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薬剤師ネクスト経営塾

アスピリン「ヤマゼン」

作成又は改訂年月

** 2017年5月改訂 (第7版)
* 2014年1月改訂 (第6版)

日本標準商品分類番号

871143・873399

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月(最新)
1994年9月
効能又は効果追加承認年月(最新)
2007年2月

薬効分類名

解熱鎮痛消炎剤、川崎病用剤

承認等

販売名

アスピリン「ヤマゼン」

販売名コード

1143001X1147

承認・許可番号

承認番号
16000AMZ06465000

薬価基準収載年月

1971年11月

販売開始年月

1956年11月

貯法・使用期限等

貯法等
保存条件:室温保存
容器:密閉容器
使用期限
外箱に記載

基準名

日本薬局方
アスピリン

規制区分

組成

本品1g中、日本薬局方アスピリン1gを含有する。

性状

本品は白色の結晶、粒又は粉末で、においはなくわずかに酸味がある。

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

効能又は効果

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

(3)慢性疾患(慢性関節リウマチ、変形性関節症等)に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮する。
1)長期投与する場合には定期的に臨床検査(尿検査、血液検査及び肝機能検査等)を行う。また、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な措置を講ずる。
2)薬物療法以外の療法も考慮する。
(4)急性疾患に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮する。
1)疼痛、発熱の程度を考慮し投与する。
2)原則として同一の薬剤の長期投与を避ける。
3)原因療法があればこれを行う。
(10)川崎病患者(川崎病による心血管後遺症を含む)に対し本剤を用いる場合には次の適切な措置を講じる。
1)川崎病の急性期に投与する場合には、適宜、肝機能検査を行い、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な措置を講じる。
2)長期投与する場合には、定期的に臨床検査(尿検査、血液検査及び肝機能検査等)を行う。また、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な措置を講じる。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
*クマリン系抗凝固剤
 ワルファリンカリウム
臨床症状・措置方法
クマリン系抗凝固剤の作用を増強し、出血時間の延長、消化管出血等を起こすことがあるので、クマリン系抗凝固剤を減量するなど慎重に投与すること。
機序・危険因子
本剤は血漿タンパクに結合したクマリン系抗凝固剤と置換し、遊離させる。また、本剤は血小板凝集抑制作用、消化管刺激による出血作用を有する。
薬剤名等
*血液凝固阻止剤
 ヘパリン製剤
ダナパロイドナトリウム
第Xa因子阻害剤
 リバーロキサバン等
抗トロンビン剤
 ダビガトランエテキシラート
 メタンスルホン酸塩等
トロンボモデュリンアルファ等
臨床症状・措置方法
これら薬剤との併用により、出血の危険性が増大するあそれがあるので、観察を十分に行い、注意すること。
機序・危険因子
本剤は血小板凝集抑制作用を有するため、これら薬剤との併用により出血傾向が増強されるおそれがある。
薬剤名等
糖尿病剤
(ヒトインスリン、トルブタミド等)
臨床症状・措置方法
糖尿病用剤の作用を増強し、低血糖を起こすことがあるので糖尿病用剤を減量するなど慎重に投与する。
機序・危険因子
本剤は血漿タンパクに結合した糖尿病用剤と置換し、遊離させる。また、本剤は大量で血糖降下作用を有する。
薬剤名等
*メトトレキサート
臨床症状・措置方法
メトトレキサートの副作用(骨髄抑制、肝、腎、消化器障害等)が増強されることがある。
機序・危険因子
本剤は血漿タンパクに結合したメトトレキサートと置換し、遊離させる。また、本剤はメトトレキサートの腎排泄を阻害すると考えられている。
薬剤名等
バルプロ酸ナトリウム
臨床症状・措置方法
バルプロ酸ナトリウムの作用を増強し、振戦等を起こすことがある。
機序・危険因子
本剤は血漿タンパクに結合したバルプロ酸ナトリウムと置換し、遊離させる。
薬剤名等
炭酸脱水素酵素阻害剤
(アセタゾラミド等)
臨床症状・措置方法
アセタゾラミドの副作用を増強し、嗜眠、錯乱等の中枢神経系症状、代謝性アシドーシス等を起こすことが報告されている。
機序・危険因子
本剤は血漿タンパクに結合したアセタゾラミドと置換し、遊離させる。
薬剤名等
*血小板凝集抑制作用を有する薬剤
 チクロピジン塩酸塩
 シロスタゾール
 クロピドグレル硫酸塩
 トロンボキサチン合成酵素阻害剤
  オザグレルナトリウム
 プロスタグランジンE1製剤、E1及びI2誘導体製剤
  ベラプロスナトリウム等
 サルポグレラート塩酸塩
 イコサペント酸エチル等
臨床症状・措置方法
これら薬剤との併用により、出血の危険性が増大するおそれがあるので、観察を十分に行い、注意すること。
機序・危険因子
本剤は血小板凝集抑制作用を有するため、これら薬剤との併用により出血傾向が増強されるおそれがある。
薬剤名等
血栓溶解剤
 ウロキナーゼ
 t-PA製剤等
臨床症状・措置方法
これら薬剤との併用により、出血の危険性が増大するおそれがあるので、観察を十分に行い、注意すること。
機序・危険因子
本剤は血小板凝集抑制作用を有するため、これら薬剤との併用により出血傾向が増強されるおそれがある。
薬剤名等
副腎皮質ホルモン剤
(ベタメタゾン、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロン等)
臨床症状・措置方法
サリチル酸中毒を起こすことが報告されている。
機序・危険因子
機序は不明である。併用時に、副腎皮質ホルモン剤を減量するとサリチル酸系製剤の血中濃度が増加したとの報告がある。
薬剤名等
リチウム製剤
(炭酸リチウム)
臨床症状・措置方法
類薬(インドメタシン等)でリチウム中毒を起こすことが報告されている。
機序・危険因子
類薬(インドメタシン等)は腎のプロスタグランジン生合成を抑制し、腎血流量を減少させることにより、リチウムの腎排泄を低下させる。
薬剤名等
チアジド系利尿剤
(ヒドロクロロチアジド)
臨床症状・措置方法
類薬(インドメタシン等)でチアジド系利尿剤の作用を減弱させることが報告されている。
機序・危険因子
類薬(インドメタシン等)は腎のプロスタグランジン生合成を抑制し、チアジド系利尿剤の作用を減弱させることがある。
薬剤名等
尿酸排泄促進剤
(プロベネシド、ベンズブロマロン)
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用を減弱させることがある。
機序・危険因子
サリチル酸製剤は尿酸の排泄を抑制することが知られているため、これら薬剤の効果が減弱すると考えられる。
薬剤名等
乳酸ナトリウム
臨床症状・措置方法
本剤の作用を減弱させることがある。
機序・危険因子
乳酸ナトリウムにより尿がアルカリ性となりサリチル酸の尿中排泄が増加し、血中濃度が治療域以下になることがある。
薬剤名等
非ステロイド系解熱鎮痛消炎剤
 インドメタシン、ジクロフェナックナトリウム等
臨床症状・措置方法
(1)これら薬剤の血中濃度を低下させるおそれがある。
(2)消化器系の副作用を増強させるおそれがある。
機序・危険因子
(1)本剤との併用により、これら薬剤の血漿タンパク結合部位からの遊離置換によると考えられる。
 (2)機序不明
薬剤名等
非ステロイド系解熱鎮痛消炎剤
 アルミノプロフェン
臨床症状・措置方法
ラットの実験でアスピリンの胃潰瘍を増強したとの報告がある。
機序・危険因子
本剤の胃粘膜バリアー破壊作用にアルミプロフェンの胃障害が相乗的に作用し、増悪すると考えられている。
薬剤名等
非ステロイド系解熱鎮痛消炎剤
 オキシカム系消炎鎮痛剤(ピロキシカム等)
臨床症状・措置方法
両剤または一方の薬剤の副作用の発現頻度を増加させるおそれがある。
機序・危険因子
機序不明
薬剤名等
非ステロイド系解熱鎮痛消炎剤
 スリンダク
臨床症状・措置方法
消化器系の副作用の発現率が上昇する。またスリンダクの活性代謝物(スルフィド体)の血中濃度が低下する。
機序・危険因子
機序不明
薬剤名等
非ステロイド系解熱鎮痛消炎剤
 イブプロフェン
 *ナプロキセン
 **ピロキシカム
臨床症状・措置方法
本剤の血小板凝集抑制作用が減弱するとの報告がある。
機序・危険因子
血小板のシクロオキシゲナーゼー1(COX-1)と本剤の結合を阻害するためと考えられる。
薬剤名等
非ステロイド系解熱鎮痛消炎剤
 COX-2選択的阻害剤
 (セレコキシブ)
臨床症状・措置方法
低用量の本剤(1日325mg以下)とセレコキシブを併用した場合、セレコキシブのみを服用したときに比べて消化性潰瘍等の発生率が高くなることが報告されている。
機序・危険因子
主に本剤併用によるNSAIDs消化管障害誘発によると考えられる。
薬剤名等
ドネペジル塩酸塩
臨床症状・措置方法
消化性潰瘍を起こすことがある。
機序・危険因子
コリン系が賦活され胃酸分泌が促進される。
薬剤名等
β-遮断剤
(プロプラノロール塩酸塩等)
アンジオテンシン変換酵素阻害剤
(カプトプリル等)
臨床症状・措置方法
降圧作用が減弱することがある。
機序・危険因子
本剤がプロスタグランジン生合成を抑制することにより、プロスタグランジンを介した降圧効果を減弱させる。
薬剤名等
ループ利尿剤
(フロセミド等)
臨床症状・措置方法
(1)これら薬剤の利尿作用を減弱させるおそれがある。
(2)サリチル酸中毒が発現するおそれがある。
機序・危険因子
(1)本剤が腎のプロスタグランジン生合成を抑制することにより、これら薬剤の作用を減弱させるためと考えられる。
 (2)腎の排泄部位において両剤の競合が起こり、サリチル酸誘導体の排泄が遅れるためと考えられる。
薬剤名等
ニトログリセリン
臨床症状・措置方法
ニトログリセリンの作用を減弱させるおそれがある。
機序・危険因子
本剤がプロスタグランジン生合成を抑制することにより、ニトログリセリンの血管拡張作用を減弱させる。
薬剤名等
タクロリムス水和物、
シクロスポリン
臨床症状・措置方法
腎障害が発生することがある。
機序・危険因子
腎障害の副作用が相互に増強されると考えられる。
薬剤名等
ザフィルルカスト
臨床症状・措置方法
ザフィルルカストの血中濃度が上昇することがある。
機序・危険因子
機序不明
薬剤名等
プロスタグランディンD22
トロンボキサンA22受容体拮抗剤
(セラトロダスト、ラマトラバン)
臨床症状・措置方法
ヒト血漿タンパク結合に対する相互作用の検討(in vitro)において、本剤によりこれら薬剤の非結合型分率が上昇することがある。
機序・危険因子
これら薬剤が本剤と血漿タンパク結合部位で置換し、遊離型の血中濃度が上昇すると考えられる。
薬剤名等
*選択的セロトニン再取り込阻害剤(SSRI)
 フルボキサミンマレイン酸塩
 塩酸セルトラリン等
臨床症状・措置方法
皮膚の異常出血(班状出血、紫斑等)、出血症状(胃腸出血等)が報告されているので、注意して投与する。
機序・危険因子
SSRIの投与により血小板凝集が阻害され、本剤との併用により出血傾向が増強することがある。
薬剤名等
アルーコール
臨床症状・措置方法
消化管出血が増強されるおそれがある。
機序・危険因子
アルコールによる胃粘膜障害と本剤のプロスタグランジン合成阻害作用により、相加的に消化管出血が増強すると考えられる。
薬剤名等
フェニトイン
臨床症状・措置方法
総フェニトイン濃度を低下させるが、非結合型フェニトイン濃度を低下させないとの報告があるので、総フェニトイン濃度に基づいて増量する際には臨床症状等を慎重に観察する。
機序・危険因子
本剤は血漿タンパクに結合したフェニトインと置換し、遊離させる。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない
重大な副作用
*ショック、アナフィラキシー*中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN),皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),剥脱性皮膚炎再生不良性貧血、血小板減少、白血球減少喘息発作の誘発出血
脳出血等の頭蓋内出血:脳出血等の頭蓋内出血(初期症状:頭痛、悪心・嘔吐、意識障害、片麻痺等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
肺出血、消化管出血、鼻出血、眼底出血等:肺出血、消化管出血、鼻出血、眼底出血等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、こうのような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
肝機能障害、黄疸消化性潰瘍、小腸・大腸潰瘍
その他の副作用
過敏症(注1)(注1)血液(注2)(注2)消化器精神神経系(注3)(注3)肝臓腎臓皮膚循環器感覚器その他(注4)(注4)
(注1)このような症状があらわれた場合には、投与を中止する。
(注2)異常が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行う。
(注3)このような症状があらわれた場合には、減量又は投与を中止する。
(注4)このような症状があらわれた場合には、減量又は投与を中止する(血中濃度が著しく上昇していることが考えられる)。

高齢者への投与

高齢者では、副作用があらわれやすいので、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。(「2.重要な基本的注意」の項を参照)

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

(2)妊婦(ただし、出産予定12週以内の妊婦は除く)又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ投与する。〔動物実験(ラット)で催奇形性作用があらわれたとの報告がある。妊娠時間の延長、過期産につながるおそれがある。〕

小児等への投与

(2)小児等では、副作用が現れやすいので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。川崎病の治療において肝機能障害の報告3)があるので、適宜、肝機能検査を行い、注意する。(「2.重要な基本的注意」の項参照)

過量投与

徴候と症状処置

適用上の注意

服用時4)

その他の注意

薬効薬理

重要な作用機序としてアラキドン酸代謝に関わる酵素であるシクロオキシゲナーゼ(COX)の阻害が挙げられる。
2.1.鎮痛作用
痛覚刺激によるインパルス発生の抑制、発痛物質の活性抑制、プロスタグランジン生合成抑制などの抹消作用と中枢神経系(おそらく視床下部)の抑制による中枢作用による。
3.2.解熱作用
視床下部の体温調節中枢に作用し、抹消血管の血流量を増加させて熱放散をたかめること、及びプロスタグランジン生合成抑制などによる。
4.3.抗炎症(抗リウマチ)作用
プロスタグランジン生合成抑制や生体内高分子との相互作用(タンパク質分解酵素の活性抑制、リボソーム膜の安定化、肥満細胞からの化学伝達物質の遊離抑制、ムコ多糖類生合成抑制など)に基因する。
5.4.血小板凝集抑制作用
低用量(数10mg/日)のアスピリンは、選択的に血小板におけるプロスタグランジン類の生合成を阻害する。
6.5.利胆作用
胆汁分泌による。
7.6.抗痛風作用
尿酸の尿中排泄の増大による。
8.7.川崎病
川崎病の急性期において、アスピリンは高用量投与による抗炎症作用により血管や心筋の炎症を抑えて、心血管後遺症の発生を抑制するとともに、発熱などの臨床症状を改善することを目的として使用される。また、解熱後の回復期から慢性期においては、低用量投与による血小板凝集作用により血栓形成を抑制することを目的として使用される。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
アスピリン(Aspirin)
2.化学名
2-Acetoxybenzoic acid
3.分子式
C99H88O44
4.分子量
180.16
5.性状
本品は白色の結晶、粒又は粉末で、においはなく、わずかに酸味がある。エタノール(95)又はアセトンに溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けやすく、水に溶けにくい。水酸化ナトリウム試液又は炭酸ナトリウム試液に溶ける。湿った空気中で徐々に加水分解してサリチル酸及び酢酸になる。
融点:136℃(あらかじめ溶液を130℃に加熱しておく)

取扱い上の注意

包装

500g

主要文献及び文献請求先

1)日本小児循環器学会:日本小児循環器学会雑誌 20:54,2004
2)日本循環器学会、日本心臓病学会、日本小児科学会、日本小児循環器学会、日本胸部外科学会合同研究班:Circ.J 67(Suppl.4):1111,2003
3)赤木禎治ほか:綜合臨床44:2410,1995
4)日本薬局方解説書, 広川書店

文献請求先

問い合わせ先 山善製薬株式会社 学術室
〒541-0045 大阪市中央区道修町2丁目2番4号
電話 (06)6231-1821
FAX(06)6231-1824

製造販売業者の氏名又は名称及び住所

製造販売元
山善製薬株式会社
大阪市中央区道修町2丁目2番4号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1143001X1147 アスピリン(山善) アスピリン 10g 29.4

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