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薬剤師ネクスト経営塾

カルボシステインドライシロップ50%「テバ」

作成又は改訂年月

*印:2016年10月改訂(第2版、社名変更等に伴う改訂)
作成年月:2013年2月

日本標準商品分類番号

872233

薬効分類名

気道粘液調整・粘膜正常化剤

承認等

販売名

カルボシステインドライシロップ50%「テバ」

販売名コード

2233002R2053

承認・許可番号

承認番号
22500AMX00333000
欧文商標名
CARBOCISTEINE

薬価収載

2013年6月

販売開始

2013年6月

使用期限等

貯  法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外装に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

規制区分

組成

1.0g中:
組成L-カルボシステイン……………500mg
〈添加物〉
組成アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、安息香酸ナトリウム、カルメロースカルシウム、含水二酸化ケイ素、プロピレングリコール、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、D-マンニトール、黄色三二酸化鉄、香料

性状

性状微黄白色の粒を含む粉末

一般的名称

カルボシステインドライシロップ

特殊記載項目

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
禁忌
禁忌本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

用法・用量

.<成人>
通常、成人にカルボシステインとして1回500mg(本剤1.0g)を用時懸濁し、1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
.<小児>
通常、幼・小児にカルボシステインとして体重kg当たり1回10mg(本剤0.02g)を用時懸濁し、1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
肝障害のある患者[肝機能障害のある患者に投与した時、肝機能が悪化することがある]
心障害のある患者[類薬で心不全のある患者に悪影響を及ぼしたとの報告がある]

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用等発現状況の概要
副作用等発現状況の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)
皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3.ショック、アナフィラキシー様症状
ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、浮腫、蕁麻疹等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
消化器
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用食欲不振、下痢、腹痛、悪心、嘔吐、腹部膨満感、口渇等
過敏症注)
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用発疹、湿疹、紅斑、浮腫、発熱、呼吸困難等
その他
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用そう痒感
注) 投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]

薬物動態

生物学的同等性試験1)
薬物動態
薬物動態カルボシステインドライシロップ50%「テバ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1.0g(L-カルボシステインとして500mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態
薬物動態

薬物動態の表

 投与量(mg)AUC0-10(μg・hr/mL)Cmax
Tmax
T1/2(hr)
カルボシステインドライシロップ50%「テバ」50018.338±2.8765.240±1.3171.8±0.61.47±0.13
標準製剤(ドライシロップ剤、50%)50019.333±3.2115.245±0.9751.8±0.21.44±0.12
*L-カルボシステインとしての投与量
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理カルボシステインは、気道粘液構成成分の組成を正常化することにより粘液粘度を低下させ去痰作用を示すとともに、気道粘膜の病理的組織変化に対する修復作用を示す。2)
1.粘液構成成分正常化作用
カルボシステイン(500〜2,000mg/kg,p.o.)は、亜硫酸ガス吸入法により惹起した慢性気管支炎ウサギの気道粘液粘度を低下させ、また、粘液分泌量には影響を及ぼすことなく粘液乾燥物質重量、たん白質量及び糖質量を用量依存的かつ有意に減少させ、気道粘液構成成分の正常化作用を示すことが認められた。
カルボシステイン(10−6〜10−4M)は、イヌ摘出気管の酸性及び中性糖たん白含有腺房細胞数には影響を及ぼすことなく硫酸化糖たん白高含有腺房細胞数を有意に減少させ、粘性因子である酸性糖たん白含有腺房細胞の構成比を調整することにより気道粘液の性状を改善するものと考えられた。(in vitro
2.気管支粘膜修復作用
カルボシステイン(250mg/kg×2/day,15days,p.o.)は、亜硫酸ガス吸入法により惹起した慢性気管支炎ラットの気管萎縮変性(線毛の短小化・集簇・消失、円柱上皮細胞の重層化及び粘液分泌細胞の減少)を明らかに抑制し、粘膜修復作用を示すことが認められた。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見L-カルボシステイン(L-Carbocisteine)
化学名
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見(2R)-2-Amino-3-carboxymethylsulfanylpropanoic acid
分子式
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見C5H9NO4S
分子量
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見179.19
融 点
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見約186℃(分解)
性 状
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見L-カルボシステインは白色の結晶性の粉末で、においはなく、わずかに酸味がある。水に極めて溶けにくく、エタノール(95)にほとんど溶けない。希塩酸又は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
構造式
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見

取扱い上の注意

安定性試験結果の概要3)
取扱い上の注意
取扱い上の注意加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、カルボシステインドライシロップ50%「テバ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

カルボシステインドライシロップ50%「テバ」
 分包:1.0g×120包
 バラ包装:100g

主要文献及び文献請求先

武田テバファーマ(株)社内資料(生物学的同等性試験)
武田テバファーマ(株)社内資料(薬効薬理試験)
武田テバファーマ(株)社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先*主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
問い合わせ先武田テバファーマ株式会社 武田テバDIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
問い合わせ先受付時間 9:00〜17:30(土日祝日・弊社休業日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

*販売
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号
*製造販売元
武田テバファーマ株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2233002R2053 カルボシステインドライシロップ50%「テバ」 カルボシステイン 50%1g 11.4

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