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薬剤師ネクスト経営塾

コデインリン酸塩散1% 「シオエ」

作成又は改訂年月

**2018年4月改訂(第11版)
*2017年7月改訂

日本標準商品分類番号

872242

薬効分類名

鎮咳剤

承認等

販売名

コデインリン酸塩散1% 「シオエ」

販売名コード

2242001B2238

承認・許可番号

承認番号
21900AMX00004
欧文商標名
1% Powder

薬価基準収載年月

1978年5月

販売開始年月

1978年5月

貯法・使用期限等

貯法:
使用期限等気密容器
使用期限:
使用期限等外箱に記載

基準名

日本薬局方
基準名コデインリン酸塩散1%

規制区分

劇薬

組成

成分・含量 (1g中)
組成日本薬局方コデインリン酸塩水和物 10mg
添加物
組成乳糖水和物

性状

性状白色の細粒状散剤で水に溶けやすい。

一般的名称

コデインリン酸塩水和物 (リン酸コデイン)

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
痙攣状態 (てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒) にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌 (O157等) や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長をきたすおそれがある。]

原則禁忌

細菌性下痢のある患者[治療期間の延長をきたすおそれがある。]

効能又は効果

用法及び用量

用法及び用量
用法及び用量通常、成人には、1回2g、1日6gを経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
慎重投与
慎重投与心機能障害のある患者[循環不全を増強するおそれがある。]
慎重投与
慎重投与呼吸機能障害のある患者[呼吸抑制を増強するおそれがある。]
慎重投与
慎重投与肝・腎機能障害のある患者[代謝・排泄が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。]
慎重投与
慎重投与脳に器質的障害のある患者[呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。]
慎重投与
慎重投与ショック状態にある患者[循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。]
慎重投与
慎重投与代謝性アシドーシスのある患者[呼吸抑制を起こすおそれがある。]
慎重投与
慎重投与甲状腺機能低下症 (粘液水腫等) の患者[呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。]
慎重投与
慎重投与副腎皮質機能低下症 (アジソン病等) の患者[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
慎重投与
慎重投与薬物依存の既往歴のある患者[依存性を生じやすい。]
慎重投与
慎重投与高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)
慎重投与
慎重投与衰弱者[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
慎重投与
慎重投与前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者[排尿障害を増悪することがある。]
慎重投与
慎重投与器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者[消化管運動を抑制する。]
慎重投与
慎重投与痙攣の既往歴のある患者[痙攣を誘発するおそれがある。]
慎重投与
慎重投与胆のう障害及び胆石のある患者[胆道痙攣を起こすことがある。]
慎重投与
慎重投与重篤な炎症性腸疾患のある患者[連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。]

重要な基本的注意

重要な基本的注意
重要な基本的注意*重篤な呼吸抑制があらわれるおそれがあるので、12歳未満の小児には投与しないこと。(「小児等への投与」の項参照)
重要な基本的注意
重要な基本的注意*重篤な呼吸抑制のリスクが増加するおそれがあるので、18歳未満の扁桃摘除術後又はアデノイド切除術後の鎮痛には使用しないこと。
重要な基本的注意
重要な基本的注意*重篤な呼吸抑制のリスクが増加するおそれがあるので、18歳未満の肥満、閉塞性睡眠時無呼吸症候群又は重篤な肺疾患を有する患者には投与しないこと。
重要な基本的注意
重要な基本的注意連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。(「重大な副作用 1.依存性」の項参照)
重要な基本的注意
重要な基本的注意眠気、眩暈が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

相互作用

相互作用の概略
相互作用の概略の説明本剤は、主として肝代謝酵素UGT2B7、UGT2B4及び一部CYP3A4、CYP2D6で代謝される。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等 
中枢神経抑制剤
  フェノチアジン系薬剤
  バルビツール酸系薬剤等
吸入麻酔剤
MAO阻害剤
三環系抗うつ剤
β-遮断剤
アルコール
臨床症状・措置方法
呼吸抑制、低血圧及び顕著な鎮静又は昏睡が起こることがある。
機序・危険因子
相加的に中枢神経抑制作用が増強される。
薬剤名等 
クマリン系抗凝血剤
  ワルファリン
臨床症状・措置方法
クマリン系抗凝血剤の作用が増強されることがある。
機序・危険因子
機序不明
薬剤名等 
抗コリン作用を有する薬剤
臨床症状・措置方法
麻痺性イレウスに至る重篤な便秘又は尿貯留が起こるおそれがある。
機序・危険因子
相加的に抗コリン作用が増強される。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
依存性
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。
呼吸抑制
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤 (ナロキソン、レバロルファン等) が拮抗する。
錯乱
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用錯乱があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫があらわれるとの報告がある。
麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用炎症性腸疾患の患者に投与した場合、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある。
重大な副作用(類薬)
1.せん妄
類似化合物 (モルヒネ) において、せん妄があらわれるとの報告があるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
その他の副作用
循環器
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用不整脈、血圧変動、顔面潮紅
精神神経系
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用眠気、眩暈、視調節障害、発汗
消化器
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用悪心、嘔吐、便秘
過敏症注)注)
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用発疹、そう痒感
その他
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用排尿障害
注) このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること[一般に高齢者では生理機能が低下しており、特に呼吸抑制の感受性が高い]。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること[動物実験(マウス)で催奇形作用 (化骨遅延) が報告されている]。
分娩前に投与した場合、出産後新生児に退薬症候 (多動、神経過敏、不眠、振戦等) があらわれることがある。
外国において、分娩時の投与により、新生児に呼吸抑制があらわれるとの報告がある。
授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせること。[母乳への移行により、乳児でモルヒネ中毒(傾眠、哺乳困難、呼吸困難等)が生じたとの報告がある。1)2)1)2)
なお、CYP2D6の活性が過剰であることが判明している患者(Ultra-rapid Metabolizer)では、母乳中のモルヒネ濃度が高くなるおそれがある。]

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与*12歳未満の小児には投与しないこと。[呼吸抑制の感受性が高い。海外において、12歳未満の小児で死亡を含む重篤な呼吸抑制のリスクが高いとの報告がある。]

過量投与

1.徴候・症状
呼吸抑制、意識不明、痙攣、錯乱、血圧低下、重篤な脱力感、重篤なめまい、嗜眠、心拍数の減少、神経過敏、不安、縮瞳、皮膚冷感等を起こすことがある。
2.処置
過量投与時には以下の治療を行うことが望ましい。
投与を中止し、気道確保、補助呼吸及び呼吸調節により適切な呼吸管理を行う。
麻薬拮抗剤投与を行い、患者に退薬症候又は麻薬拮抗剤の副作用が発現しないよう慎重に投与する。なお、麻薬拮抗剤の作用持続時間はコデインのそれより短いので、患者のモニタリングを行うか又は患者の反応に応じて、初回投与後は注入速度を調節しながら持続静注する。
必要に応じて、補液、昇圧剤等の投与又は他の補助療法を行う。

その他の注意

その他の注意
その他の注意遺伝的にCYP2D6の活性が過剰であることが判明している患者(Ultra-rapid Metabolizer)では、本剤の活性代謝産物であるモルヒネの血中濃度が上昇し、副作用が発現しやすくなるおそれがある。

薬物動態

薬物動態
薬物動態経口投与後0.5〜2時間で最高血漿中濃度に達し、バイオアベイラビリティは約50%で、2.9時間の半減期で血漿中より消失する。分布容積は2.6L/Kg、全身クリアランスは11mL/min/kg、血漿タンパク結合率は7%である。通常の治療量投与において、最高血中濃度は100〜340ng/mLである。投与量の30〜40%はグルクロニドとして、7〜9%がノルコデイン、4〜13%がモルヒネとして尿中に排出され、未変化体の排泄はほとんど認められない。3)

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理**コデインリン酸塩水和物は、モルヒネ系鎮痛薬に属するので、薬理作用は質的にはモルヒネに準ずる。鎮痛、鎮咳作用はモルヒネより弱く、依存性形成も軽度である。鎮咳薬として用いることが多く、麻薬性中枢性鎮咳薬に分類される。オピオイド受容体のうち、主としてμ受容体に作用して中枢神経及び消化器系に対する作用を現すが、δ及びκ受容体に対する親和性も有する。中枢神経系に対しては、鎮痛、麻酔、多幸感、鎮咳、呼吸抑制などの中枢抑制作用と、嘔吐、縮瞳、痙攣などの中枢興奮作用を示す。鎮咳作用は咳中枢の抑制に由来する。また、末梢作用として、胃・腸管運動の抑制、胃液、胆汁、膵液分泌の抑制を示し、肛門括約筋の緊張をたかめるので、強い止瀉作用を示す。3)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名:
コデインリン酸塩水和物 (Codeine Hydrate)
2.化学名:
(5R , 6S )-4, 5-Epoxy-3-methoxy-17-methyl-7, 8-didehydromorphinan-6-ol hemihydrate
3.化学構造式:
4.分子式:
C18H21NO3・H3PO4・118H21NO3・H3PO4・1/2H2O2O
5.分子量:
406.37
6.性状:
本品は白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は水又は酢酸(100)に溶けやすく、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.0〜5.0である。
本品は光によって変化する。

包装

500g

主要文献及び文献請求先

Koren, al.:Lancet, 368, 704(2006)
Madadi P., et. al.:Clinical & Therapeutics, 85(1), 31-35. (2009)
第十七改正日本薬局方解説書(廣川書店)

文献請求先

問い合わせ先シオエ製薬株式会社 製品情報担当
〒661-0976
TEL 06(6470)2102
FAX 06(6499)8132

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
シオエ製薬株式会社
兵庫県尼崎市潮江3丁目1番11号
販売
日本新薬株式会社
京都市南区吉祥院西ノ庄門口町14

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2242001B2238 コデインリン酸塩散1%「シオエ」 コデインリン酸塩水和物 1%1g 8.1

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