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薬剤師ネクスト経営塾

塩酸プロピベリン錠10mg「アメル」

作成又は改訂年月

** 2017年10月改訂 (第8版)
* 2016年4月改訂

日本標準商品分類番号

87259

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
2010年4月

薬効分類名

尿失禁・頻尿治療剤

承認等

販売名

塩酸プロピベリン錠10mg「アメル」

販売名コード

2590007F1080

承認・許可番号

承認番号
21700AMZ00282
商標名
PROPIVERINE HCl

薬価基準収載年月

2005年7月

販売開始年月

2005年7月

貯法・使用期限等

*貯法
気密容器、室温保存
使用期限
包装箱、ラベルに表示。
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。

基準名

日本薬局方
プロピベリン塩酸塩錠

規制区分

処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
1錠中、日局プロピベリン塩酸塩10mg
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、カルナウバロウ

性状

剤形
フィルムコーティング錠
白色〜淡黄白色
外形・大きさ等

直径
約7.1mm
厚さ
約3.0mm
質量
約123.0mg
識別コード(表/裏)
KW511/10

販売名

塩酸プロピベリン錠20mg「アメル」

販売名コード

2590007F2060

承認・許可番号

承認番号
21700AMZ00283
商標名
PROPIVERINE HCl

薬価基準収載年月

2005年7月

販売開始年月

2005年7月

貯法・使用期限等

*貯法
気密容器、室温保存
使用期限
包装箱、ラベルに表示。
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。

基準名

日本薬局方
プロピベリン塩酸塩錠

規制区分

処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
1錠中、日局プロピベリン塩酸塩20mg
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、カルナウバロウ

性状

剤形
フィルムコーティング錠
白色〜淡黄白色
外形・大きさ等

直径
約7.1mm
厚さ
約3.1mm
質量
約123.0mg
識別コード(表/裏)
KW512/20

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
幽門、十二指腸又は腸管が閉塞している患者[胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制され、症状が悪化するおそれがある。]
胃アトニー又は腸アトニーのある患者[抗コリン作用により症状が悪化するおそれがある。]
尿閉を有する患者[抗コリン作用により排尿時の膀胱収縮が抑制され、症状が悪化するおそれがある。]
閉塞隅角緑内障の患者[抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。]
重症筋無力症の患者[抗コリン作用により症状が悪化するおそれがある。]
重篤な心疾患の患者[期外収縮等が報告されており、症状が悪化するおそれがある。]

効能又は効果

本剤を適用する際、十分な問診により臨床症状を確認するとともに、類似の症状を呈する疾患(尿路感染症、尿路結石、膀胱癌や前立腺癌等の下部尿路における新生物等)があることに留意し、尿検査等により除外診断を実施すること。なお、必要に応じて専門的な検査も考慮すること。
下部尿路閉塞疾患(前立腺肥大症等)を合併している患者では、それに対する治療を優先させること。

用法及び用量

通常、成人にはプロピベリン塩酸塩として20mgを1日1回食後経口投与する。
年齢、症状により適宜増減するが、効果不十分の場合は、20mgを1日2回まで増量できる。

用法及び用量に関連する使用上の注意

20mgを1日1回投与で効果不十分であり、かつ安全性に問題がない場合に増量を検討すること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
排尿困難のある患者[前立腺肥大症等では排尿困難が更に悪化又は残尿が増加するおそれがある。]
緑内障の患者[閉塞隅角緑内障の患者は禁忌である。閉塞隅角緑内障以外でも抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。]
不整脈又はその既往歴のある患者[期外収縮等が報告されており、症状が悪化又は再発するおそれがある。]
肝障害又はその既往歴のある患者[主として肝で代謝されるため、副作用が発現しやすいおそれがある。]
腎障害又はその既往歴のある患者[腎排泄が減少し、副作用が発現しやすいおそれがある。]
パーキンソン症状又は脳血管障害のある患者[症状の悪化あるいは精神神経症状があらわれるおそれがある。]
潰瘍性大腸炎のある患者[中毒性巨大結腸があらわれるおそれがある。]
甲状腺機能亢進症の患者[抗コリン作用により頻脈等の交感神経興奮症状が悪化するおそれがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

眼調節障害、眠気、めまいがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分に注意すること。

相互作用

相互作用の概略
本剤は主として薬物代謝酵素CYP3A4で代謝される。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
抗コリン剤、三環系抗うつ剤、フェノチアジン系薬剤、モノアミン酸化酵素阻害剤
臨床症状・措置方法
口渇、便秘、排尿困難等の副作用が強くあらわれることがある。
機序・危険因子
抗コリン作用が増強される。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
急性緑内障発作
眼圧亢進があらわれ、急性緑内障発作を惹起し、嘔気、頭痛を伴う眼痛、視力低下等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。
尿閉
尿閉があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
麻痺性イレウス
麻痺性イレウスがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、著しい便秘、腹部膨満等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
幻覚・せん妄
幻覚・せん妄があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
腎機能障害
腎機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、BUN、血中クレアチニンの上昇があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症
筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少
血小板減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
QT延長、心室性頻拍
QT延長、心室性頻拍、房室ブロック、徐脈等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
消化器泌尿器精神神経系循環器過敏症
そう痒、発疹、蕁麻疹
肝臓腎臓血液その他
上記の副作用があらわれることがあるので、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。
特に意識障害、パーキンソン症状、ジスキネジア、徐脈、期外収縮、過敏症があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者では肝機能、腎機能が低下していることが多いため、安全性を考慮して10mg/日より投与を開始するなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳婦に投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。[低出生体重児、新生児又は乳児に対しては使用経験がない。幼児又は小児に対しては使用経験が少ない。]

過量投与

1.症状
せん妄、興奮、全身痙攣、歩行障害、言語障害、散瞳、麻痺性イレウス、尿閉、頻脈、血圧上昇、全身紅潮、肝機能障害等。
2.処置
胃洗浄し、次にアトロピン過量投与の場合と同様の処置を行う。例えば、ネオスチグミン(抗コリン症状に対して)、抗不安剤、補液等の対症療法を行う。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

その他の注意

雌雄ラット及びマウスに2年間経口投与したところ、雄ラットにおいて臨床用量の122倍(49mg/kg/日)投与群に腎腫瘍、雄マウスにおいて臨床用量の447倍(179mg/kg/日)投与群に肝腫瘍の発生率が対照群に比べ高いとの報告がある。

薬物動態

1.〈生物学的同等性試験〉1)1)
塩酸プロピベリン錠10mg「アメル」及び塩酸プロピベリン錠20mg「アメル」と各標準製剤について、下記のとおりクロスオーバー法により健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
(注)本剤の承認された用法は、食後投与である。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
3.〈溶出挙動〉2)2)
塩酸プロピベリン錠10mg「アメル」・錠20mg「アメル」は、日本薬局方医薬品各条に定められたプロピベリン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

抗コリン作用とCa拮抗作用に基づく直接的平滑筋弛緩作用により膀胱収縮を抑制する。3)3)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
プロピベリン塩酸塩(Propiverine Hydrochloride)
2.分子式
C2323H2929NO33・HCl
2.分子量
403.94
3.構造式
4.化学名
1-Methylpiperidin-4-yl 2,2-diphenyl-2-propoxyacetate monohydrochloride
5.性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水又はエタノール(99.5)にやや溶けやすい。
6.融点
213〜218℃

取扱い上の注意

1.〈安定性試験〉4)4)
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、塩酸プロピベリン錠10mg「アメル」・錠20mg「アメル」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

**,*塩酸プロピベリン錠10mg「アメル」
PTP100錠(10錠×10)
バラ500錠
**,*塩酸プロピベリン錠20mg「アメル」
PTP100錠(10錠×10)

主要文献及び文献請求先

共和薬品工業株式会社 社内資料:生物学的同等性試験
共和薬品工業株式会社 社内資料:溶出試験
**第十七改正日本薬局方解説書,廣川書店,C-4826(2016)
共和薬品工業株式会社 社内資料:安定性試験

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
共和薬品工業株式会社 薬事部、安全管理部
〒532-0011 大阪市淀川区西中島5-13-9
0120-041-189(製品情報お問い合わせ先)
FAX 06-6308-0334

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
共和薬品工業株式会社
大阪市淀川区西中島5-13-9

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2590007F1080 塩酸プロピベリン錠10mg「アメル」 プロピベリン塩酸塩 10mg1錠 24.9
2590007F2060 塩酸プロピベリン錠20mg「アメル」 プロピベリン塩酸塩 20mg1錠 45.8

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