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薬剤師ネクスト経営塾

ビルトリシド錠600mg

作成又は改訂年月

** 2017年5月改訂 (第9版)
* 2015年9月改訂

日本標準商品分類番号

876429

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
2000年3月

薬効分類名

吸虫駆除剤

承認等

販売名

ビルトリシド錠600mg

販売名コード

6429006F1039

承認・許可番号

承認番号
22100AMX00735
商標名
Biltricide

薬価基準収載年月

2009年9月

販売開始年月

1989年1月

貯法・使用期限等

貯法
室温,気密容器に保存
使用期限
外箱に表示

規制区分

処方箋医薬品注)
注)注意―医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
1錠中,プラジカンテル600mg含有
添加物
トウモロコシデンプン,結晶セルロース,ポビドン,ラウリル硫酸ナトリウム,ステアリン酸マグネシウム,ヒプロメロース,マクロゴール4000,酸化チタン

性状

色・剤形
白色〜橙色を帯びた白色の長円形のフィルムコーティング錠(割線あり)
外形(識別コード)

長径(mm)
22.2
短径(mm)
8.2
厚さ(mm)
6.4
重さ(mg)
912.0

一般的名称

プラジカンテル錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
有鉤のう虫(条虫)症患者[寄生部位によっては,死滅虫体により回復困難な病変(失語症,片麻痺,脳梗塞等の中枢神経障害,眼障害等)を引き起こすことがある.]
リファンピシンを投与中の患者[「相互作用」の項参照]

効能又は効果

*住血吸虫症に対する本剤の有用性は外国においては確立されており,WHOでは住血吸虫症の治療のエッセンシャル・ドラッグとされているが,国内における評価症例がないため,我国においては住血吸虫症に対する効能は承認されていない.[「その他の注意」の項参照]

用法及び用量

肝吸虫症,肺吸虫症:
プラジカンテルとして,1回20mg/kgを1日2回2日間経口投与する.
横川吸虫症:
プラジカンテルとして,1回20mg/kgを1日1〜2回1日経口投与する.

用法及び用量に関連する使用上の注意

1.1回投与量20mg/kgは,患者の体重に応じほぼ次の錠数になる.
体重(kg)20〜26:錠数 3/4
体重(kg)27〜33:錠数 1
体重(kg)34〜41:錠数 1 1/4
体重(kg)42〜48:錠数 1 1/2
体重(kg)49〜56:錠数 1 3/4
体重(kg)57〜63:錠数 2
体重(kg)64〜70:錠数 2 1/4
体重(kg)71〜78:錠数 2 1/2
体重(kg)79〜86:錠数 2 3/4

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
腎機能障害のある患者[本剤の排泄が遅延する可能性がある.(「薬物動態」の項参照)]
肝機能障害のある患者[本剤の代謝が低下し,血中濃度が高くなる可能性がある.(「薬物動態」の項参照)]
不整脈のある患者[不整脈を助長することがある.]

重要な基本的注意

本剤は1錠に3本の割線があり,プラジカンテル150mgを含有する4個の錠片に分割することができ,投与量を患者の体重に応じて調整することができるので,できるだけ正確な用量を投与すること.
高用量投与(50mg/kg)で,用量の増加率以上に血中濃度が増加したとの報告があるので,用法・用量を厳守すること.
1日2回投与の場合,昼食後及び夕食後に投与することが望ましい.投与間隔は少なくとも4時間以上とすること.
眠気があらわれることがあるので,自動車の運転,機械の操作等危険を伴う作業に注意させること.

相互作用

相互作用の概略
本剤は主にチトクロームP450 3A4(CYP3A4)によって代謝される.

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
*リファンピシン
リファジン等
本剤の血中濃度が約100%低下することが報告されている.
リファンピシンにより代謝酵素(CYP3A4)が誘導され,本剤の代謝が促進されるためと考えられている.

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
**デキサメタゾン
フェニトイン
カルバマゼピン
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が低下することが報告されている.
機序・危険因子
これらの薬剤が代謝酵素(CYP3A4)を誘導し,本剤のクリアランスを上昇させるためと考えられている.
薬剤名等
**ヒドロキシクロロキン硫酸塩
臨床症状・措置方法
クロロキン(国内未発売)との併用により,本剤の血中濃度が低下することが報告されている.クロロキンと類似の構造を有するヒドロキシクロロキン硫酸塩との併用においても同様に本剤の血中濃度が低下する可能性がある.
機序・危険因子
発現機序の詳細は不明である.
薬剤名等
**シメチジン
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇することが報告されている.
機序・危険因子
これらの薬剤が代謝酵素(CYP3A4)を阻害し,本剤のクリアランスを低下させるためと考えられている.
薬剤名等
**イトラコナゾール
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇する可能性がある.
ケトコナゾール(経口剤:国内未発売)との併用により,本剤の血中濃度が上昇することが報告されている.

ケトコナゾール(経口剤:国内未発売)との併用により,本剤の血中濃度が上昇することが報告されている.
機序・危険因子
これらの薬剤が代謝酵素(CYP3A4)を阻害し,本剤のクリアランスを低下させるためと考えられている.

副作用

副作用等発現状況の概要
承認時及び使用成績調査での調査症例699例中129例(18.45%)に副作用(臨床検査値の異常変動を含む)が認められ,主な副作用は嘔気20件(2.86%),下痢17件(2.43%),頭痛15件(2.15%),腹痛14件(2.00%)等であった.(再審査終了時)
その他の副作用
過敏症
頻度
0.1〜5%未満
過敏症
頻度
頻度不明
アレルギー反応(多発性漿膜炎等),そう
肝臓
頻度
0.1〜5%未満
血液
頻度
0.1〜5%未満
消化器
頻度
0.1〜5%未満
精神神経系
頻度
0.1〜5%未満
精神神経系
頻度
0.1%未満
精神神経系
頻度
頻度不明
その他
頻度
0.1〜5%未満
その他
頻度
頻度不明
※自発報告又は海外のみで認められている副作用については頻度不明とした.

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので,慎重に投与すること.

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい.[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない.]
授乳中の婦人には投与当日及びその後72時間は授乳を中止させること.[ヒト母乳中へ移行することがある.]

その他の注意

*成虫の住血吸虫と比較し,幼虫の住血吸虫は本剤に対する感受性が低いとの報告があり1)1),幼虫ステージでは,十分な効果が得られないことがある(最新の寄生虫症薬物治療の手引き等を参照すること).また本剤の投与により,住血吸虫の抗原に対する炎症性の免疫応答と思われる重篤な事象(呼吸不全,脳症,脳血管炎等)があらわれるとの報告がある2〜4)2〜4).

薬物動態

1.血中濃度
健康成人に20mg/kgを1回又は1日3回経口投与した場合,血中濃度は図のとおりである5)5).(参考:外国人)

(注:本剤の承認用量は1回20mg/kg1日1〜2回である.)
2.代謝
健康成人に1414C-プラジカンテルを1回14mg/kg及び46mg/kgを経口投与した場合,代謝は非常に速やかで,ほぼ完全に代謝される.尿中には未変化体はほとんど認められない.血中主代謝物は一水酸化体,尿中主代謝物は二水酸化体である6)6).(参考:外国人)
(注:本剤の承認用量は1回20mg/kg1日1〜2回である.)
3.排泄
健康成人に1414C-プラジカンテルを1回14mg/kg及び46mg/kgを経口投与した場合,尿中排泄率はそれぞれ84%,80%であり,いずれも24時間までにその90%以上が排泄される7)7).(参考:外国人)
(注:本剤の承認用量は1回20mg/kg1日1〜2回である.)
4.〈参考〉
分布
ラットに1414C-プラジカンテルを1回10mg/kgを経口投与した実験では,肝,腎,副腎,卵巣及び子宮へ高い移行が認められる.その他の臓器では血中放射能濃度と同程度又はそれ以下である8)8).

臨床成績

総計107例について実施された臨床試験の概要は次のとおりである9,10)9,10).

臨床成績の表

効能・効果有効率
肝吸虫症


87.6%(85/97)


合計88.8%(95/107)

薬効薬理

本剤は速やかに吸虫体に取り込まれ,外皮膜リン脂質との相互作用により吸虫の膜構造を不安定化し,吸虫へのCa++++の流入を促進する.吸虫体内に流入したCa++++は吸虫の筋収縮及び吸虫外皮の構造的損傷(空胞化等)を惹起し吸虫を致死させる(in vitro11)11).
実験的感染動物(肝吸虫,肺吸虫)に本剤を経口投与した場合,虫体回収率,糞便中虫卵数の著しい減少が認められている12)12).

有効成分に関する理化学的知見

1.構造式
2.一般名
プラジカンテル(Praziquantel)JAN
(Praziquantel INN)
3.化学名
(±)-2-(Cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4 H-pyrazino〔2,1-a〕isoquinolin-4-one
4.分子式
C1919H2424N22O22
5.分子量
312.41
6.性状
本品は白色〜ほとんど白色の結晶性の粉末である.

包装

錠剤 600mg バラ包装 6錠

主要文献及び文献請求先

*Grandiere-Perez, L. al.:Am. J. Trop. Med. Hyg., 74, 814(2006)
*Azher, M. al.:Chest, 98, 241(1990)
*Houdon, L. al.:J. Med., 17, 274(2010)
*Jaureguiberry, S. al.:Am. J. Trop. Med. Hyg., 76, 964(2007)
Leopold, G. al.:Eur. J. Clin. Pharmacol., 14, 281(1978)
Buhring, K. U. al.:Eur. J. Drug Metab. Pharmacokinet., 3, 179(1978)
Patzschke, K. al.:Eur. J. Drug Metab. Pharmacokinet., 3, 149(1979)
Steiner, K. al.:Eur. J. Drug Metab. Pharmacokinet., 2, 97(1976)
田辺清勝他:基礎と臨床, 20(16), 191(1986)
横川宗雄他:寄生虫学雑誌, 35(3), 165(1986)
Mehlhorn, H. al.:Arzneim.-Forsch., 33I), Nr.1, 91(1983)
Andrews, P. al.:バイエル薬品社内資料[薬効薬理](1978)

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい.

バイエル薬品株式会社・メディカルインフォメーション
〒530-0001 大阪市北区梅田二丁目4番9号
問い合わせ先 バイエル医療用医薬品のお問い合わせ先
バイエル薬品株式会社・くすり相談
フリーダイヤル 0120-106-398

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
バイエル薬品株式会社
大阪市北区梅田二丁目4番9号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
6429006F1039 ビルトリシド錠600mg プラジカンテル 600mg1錠 1260.2

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