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薬剤師ネクスト経営塾

サルポグレラート塩酸塩錠50mg「日医工」

作成又は改訂年月

**2014年1月改訂(第3版)
*2012年3月改訂

日本標準商品分類番号

873399

薬効分類名

5-HTブロッカー

承認等

販売名

サルポグレラート塩酸塩錠50mg「日医工」

販売名コード

3399006F1239

承認・許可番号

承認番号
22100AMX01853000
欧文商標名
Sarpogrelate Hydrochloride

薬価基準収載年月

2009年11月

販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

 貯法
使用期限等*気密容器で室温保存
 使用期限
使用期限等外箱等に表示の使用期限内に使用すること

基準名

 *日本薬局方
基準名サルポグレラート塩酸塩錠

組成

 サルポグレラート塩酸塩錠50mg「日医工」
組成
1錠中サルポグレラート塩酸塩50mgを含有する。
添加物としてD-マンニトール,バレイショデンプン,ヒドロキシプロピルセルロース,クエン酸,無水ケイ酸,ステアリン酸マグネシウム,ヒプロメロース,マクロゴール,酸化チタン,タルク,カルナウバロウを含有する。

製剤の性状

性状白色のフィルムコーティング錠である。
**表面**裏面側面質量
直径
厚さ
**本体表示包装
1006.63.2サルポグレラート

314

販売名

サルポグレラート塩酸塩錠100mg「日医工」

販売名コード

3399006F2235

承認・許可番号

承認番号
22100AMX01854000
欧文商標名
Sarpogrelate Hydrochloride

薬価基準収載年月

2009年11月

販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

 貯法
使用期限等*気密容器で室温保存
 使用期限
使用期限等外箱等に表示の使用期限内に使用すること

基準名

 *日本薬局方
基準名サルポグレラート塩酸塩錠

組成

 サルポグレラート塩酸塩錠100mg「日医工」
組成
1錠中サルポグレラート塩酸塩100mgを含有する。
添加物としてD-マンニトール,バレイショデンプン,ヒドロキシプロピルセルロース,クエン酸,無水ケイ酸,ステアリン酸マグネシウム,ヒプロメロース,マクロゴール,酸化チタン,タルク,カルナウバロウを含有する。

製剤の性状

性状白色のフィルムコーティング錠である。
**表面**裏面側面質量
直径
厚さ
**本体表示包装
1767.64.1サルポグレラート

315

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
出血している患者(血友病,毛細血管脆弱症,消化管潰瘍,尿路出血,喀血,硝子体出血等)[出血を更に増強する可能性がある。]
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)

効能又は効果

用法及び用量

サルポグレラート塩酸塩として,通常成人1回100mgを1日3回食後経口投与する。なお,年齢,症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
月経期間中の患者[出血を増強するおそれがある。]
出血傾向並びにその素因のある患者[出血傾向を増強するおそれがある。]
抗凝固剤(ワルファリン等)あるいは血小板凝集抑制作用を有する薬剤(アスピリン,チクロピジン塩酸塩,シロスタゾール等)を投与中の患者[出血傾向を増強するおそれがある。]
重篤な腎障害のある患者[排泄に影響するおそれがある。]

重要な基本的注意

本剤投与中は定期的に血液検査を行うことが望ましい。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
抗凝固剤
出血傾向を増強するおそれがある。相互に作用を増強する。
血小板凝集抑制作用を有する薬剤


出血傾向を増強するおそれがある。相互に作用を増強する。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1. 脳出血,消化管出血(頻度不明)
脳出血,吐血や下血等の消化管出血があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止し,適切な処置を行うこと。
2. 血小板減少(頻度不明)
血小板減少があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止し,適切な処置を行うこと。
3. 肝機能障害,黄疸(頻度不明)
AST(GOT),ALT(GPT),Al-P,γ-GTP,LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止し,適切な処置を行うこと。
4. 無顆粒球症(頻度不明)
無顆粒球症があらわれることがあるので,観察を十分行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
その他の副作用
 頻度不明
過敏症注1)発疹,発赤,丘疹,そう痒,紅斑,蕁麻疹
肝臓注2)肝機能障害(ビリルビン,AST(GOT),ALT(GPT),Al-P,γ-GTP,LDHの上昇等)
出血傾向注2)出血(鼻出血,皮下出血等)
消化器嘔気,胸やけ,腹痛,便秘,異物感(食道),食欲不振,腹部膨満感,下痢,嘔吐,口内炎
循環器心悸亢進,息切れ,胸痛,ほてり
精神神経系頭痛,眠気,味覚異常,めまい
腎臓蛋白尿,尿潜血,BUN上昇,クレアチニン上昇
血液貧血,血小板減少,白血球減少
その他血清中性脂肪の上昇,血清コレステロールの上昇,血清アルブミンの減少,尿糖,尿沈渣,体重の増加,浮腫,倦怠感,血清カルシウムの減少,しびれ感,発熱,咽頭痛,咽頭不快感,咽頭灼熱感
注1:このような症状があらわれた場合には,投与を中止すること。
注2:観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者では低用量(例えば150mg/日)より投与を開始するなど,患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。[一般に高齢者では腎,肝等の生理機能が低下していることが多く,高い血中濃度が持続するおそれがある。]

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[動物実験(ラット)で胚胎児死亡率増加及び新生児生存率低下が報告されている。]
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが,やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。(使用経験がない。)

適用上の注意

1. 薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。

薬物動態

1. 生物学的同等性試験
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「日医工」及び標準製剤を,クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(サルポグレラート塩酸塩として50mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中サルポグレラート濃度を測定し,得られた薬物動態パラメータ(AUC,Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果,log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり,両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
また,サルポグレラート塩酸塩錠100mg「日医工」及び標準製剤をそれぞれ1錠(サルポグレラート塩酸塩として100mg)投与した場合においても,同様に両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
(注意:本剤の承認用法は食後投与である。)





血漿中濃度並びにAUC,Cmax等のパラメータは,被験者の選択,体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2. *溶出挙動
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「日医工」及びサルポグレラート塩酸塩錠100mg「日医工」は,日本薬局方医薬品各条に定められたサルポグレラート塩酸塩錠(50mg,100mg)の溶出規格に適合していることが確認されている。2)2)

有効成分に関する理化学的知見

1. 一般名
サルポグレラート塩酸塩(Sarpogrelate Hydrochloride)
2. 化学名
(2RS)-1-Dimethylamino-3-{2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy}propan-2-yl monohydrochloride
3. 構造式

4. 分子式
C24H31NO6・HCl24H31NO6・HCl
5. 分子量
465.97
6. 性状
白色の結晶性の粉末である。
水又はエタノール(99.5)に溶けにくい。
本品は0.01mol/L塩酸試液に溶ける。
本品の水溶液(1→100)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意

1. 安定性試験
本品につき加速試験(40℃,相対湿度75%,6ヵ月)を行った結果,サルポグレラート塩酸塩錠50mg「日医工」及びサルポグレラート塩酸塩錠100mg「日医工」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。3)3)

包装

サルポグレラート塩酸塩錠50mg「日医工」
  100錠(10錠×10;PTP)
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「日医工」
  100錠(10錠×10;PTP)
  210錠(21錠×10;PTP)
  500錠(10錠×50;PTP)
  500錠(バラ)

主要文献及び文献請求先

竹内 譲 他:診療と新薬,46(10),1040(2009)
日医工株式会社 社内資料:溶出試験
日医工株式会社 社内資料:安定性試験

文献請求先

問い合わせ先主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

日医工株式会社 お客様サポートセンター
〒930-8583 富山市総曲輪1丁目6番21
  フリーダイアル(0120)517-215
  Fax(076)442-8948

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
日医工株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
3399006F2235 サルポグレラート塩酸塩錠100mg「日医工」 サルポグレラート塩酸塩 100mg1錠 64.6
3399006F1239 サルポグレラート塩酸塩錠50mg「日医工」 サルポグレラート塩酸塩 50mg1錠 38.1

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