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薬剤師ネクスト経営塾

サルポグレラート塩酸塩錠50mg「TYK」

作成又は改訂年月

** 2013年3月改訂 (第5版)
* 2012年8月改訂

日本標準商品分類番号

873399

薬効分類名

5-HTブロッカ−

承認等

販売名

サルポグレラート塩酸塩錠50mg「TYK」

販売名コード

3399006F1131

承認・許可番号

承認番号
22100AMX02128
商標名
SARPOGRELATE Tab.50mg「TYK」

薬価基準収載年月

2009年11月

販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
3年(外箱、ラベルに表示)

基準名

日本薬局方
サルポグレラート塩酸塩錠

組成

成分
日局 サルポグレラート塩酸塩
含量
1錠中 50mg
**
D-マンニトール、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、クエン酸水和物、ステアリン酸カルシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ

性状

白色の円形フィルムコーティング錠
外形(表面)

外形(裏面)

外形(側面)

直径
7.6mm
厚み
3.6mm
質量
約145mg
識別コード
本体:
521・50
識別コード
PTP:TYK521

販売名

サルポグレラート塩酸塩錠100mg「TYK」

販売名コード

3399006F2138

承認・許可番号

承認番号
22100AMX02129
商標名
SARPOGRELATE Tab.100mg「TYK」

薬価基準収載年月

2009年11月

販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
3年(外箱、ラベルに表示)

基準名

日本薬局方
サルポグレラート塩酸塩錠

組成

成分
日局 サルポグレラート塩酸塩
含量
1錠中 100mg
添加物
D-マンニトール、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、クエン酸水和物、ステアリン酸カルシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ

性状

白色の割線入り円形フィルムコーティング錠
外形(表面)

外形(裏面)

外形(側面)

直径
8.6mm
厚み
4.2mm
質量
約227mg
識別コード
本体:
522・100
識別コード
PTP:TYK522

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

効能又は効果

用法及び用量

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
抗凝固剤
  ワルファリン 等
臨床症状・措置方法
出血傾向を増強するおそれがある。
機序・危険因子
相互に作用を増強する。
薬剤名等
血小板凝集抑制作用を有する薬剤
  アスピリン
  チクロピジン塩酸塩
  シロスタゾール 等
臨床症状・措置方法
出血傾向を増強するおそれがある。
機序・危険因子
相互に作用を増強する。

副作用

副作用等発現状況の概要
重大な副作用
脳出血、消化管出血血小板減少肝機能障害、黄疸無顆粒球症
その他の副作用
過敏症注1)注1)
発疹、発赤 丘疹、そう痒、紅斑、蕁麻疹
肝臓注2)注2)出血傾向注2)注2)消化器循環器精神神経系腎臓血液その他
血清中性脂肪の上昇、血清コレステロールの上昇、血清アルブミンの減少、尿糖、尿沈、体重の増加、浮腫、けん怠感、血清カルシウムの減少、しびれ感、発熱、咽頭痛、咽頭不快感、咽頭灼熱感
注1)このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
注2)観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

小児等への投与

適用上の注意

薬剤交付時

薬物動態

1.**
*生物学的同等性試験1)1)
(1)○サルポグレラート塩酸塩錠50mg「TYK」
「経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン」(平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号)に基づき、新処方製剤のサルポグレラート塩酸塩錠50mg「TYK」と、ヒトを対象とした生物学的同等性試験により標準製剤(錠剤、50mg)との同等性が確認された旧処方製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(サルポグレラート塩酸塩として50mg)を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
(4)○サルポグレラート塩酸塩錠100mg「TYK」
「経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン」(平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号)に基づき、新処方製剤のサルポグレラート塩酸塩錠100mg「TYK」と、ヒトを対象とした生物学的同等性試験により標準製剤(錠剤、100mg)との同等性が確認された旧処方製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(サルポグレラート塩酸塩として100mg)を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.溶出挙動2)2)
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「TYK」及びサルポグレラート塩酸塩錠100mg「TYK」は、日本薬局方医薬品各条に定められたサルポグレラート塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

サルポグレラート塩酸塩は、選択的5-HT2受容体拮抗薬で、血小板及び血管平滑筋に作用して、活性化血小板から遊離した5-HTによる血小板凝集と血管収縮を抑制する3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
サルポグレラート塩酸塩、Sarpogrelate Hydrochloride(JAN)
[別名] 塩酸サルポグレラート
化学名
(2RS)-1-Dimethylamino-3-{2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy}propan-2-yl monohydrochloride
分子式
C24H31NO6・HCl
分子量構造式

性状
白色の結晶性の粉末である。
水又はエタノール(99.5)溶けにくい。
0.01mol/L塩酸試液に溶ける。
水溶液(1→100)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意

安定性試験4)4)

包装

サルポグレラート塩酸塩錠50mg「TYK」:100錠(PTP10錠×10)
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「TYK」:100錠(PTP10錠×10)
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「TYK」:500錠(PTP10錠×50)
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「TYK」:500錠(バラ)

主要文献及び文献請求先

大正薬品工業(株) :社内資料(生物学的同等性試験)
大正薬品工業(株) :社内資料(溶出試験)
第十六改正日本薬局方解説書、廣川書店 2011;C-1748
大正薬品工業(株) :社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
問い合わせ先 テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
製造販売元
大正薬品工業株式会社
滋賀県甲賀市甲賀町大原市場3番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
3399006F1131 サルポグレラート塩酸塩錠50mg「TYK」 サルポグレラート塩酸塩 50mg1錠 38.1
3399006F2138 サルポグレラート塩酸塩錠100mg「TYK」 サルポグレラート塩酸塩 100mg1錠 64.6

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