg「杏林」

作成又は改訂年月

*2017年8月改訂(第2版)
2014年12月作成

日本標準商品分類番号

873399

薬効分類名

5-HTブロッカー

承認等

販売名

サルポグレラート塩酸塩錠50mg「杏林」

販売名コード

3399006F1280

承認・許可番号

承認番号
22600AMX00673000
欧文商標名
SARPOGRELATE 50mg“KYORIN”

薬価基準収載年月

2014年12月

販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

貯 法:
貯法・使用期限等室温保存
使用期限:
貯法・使用期限等外箱に表示 (期限内に使用すること。)

基準名

日本薬局方
基準名サルポグレラート塩酸塩錠

組成

成分・分量(1錠中)
組成日局サルポグレラート塩酸塩 50mg
添加物
組成D-マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、クエン酸水和物、ステアリン酸カルシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ

性状

剤形
性状フィルムコーティング錠
色調
性状白色
外観
性状
直径(mm)
性状7.6
厚さ(mm)
性状3.6
重量(mg)
性状145
識別コード
性状KRM106

販売名

サルポグレラート塩酸塩錠100mg「杏林」

販売名コード

3399006F2286

承認・許可番号

承認番号
22600AMX00674000
欧文商標名
SARPOGRELATE 100mg“KYORIN”

薬価基準収載年月

2014年12月

販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

貯 法:
貯法・使用期限等室温保存
使用期限:
貯法・使用期限等外箱に表示 (期限内に使用すること。)

基準名

日本薬局方
基準名サルポグレラート塩酸塩錠

組成

成分・分量(1錠中)
組成日局サルポグレラート塩酸塩 100mg
添加物
組成D-マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、クエン酸水和物、ステアリン酸カルシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ

性状

剤形
性状割線入りフィルムコーティング錠
色調
性状白色
外観
性状
直径(mm)
性状8.6
厚さ(mm)
性状4.2
重量(mg)
性状227
識別コード
性状KRM107

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
出血している患者(血友病、毛細血管脆弱症、消化管潰瘍、尿路出血、喀血、硝子体出血等)[出血を更に増強する可能性がある。]
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能・効果

用法・用量

用法・用量
用法・用量サルポグレラート塩酸塩として、通常成人1回100mgを1日3回食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
月経期間中の患者[出血を増強するおそれがある。]
出血傾向並びにその素因のある患者[出血傾向を増強するおそれがある。]
抗凝固剤(ワルファリン等)あるいは血小板凝集抑制作用を有する薬剤(アスピリン、チクロピジン塩酸塩、シロスタゾール等)を投与中の患者[出血傾向を増強するおそれがある。]
重篤な腎障害のある患者[排泄に影響するおそれがある。]

重要な基本的注意

本剤投与中は定期的に血液検査を行うことが望ましい。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
抗凝固剤
 ワルファリン等
臨床症状・措置方法
出血傾向を増強するおそれがある。
機序・危険因子
相互に作用を増強する。
薬剤名等
血小板凝集抑制作用を有する薬剤
 アスピリン
 チクロピジン塩酸塩
 シロスタゾール等
臨床症状・措置方法
出血傾向を増強するおそれがある。
機序・危険因子
相互に作用を増強する。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
脳出血、消化管出血:脳出血、吐血や下血等の消化管出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少:血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸:AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症:無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症注1)
頻度
副作用(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用発疹、発赤、丘疹、そう痒、紅斑、蕁麻疹
肝臓注2)
頻度
副作用(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用肝機能障害(ビリルビン上昇、AST(GOT) 上昇、ALT(GPT) 上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇、LDH上昇等)
出血傾向注2)
頻度
副作用(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用出血(鼻出血、皮下出血等)
消化器
頻度
副作用(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用嘔気、胸やけ、腹痛、便秘、異物感(食道)、食欲不振、腹部膨満感、下痢、嘔吐、口内炎
循環器
頻度
副作用(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用心悸亢進、息切れ、胸痛、ほてり
精神神経系
頻度
副作用(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用頭痛、眠気、味覚異常、めまい
腎臓
頻度
副作用(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用蛋白尿、尿潜血、BUN上昇、クレアチニン上昇
血液
頻度
副作用(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用貧血、血小板減少、白血球減少
その他
頻度
副作用(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用血清中性脂肪上昇、血清コレステロール上昇、血清アルブミン減少、尿糖、尿沈渣、体重増加、浮腫、けん怠感、血清カルシウム減少、しびれ感、発熱、咽頭痛、咽頭不快感、咽頭灼熱感
その他の副作用
その他の副作用注1)このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
その他の副作用
その他の副作用注2)観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者では低用量(例えば150mg/日)より投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。[一般に高齢者では腎、肝等の生理機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[動物実験(ラット)で胚胎児死亡率増加及び新生児生存率低下が報告されている。]
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。(使用経験がない。)

適用上の注意

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

*薬物動態

1.*生物学的同等性試験1)1)
(1)サルポグレラート塩酸塩錠50mg「杏林」
「経口固形剤製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン」(平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号)に基づき、新処方製剤のサルポグレラート塩酸塩錠50mg「杏林」と、ヒトを対象とした生物学的同等性試験により標準製剤(錠剤、50mg)との同等性が確認された旧処方製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(サルポグレラート塩酸塩としてそれぞれ50mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
 
 
 
(2)サルポグレラート塩酸塩錠100mg「杏林」
「経口固形剤製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン」(平成18年11月24日 薬食審査発1124004号)に基づき、新処方製剤のサルポグレラート塩酸塩錠100mg「杏林」と、ヒトを対象とした生物学的同等性試験により標準製剤(錠剤、100mg)との同等性が確認された旧処方製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(サルポグレラート塩酸塩としてそれぞれ100mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
 
 
 
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
 
2.溶出挙動2)2)
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「杏林」及びサルポグレラート塩酸塩錠100mg「杏林」は、日本薬局方医薬品各条に定められたサルポグレラート塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

 判定パラメータ
0→6
判定パラメータ
参考パラメータ
参考パラメータ
1/2
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「杏林」247.58±115.53269.96±141.060.9±0.50.6±0.2
旧処方製剤(錠剤、50mg)253.59±115.52286.69±170.730.9
0.6±0.2
(Mean±S.D.,n=23)
 判定パラメータ
0→6
判定パラメータ
参考パラメータ
参考パラメータ
1/2
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「杏林」869.56±307.24961.62±591.421.2±0.70.8±0.2
旧処方製剤(錠剤、100mg)771.82±232.49851.83±488.991.2±0.60.8±0.2
(Mean±S.D.,n=23)

有効成分に関する理化学的知見

有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見一般名:サルポグレラート塩酸塩 (Sarpogrelate Hydrochloride)
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見化学名:(2RS)-1-Dimethylamino-3-{2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy}propan-2-yl monohydrochloride
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見構造式
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見分子式:C24H31NO6・HCl
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見分子量:465.97
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見性状 :サルポグレラート塩酸塩は白色の結晶性の粉末である。水又はエタノール(99.5)に溶けにくい。0.01mol/L塩酸試液に溶ける。水溶液(1→100)は旋光性を示さない。結晶多形が認められる。

取扱い上の注意

安定性試験3)3)
取扱い上の注意
取扱い上の注意最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、サルポグレラート塩酸塩錠50mg「杏林」及びサルポグレラート塩酸塩錠100mg「杏林」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

サルポグレラート塩酸塩錠50mg「杏林」
 PTP:100錠
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「杏林」
 PTP:100錠、500錠

主要文献及び文献請求先

キョーリンリメディオ株式会社社内資料:サルポグレラート塩酸塩錠50mg「杏林」・100mg「杏林」の生物学的同等性試験に関する資料
キョーリンリメディオ株式会社社内資料:サルポグレラート塩酸塩錠50mg「杏林」・100mg「杏林」の溶出性に関する資料
キョーリンリメディオ株式会社社内資料:サルポグレラート塩酸塩錠50mg「杏林」・100mg「杏林」の安定性試験に関する資料

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
問い合わせ先キョーリンリメディオ株式会社 学術部
〒920-0017 金沢市諸江町下丁287番地1
TEL 0120-960189
FAX 0120-189099

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売元
杏林製薬株式会社
東京都千代田区神田駿河台四丁目6番地
製造販売元
キョーリンリメディオ株式会社
富山県南砺市井波885番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
3399006F1280 サルポグレラート塩酸塩錠50mg「杏林」 サルポグレラート塩酸塩 50mg1錠 38.1
3399006F2286 サルポグレラート塩酸塩錠100mg「杏林」 サルポグレラート塩酸塩 100mg1錠 64.6

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