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エリスロシンドライシロップ10%

作成又は改訂年月

**2018年6月改訂(第20版)
*2017年2月改訂

日本標準商品分類番号

876141

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月(最新)
2004年9月

薬効分類名

マクロライド系抗生物質製剤

承認等

販売名

エリスロシンドライシロップ10%

販売名コード

6141001R1120

承認・許可番号

承認番号
21600AMZ00139000
許可番号
商標名
Erythrocin

薬価基準収載年月

2004年7月

販売開始年月

1966年10月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等ラベル,ケースに記載
注意
使用期限等「取扱い上の注意」の項参照

基準名

基準名

規制区分

処方箋医薬品注)
説明事項注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
組成1g中エリスロマイシンエチルコハク酸エステルをエリスロマイシンとして100mg(力価)
添加物
組成クエン酸ナトリウム水和物,白糖,カルメロースナトリウム,ショ糖脂肪酸エステル,軽質無水ケイ酸,香料

性状

剤形
性状白色の顆粒
におい・味
性状わずかに特異な芳香があり,味は甘い.

販売名

エリスロシンドライシロップW20%

販売名コード

6141001R2053

承認・許可番号

承認番号
21600AMZ00140000
許可番号
商標名
Erythrocin

薬価基準収載年月

2004年7月

販売開始年月

1981年10月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等ラベル,ケースに記載
注意
使用期限等「取扱い上の注意」の項参照

基準名

基準名

規制区分

処方箋医薬品注)
説明事項注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
組成1g中エリスロマイシンエチルコハク酸エステルをエリスロマイシンとして200mg(力価)
添加物
組成クエン酸ナトリウム水和物,白糖,カルメロースナトリウム,ショ糖脂肪酸エステル,軽質無水ケイ酸,香料

性状

剤形
性状白色の顆粒
におい・味
性状わずかに特異な芳香があり,味は甘い.

一般的名称

エリスロマイシンエチルコハク酸エステル

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
禁忌
禁忌本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
禁忌
禁忌エルゴタミン含有製剤,ピモジド,アスナプレビルを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
禁忌
禁忌本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
禁忌
禁忌エルゴタミン含有製剤,ピモジド,アスナプレビルを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕

効能又は効果

**咽頭・喉頭炎,扁桃炎,急性気管支炎への使用にあたっては,「抗微生物薬適正使用の手引き」1)を参照し,抗菌薬投与の必要性を判断した上で,本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること.1)1)を参照し,抗菌薬投与の必要性を判断した上で,本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること.

用法及び用量

用法及び用量
用法及び用量通常,成人にはエリスロマイシンとして1日800〜1,200mg(力価)を4〜6回に分割経口投与する.
小児には1日体重1kgあたり25〜50mg(力価)を4〜6回に分割経口投与する.
なお,年齢,症状により適宜増減する.ただし,小児用量は成人量を上限とする.
1.懸濁液調製法
(1)エリスロシンドライシロップ10%
本剤10gに20mLの水を加え,よくふりまぜると25mLの懸濁液になる.この懸濁液1mLはエリスロマイシン40mg(力価)に相当する.
(2)エリスロシンドライシロップW20%
本剤10gに12mLの水を加え,よくふりまぜると20mLの懸濁液になる.この懸濁液1mLはエリスロマイシン100mg(力価)に相当する.

用法及び用量に関連する使用上の注意

用法及び用量に関連する使用上の注意
用法及び用量に関連する使用上の注意本剤の使用にあたっては,耐性菌の発現等を防ぐため,原則として感受性を確認し,疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること.

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
慎重投与内容
慎重投与内容肝機能障害のある患者〔血中濃度が上昇するおそれがある.〕
慎重投与内容
慎重投与内容心疾患のある患者〔QT延長,心室頻拍(Torsades pointesを含む)を起こすことがある.「副作用」の項参照〕

相互作用

相互作用の概略
相互作用の概略の説明本剤は薬物代謝酵素CYP3Aで代謝される.また,CYP3Aと結合し,複合体を形成する.これにより,CYP3Aを阻害することから,CYP3Aで代謝される薬剤と併用したとき,併用薬剤の代謝を阻害し血中濃度を上昇させる可能性がある.また,本剤はP-糖蛋白阻害作用を有することから,P-糖蛋白質を介して排出される薬剤と併用したとき,併用薬剤の排出が阻害され血中濃度が上昇する可能性がある.

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
エルゴタミン(エルゴタミン酒石酸塩,ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩)含有製剤
[クリアミン
 ジヒデルゴット等]
これらの薬剤の血中濃度が上昇し,四肢の虚血,血管攣縮等が報告されている.
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
ピモジド
[オーラップ]
類薬クラリスロマイシンとの併用により,ピモジドの血中濃度が上昇し,QT延長,心室性不整脈(Torsades pointesを含む)等が報告されている.
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
アスナプレビル
[スンベプラ]
アスナプレビルの血中濃度が上昇し,肝臓に関連した副作用が発現,重症化するおそれがある.
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
ジソピラミド
キニジン硫酸塩水和物

キニジン硫酸塩水和物
臨床症状・措置方法
血中濃度上昇に伴うQT延長,心室性不整脈(Torsades pointesを含む)等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.
機序・危険因子
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
薬剤名等
テオフィリン
アミノフィリン水和物

アミノフィリン水和物
臨床症状・措置方法
テオフィリンの血中濃度上昇に伴う悪心・嘔吐,不整脈,痙攣等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.
機序・危険因子
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
薬剤名等
シクロスポリン
タクロリムス水和物

タクロリムス水和物
臨床症状・措置方法
血中濃度上昇に伴う腎障害等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.
機序・危険因子
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
薬剤名等
ワルファリンカリウム
臨床症状・措置方法
血中濃度上昇に伴う出血傾向,プロトロンビン時間延長等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.
機序・危険因子
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
薬剤名等
イリノテカン塩酸塩水和物
臨床症状・措置方法
活性代謝物の血中濃度上昇に伴う骨髄機能抑制,下痢等の副作用を増強するおそれがあるため,減量するなど慎重に投与すること.
機序・危険因子
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
薬剤名等
ビンブラスチン硫酸塩
臨床症状・措置方法
血中濃度上昇に伴う好中球減少,筋肉痛等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.
機序・危険因子
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
薬剤名等
バルプロ酸ナトリウム
臨床症状・措置方法
血中濃度上昇に伴う傾眠,運動失調等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.
機序・危険因子
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
薬剤名等
フェロジピン
臨床症状・措置方法
血中濃度上昇に伴う降圧作用の増強が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.
機序・危険因子
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
薬剤名等
ベラパミル塩酸塩
臨床症状・措置方法
血圧低下,徐脈性不整脈,乳酸アシドーシス等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.
機序・危険因子
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
薬剤名等
ミダゾラム
トリアゾラム

トリアゾラム
臨床症状・措置方法
血中濃度上昇に伴う鎮静作用の増強が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.
機序・危険因子
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
薬剤名等
カルバマゼピン
臨床症状・措置方法
血中濃度上昇に伴うめまい,運動失調等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.
機序・危険因子
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
薬剤名等
コルヒチン
臨床症状・措置方法
血中濃度上昇に伴う下痢,腹痛,発熱,筋肉痛,汎血球減少,呼吸困難等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.
機序・危険因子
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
薬剤名等
シンバスタチン
アトルバスタチンカルシウム水和物

アトルバスタチンカルシウム水和物
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがある.また,シンバスタチン,アトルバスタチンカルシウム水和物との併用により,筋肉痛,脱力感,CK(CPK)上昇,血中および尿中ミオグロビン上昇を特徴とし,急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれたとの報告がある.
機序・危険因子
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
薬剤名等
ピタバスタチンカルシウム
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがある.また,シンバスタチン,アトルバスタチンカルシウム水和物との併用により,筋肉痛,脱力感,CK(CPK)上昇,血中および尿中ミオグロビン上昇を特徴とし,急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれたとの報告がある.
機序・危険因子
本剤がピタバスタチンの肝臓への取り込みを阻害するためと考えられる.
薬剤名等
ブロモクリプチン
メシル酸塩
ドセタキセル水和物
パクリタキセル
セレギリン塩酸塩
シルデナフィルクエン酸塩
バルデナフィル塩酸塩水和物
タダラフィル
シロスタゾール

メシル酸塩
ドセタキセル水和物
パクリタキセル
セレギリン塩酸塩
シルデナフィルクエン酸塩
バルデナフィル塩酸塩水和物
タダラフィル
シロスタゾール
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので,減量するなど慎重に投与すること.
機序・危険因子
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
薬剤名等
ブロナンセリン
臨床症状・措置方法
ブロナンセリンの血中濃度が上昇し,作用が増強するおそれがある.
機序・危険因子
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
薬剤名等
エプレレノン
臨床症状・措置方法
エプレレノンの血中濃度が上昇し,作用が増強するおそれがある.
機序・危険因子
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
薬剤名等
エレトリプタン臭化水素酸塩
臨床症状・措置方法
エレトリプタンの血中濃度が上昇し,作用が増強するおそれがある.
機序・危険因子
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
薬剤名等
エベロリムス
臨床症状・措置方法
エベロリムスの血中濃度が上昇し,作用が増強するおそれがある.
機序・危険因子
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
薬剤名等
サキナビルメシル酸塩
臨床症状・措置方法
サキナビルの血中濃度が上昇し,作用が増強するおそれがある.
機序・危険因子
本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
薬剤名等
副腎皮質ホルモン剤
 メチルプレドニゾロン等

 メチルプレドニゾロン等
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の消失半減期が延長するとの報告があるので,減量するなど慎重に投与すること.
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の代謝を抑制することがある.
薬剤名等
エバスチン
臨床症状・措置方法
エバスチンの代謝物カレバスチンの血中濃度が上昇するとの報告がある.
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の代謝を抑制することがある.
薬剤名等
エドキサバントシル酸塩水和物
臨床症状・措置方法
エドキサバンの血中濃度を上昇させ,出血のリスクを増大させるおそれがある.併用する場合,エドキサバントシル酸塩水和物の用量は,エドキサバントシル酸塩水和物の添付文書を参照すること.
機序・危険因子
本剤がP-糖蛋白質を阻害するためと考えられる.
薬剤名等
ジゴキシン
臨床症状・措置方法
ジゴキシンの作用増強による嘔気,嘔吐,不整脈等の中毒症状が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.
機序・危険因子
本剤の腸内細菌叢への影響により,ジゴキシンの代謝が抑制される.
薬剤名等
ザフィルルカスト
臨床症状・措置方法
ザフィルルカストの血中濃度が低下するとの報告がある.
機序・危険因子
機序は不明である.
薬剤名等
シメチジン
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度上昇に伴う難聴が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.
機序・危険因子
これらの薬剤のCYP3A阻害作用により,本剤の代謝が抑制されると考えられる.
薬剤名等
リトナビル
臨床症状・措置方法
本剤のAUCが上昇することが予想される.
機序・危険因子
これらの薬剤のCYP3A阻害作用により,本剤の代謝が抑制されると考えられる.

副作用

副作用等発現状況の概要
頻度
副作用の概要
副作用の概要3,487例中138例(4.0%)に副作用がみられ,主なものは悪心・嘔吐(1.2%),下痢(1.0%),食欲不振(0.8%)等の消化器症状であった.(再評価結果)
重大な副作用
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある.腹痛,頻回の下痢があらわれた場合には,直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
心室頻拍,QT延長
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用心室頻拍(Torsades pointesを含む),QT延長があらわれることがあるので,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.〔「慎重投与」の項参照〕
ショック,アナフィラキシー
頻度
(0.03%)
重大な副作用
重大な副作用ショック,アナフィラキシーがあらわれることがあるので,呼吸困難,胸内苦悶,血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN),皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用中毒性表皮壊死融解症,皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
急性腎障害(急性間質性腎炎)
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用急性腎障害(急性間質性腎炎)があらわれることがあるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
肝機能障害,黄疸
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用AST(GOT),ALT(GPT),ALPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
その他の副作用
過敏症(注)
頻度
0.1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用発疹
過敏症(注)
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用蕁麻疹
消化器
頻度
0.1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用食欲不振,悪心・嘔吐,胃部不快感,下痢
消化器
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用胃痛,腹部痙攣
消化器
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用鼓腸,便秘,膵炎
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用視力低下,霧視
注:これらの症状があらわれた場合には,投与を中止すること.

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与用量に留意するなど慎重に投与すること.〔一般に高齢者では生理機能が低下している.〕

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には,治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること.〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない.〕
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与本剤投与中は授乳を避けさせること.〔ヒト母乳中へ移行することが報告されている.〕

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与新生児,乳児で,肥厚性幽門狭窄があらわれたとの報告があるので,嘔吐等の症状に注意すること.

過量投与

症状
過量投与
過量投与胃腸症状がみられる.また,可逆性の難聴や一過性かつ軽症の急性膵炎があらわれたとの報告がある.
処置
過量投与
過量投与胃洗浄等により,未吸収の薬物を速やかに体外に排出させる.なお,エリスロマイシンは腹膜透析,血液透析では除去されない.

その他の注意

その他の注意
その他の注意大量投与により,可逆性の難聴があらわれたとの報告がある.
その他の注意
その他の注意外国で重症筋無力症が悪化したとの報告がある.

薬物動態

1.血漿中濃度
(1)エリスロシンドライシロップ10%
(1)
表1参照
(1)エリスロシンドライシロップW20%
(1)
表2参照
2.血漿蛋白結合率2)2)
64.5%(in vitro,ヒト血漿,0.5μg/mL,平衡透析法)
3.組織内移行
扁桃3)3),副鼻腔粘膜3)3),中耳滲出液4)4),唾液5)5)に移行が認められた.(外国人)
4.主な代謝産物及び代謝経路6)6)(参考)
肝ミクロゾーム分画中の酵素によって脱メチル化され,des-N-methyl-erythromycinを生じる.(ウサギ)
5. 排泄経路及び排泄率7)7)
主として胆汁中に排泄され,尿中排泄は経口投与量の5%以下である.
6.代謝酵素8,9)8,9)
(1)チトクロームP-450分子種
CYP3A

薬物動態の表

Tmax(分)Cmax〔μg(力価)/mL〕t1/2
311.371.2
Tmax(分)Cmax〔μg(力価)/mL〕t1/2
421.271.6

薬効薬理

1.抗菌作用
(1)
エリスロマイシンエチルコハク酸エステルは体内で加水分解し,エリスロマイシンとして作用する.
エリスロマイシンは主としてブドウ球菌属,レンサ球菌属,肺炎球菌等のグラム陽性球菌に強い抗菌力を発揮するほか,グラム陰性球菌,一部のグラム陰性桿菌,梅毒トレポネーマ及び肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ)にも作用を示す7,10)7,10).
(2)
抗菌作用は細菌により静菌的ないし殺菌的である11)11).
2.作用機序
細菌の蛋白合成阻害で12)12),70S系のリボソームの50Sサブユニットと結合することによる13)13).

有効成分に関する理化学的知見

構造式
理化学的知見
理化学的知見
一般名
理化学的知見
理化学的知見エリスロマイシンエチルコハク酸エステル
Erythromycin Ethylsuccinate
化学名
理化学的知見
理化学的知見(2R, 3S, 4S, 5R, 6R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13R)-5-[3, 4, 6-Trideoxy-2-O-(3-ethoxycarbonylpropanoyl)-3-dimethylamino-β-D-xylo-hexo-pyranosyloxy]-3-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyloxy)-6, 11, 12-trihydroxy-2, 4, 6, 8, 10, 12-hexamethyl-9-oxopentadecan-13-olide
略号
理化学的知見
理化学的知見EM(エリスロマイシン)
分子式
理化学的知見
理化学的知見C43H75NO16
分子量
理化学的知見
理化学的知見862.05
性状
理化学的知見
理化学的知見白色の粉末である.メタノール又はアセトンに溶けやすく,エタノール(95)にやや溶けやすく,水にほとんど溶けない.

取扱い上の注意

1.懸濁液調製後の注意
(1)
冷蔵庫内に保存すること.
(2)
用時,よくふりまぜて服用すること.

承認条件

包装

エリスロシンドライシロップ10% 100g 500g 500g(1g×500)
エリスロシンドライシロップW20% 100g 500g 500g(1g×500)

主要文献及び文献請求先

**厚生労働省健康局結核感染症課編:抗微生物薬適正使用の手引き
Prandota, J., al.:J. Int. Med. Res., 8(suppl.2):1, 1980
Blenk, H., al.:Infection, 10(suppl.2):108, 1982
Sundberg, L., al.:Acta Otolaryngol., suppl. 365:1, 1979
Simon, C. & Clasen, I.:Curr. Med. Res. Opin., 5(suppl. 2):19, 1978
Mao, J. C. H., al.:Biochem. Pharmacol., 14:1049, 1965
Sande, M. A.& Mandell, G. L.:GOODMAN GILMAN's Pharma-cological ed., Press, p.1130, 1990
Watkins, P. B., al.:Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A., 82:6310, 1985
Brian, W. R., al.:Biochemistry, 29:11280, 1990
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McCall, C. E., al.:Am. J. Med. Sci., 254:144, 1967
Brock, T. D., al.:Biochim. Biophys. Acta, 33:274, 1959
Mao, J. C. H.:Biochem. Pharmacol., 16:2441, 1967

文献請求先

問い合わせ先*マイランEPD合同会社 くすり相談室
〒105-0001 東京都港区虎ノ門5丁目11番2号
フリーダイヤル 0120-938-837

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
*マイランEPD合同会社
東京都港区虎ノ門5丁目11番2号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
6141001R1120 エリスロシンドライシロップ10% エリスロマイシンエチルコハク酸エステル 100mg1g 13.2
6141001R2053 エリスロシンドライシロップW20% エリスロマイシンエチルコハク酸エステル 200mg1g 22.5

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