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薬剤師ネクスト経営塾

サルタノールインヘラー100μg

作成又は改訂年月

** 2017年12月改訂 (第14版)(下線:改訂箇所)
* 2015年4月改訂 (第13版)

日本標準商品分類番号

872254

薬効分類名

定量噴霧式気管支拡張剤

承認等

販売名

サルタノールインヘラー100μg

販売名コード

2254700G4037

承認・許可番号

承認番号
22000AMX02177
商標名
Sultanol 100μg

薬価基準収載年月

2008年12月

販売開始年月

1978年6月

貯法・使用期限等

貯法 
室温保存
使用期限
包装に表示
注意 
「取扱い上の注意」の項参照

規制区分

処方箋医薬品
(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

1缶中の重量(容量)
18g(13.5mL)
日局サルブタモール硫酸塩含量(1缶中)
28.92mg(サルブタモールとして24mg)
日局サルブタモール硫酸塩含量(1回噴霧中)
120μg(サルブタモールとして100μg)
1缶の噴霧回数
約200回
添加物
1,1,1,2-テトラフルオロエタン

性状

用時作動により一定量の薬液が噴霧される吸入エアゾール剤である。

一般的名称

サルブタモール硫酸塩 Salbutamol Sulfate

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

本剤は喘息発作に対する対症療法剤であるので、本剤の使用は発作発現時に限ること。

用法及び用量

サルブタモールとして、通常成人1回200μg(2吸入)、小児1回100μg(1吸入)を吸入する。なお、年令、症状により適宜増減する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

患者又は保護者に対し、本剤の過度の使用により、不整脈、心停止等の重篤な副作用が発現する危険性があることを理解させ、次の事項及びその他必要と考えられる注意を与えること。
成人1回2吸入、小児1回1吸入の用法・用量を守り(本剤は、通常3時間以上効果が持続するので、その間は次の吸入を行わないこと)、1日4回(原則として、成人8吸入、小児4吸入)までとすること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
甲状腺機能亢進症の患者[甲状腺ホルモンの分泌促進により症状を悪化させるおそれがある]
高血圧の患者[α及びβ11作用により血圧を上昇させるおそれがある]
心疾患のある患者[β11作用により症状を悪化させるおそれがある]
糖尿病の患者[グリコーゲン分解作用により症状を悪化させるおそれがある]

重要な基本的注意

本剤の使用は、患者又は保護者が適正な使用方法について十分に理解しており、過量投与になるおそれのないことが確認されている場合に限ること。
過度に使用を続けた場合、不整脈、場合により心停止を起こすおそれがあり、特に発作発現時の吸入投与の場合には使用が過度になりやすいので十分に注意すること。
投与にあたっては、過度の使用を防止するために、用法・用量を正しく指導し、経過観察を十分に行うこと。用法・用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合には、気道炎症の増悪が疑われ、本剤の効果が認められないままに過度の使用になる可能性があるので、本剤の投与を中止し、他の適切な治療法に切り替えること。
発作が重篤で吸入投与の効果が不十分な場合には、可及的速やかに医療機関を受診し治療を受けるよう注意を与えること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
カテコールアミン
 アドレナリン
 イソプレナリン等
臨床症状・措置方法
不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。
機序・危険因子
アドレナリン、イソプレナリン塩酸塩等のカテコールアミン併用により、アドレナリン作動性神経刺激の増大が起きる。
そのため、不整脈を起こすことがある。
薬剤名等
キサンチン誘導体
ステロイド剤
利尿剤
臨床症状・措置方法
低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。血清カリウム値のモニターを行う。
機序・危険因子
キサンチン誘導体はアドレナリン作動性神経刺激を増大させるため、血清カリウム値の低下を増強することがある。
ステロイド剤及び利尿剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用があるため、血清カリウム値の低下が増強することが考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要
総症例3212例中、56例(1.7%)に臨床検査値の変動を含む副作用が報告された。その主なものは心悸亢進35例(1.1%)、気道刺激症状9例(0.3%)、悪心8例(0.2%)、脈拍増加5例(0.2%)、頭痛5例(0.2%)であった(使用成績の調査結果)。
重大な副作用
β22刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β22刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には、血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
その他の副作用
以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。*過敏症注1)注1)
頻度不明
循環器
0.1〜5%未満
循環器
0.1%未満
精神神経系
0.1〜5%未満
精神神経系
0.1%未満
精神神経系
頻度不明
消化器
0.1〜5%未満
呼吸器
0.1〜5%未満
呼吸器
頻度不明
その他
頻度不明
注1)このような場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること[動物実験(マウス)で催奇形作用が報告されている1)1)]。

小児等への投与

使用法を正しく指導し、経過の観察を十分に行うこと。

過量投与

1.徴候、症状
過量投与時にみられる最も一般的な症状は、一過性のβ作用を介する症状である(「重要な基本的注意」及び「副作用」の項参照)。低カリウム血症が発現するおそれがあるので、血清カリウム値をモニターすること。また、海外で本剤の高用量投与により、乳酸アシドーシスを含む代謝性アシドーシスが報告されているので、呼吸状態等、患者の状態を十分に観察すること。
2.処置
本剤の投与の中止を考慮し、心血管系症状(脈拍増加、心悸亢進等)がみられる患者では心臓選択性β遮断剤の投与等の適切な処置を検討すること。ただしβ遮断剤の使用にあたっては、気管支攣縮の既往のある患者では十分に注意すること。

その他の注意

外国において、ネブライザーによるサルブタモール硫酸塩とイプラトロピウム臭化物水和物の併用を行った患者で、吸入液が眼に入った場合に急性閉塞隅角緑内障があらわれたとの報告がある。

薬物動態

1.血中濃度・排泄
健康成人2例に33H-サルブタモール100μgを1回吸入投与した結果、1例にのみ血中サルブタモールが検出され、投与1分後に最高値0.67μg/dLを示し、10分後には検出限界以下となった。また、投与後17時間以内に投与量の60〜70%が尿中に排泄された(外国人のデータ)。2)2)
2.その他の薬物速度論的パラメータ
血漿蛋白結合率:6〜8%(in vitro)3)3)

臨床成績

191例の臨床成績は気管支喘息75.0%(84/112)、小児喘息54.2%(32/59)、肺気腫75.0%(3/4)、急・慢性気管支炎50.0%(6/12)、肺結核50.0%(2/4)であった。

薬効薬理

1.β2受容体選択性2受容体選択性
モルモットの摘出気管筋弛緩作用(β22受容体)と、摘出心房筋刺激作用(β11受容体)の強さの比をもってβ22受容体に対する選択指数として算出した結果、サルブタモールはイソプレナリンの288倍、オルシプレナリンの96倍、フェノテロールの2倍のβ22選択性を示した。4)4)
2.心脈管系に対する影響
サルブタモールの吸入投与による循環器系への影響をみるため、喘息患者の脈拍数、収縮期血圧、拡張期血圧について調査した結果、いずれも吸入前後で変動は認められなかった。
3.気管支拡張作用
サルブタモールは吸入投与によりモルモットのアセチルコリン誘発気管支痙攣を抑制し、イソプレナリン、オルシプレナリンの吸入投与に比べ、その作用は優れ、かつ持続的である。5),6)5),6)
喘息患者にアセチルコリン、花粉、ハウスダスト(家塵)、ヒスタミン、β遮断剤で誘発した気管支痙攣(気道閉塞)に対し、サルブタモールの吸入投与により気道抵抗の低下、FEV11の改善が認められる。7),8)7),8)
喘息患者に、サルブタモール吸入剤200μgとサルブタモール経口剤4mgをクロスオーバー法により投与し、経時的にFEV11を測定した結果、吸入剤の気管支拡張作用の発現時間、効力及び持続時間は経口剤の1/20の用量で優れた効果を示した。9)9)
喘息患者に各種吸入剤をクロスオーバー法により投与し、経時的にFEV11変化率を検討した結果、サルブタモールはイソプレナリンと同程度のFEV11増加率を示し、作用持続時間はより長かった。また、オルシプレナリンより高いFEV11増加率を示した。10)10)
4.抗アレルギー作用
ヒト肺切片を用いた実験で、サルブタモールは抗原抗体反応に伴って起こる肥満細胞からのヒスタミン等の遊離を抑制し、その作用はクロモグリク酸より強い。11)11)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
サルブタモール硫酸塩(Salbutamol Sulfate)
2.化学名
(1RS)-2-(1,1-Dimethylethyl)amino-1-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)ethanol hemisulfate
3.構造式
4.分子式
(C1313H2121NO33)22・H22SO44
5.分子量
576.70
6.性状
白色の粉末である。水に溶けやすく、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
7.分配係数(log P)
(表1参照)

有効成分に関する理化学的知見の表

溶媒\pH3.97.110.7
1-オクタノール-3.00-2.15-1.10

取扱い上の注意

患者には使用説明書を渡し、使用方法を指導すること。
用時振盪
保管上の注意
アダプターは噴霧を良好に保つため、少なくとも週1回以上流水か温湯でよく洗い、十分に乾燥し清潔に保管すること(洗浄・乾燥が不十分だと噴霧不良の原因となる)。
ボンベは絶対に濡らさないこと(噴射口がつまる原因となる)。
30℃以上の場所に保管しないこと。
ボンベは火中に投入しないこと。
地方自治体により定められたボンベの廃棄処理法に従うこと。
ボンベに穴を開けるときは空にしてから開けること。

包装

サルタノールインヘラー100μg:13.5mL×1(専用アダプター付)

主要文献及び文献請求先

Szabo KT, al.:Teratology,12, 336-337(1975)
Martin LE, al.:Eur Pharmacol,14,183-199(1971)
Morgan DJ, al.:Br Pharmacol,22,587-593(1986)
Offermeier J, al.:Med Proc,18,5-8(1972)
Cullum VA, al.:Br Pharmacol,35,141-151(1969)
Brittain RT:Postgrad J,47(Suppl.),11-16(1971)
Gayrard P, al.:Postgrad J,47(Suppl.),46-50(1971)
Trindade JC, al.:Allergol Immunopathol,1,401-410(1973)
Webb J, al.:Br Chest,76,351-357(1982)
Choo-Kang YFJ, al.:Br J,2,287-289(1969)
Butchers PR, al.:Br Pharmacol,67,23-32(1979)

文献請求先

問い合わせ先 グラクソ・スミスクライン株式会社
**東京都港区赤坂1-8-1カスタマー・ケア・センター
**TEL:0120−561−007(9:00〜17:45
FAX:0120−561−047(24時間受付)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

**グラクソ・スミスクライン株式会社
東京都港区赤坂1-8-1

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2254700G4037 サルタノールインヘラー100μg サルブタモール硫酸塩 0.16%13.5mL1瓶 892.6

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