マイページ

薬剤師ネクスト経営塾

C-チステン錠250mg

作成又は改訂年月

※※2017年1月改訂(第13版)
※2016年4月改訂

日本標準商品分類番号

872233

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
1991年12月(錠250mgのみ)

薬効分類名

気道粘液調整・粘膜正常化剤

承認等

販売名

C-チステン錠250mg

販売名コード

2233002F1271

承認・許可番号

承認番号
22000AMX00135000
商標名
C-Cysten Tablets250mg

薬価基準収載年月

2008年6月

販売開始年月

1990年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱、容器に表示

基準名

※※ 日本薬局方
基準名L-カルボシステイン錠

組成

※ 組 成
組成C-チステン錠250mgは1錠中L-カルボシステイン250mgおよび添加物としてポビドン、クロスポビドン、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク、カルナウバロウを含有する。

性状

※ 製剤の性状
性状C-チステン錠250mgは直径約9.1mm、厚さ約4.3mm、質量約297mgで白色のフィルムコーティング錠で、識別記号は250である。

販売名

C-チステン錠500mg

販売名コード

2233002F2081

承認・許可番号

承認番号
22300AMX00099000
商標名
C-Cysten Tablets500mg

薬価基準収載年月

2011年6月

販売開始年月

2011年6月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱、容器に表示

基準名

※※ 日本薬局方
基準名L-カルボシステイン錠

組成

組 成
組成C-チステン錠500mgは1錠中L-カルボシステイン500mgおよび添加物として乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク、カルナウバロウを含有する。

性状

製剤の性状
性状C-チステン錠500mgは直径約11.2mm、厚さ約5.2mm、質量約584mgで白色の割線入りフィルムコーティング錠で、識別記号はTSU273である。

販売名

C-チステン細粒50%

販売名コード

2233002C1054

承認・許可番号

承認番号
22000AMX00136000
商標名
C-Cysten Granules50%

薬価基準収載年月

2009年6月

販売開始年月

1994年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱、容器に表示

組成

組 成
組成C-チステン細粒50%は1g中L-カルボシステイン500mgおよび添加物としてサッカリンナトリウム水和物、乳糖水和物、白糖、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、軽質無水ケイ酸を含有する。

性状

製剤の性状
性状C-チステン細粒50%は白色の散剤で、においはなく、味はわずかに酸味がある。又、1包の内容量1gの分包品もある。

一般的名称

(L-カルボシステイン細粒)

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

1.
L-カルボシステインとして通常成人1回500mg(C-チステン錠250mg2錠、C-チステン錠500mg1錠、C-チステン細粒50%1g)を1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
1.1)肝障害のある患者
〔肝機能障害のある患者に投与した時、肝機能が悪化することがある。〕
2.2)心障害のある患者
〔類薬で心不全のある患者に悪影響を及ぼしたとの報告がある。〕

副作用

副作用等発現状況の概要
頻度
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.1.皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)(頻度不明):
皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.2.肝機能障害、黄疸(頻度不明):
AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3.3.ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明):
ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、浮腫、蕁麻疹等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
消化器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要食欲不振、下痢、腹痛、悪心、嘔吐、腹部膨満感、口渇等
過敏症
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要発疹、湿疹、紅斑、浮腫、発熱、呼吸困難等
その他
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要そう痒感
頻度不明
消化器食欲不振、下痢、腹痛、悪心、嘔吐、腹部膨満感、口渇等
過敏症発疹、湿疹、紅斑、浮腫、発熱、呼吸困難等
その他そう痒感
*:投与を中止すること。

高齢者への投与

1.一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。
〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

薬物動態

(1)生物学的同等性試験
薬物動態
薬物動態※ C-チステン錠250mgと標準製剤2錠(それぞれL-カルボシステインとして500mg)を、クロスオーバー法により健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された1)。C-チステン錠250mgの処方変更を行うにあたり、処方変更後製剤と処方変更前製剤について上記と同様の生物学的同等性試験を実施し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された2)
また、C-チステン錠500mgは、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成24年2月29日薬食審査発0229第10号)」に基づき、C-チステン錠250mgを標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた3)



250mg錠 処方変更前後製剤の薬物動態


C-チステン細粒50%1g(それぞれL-カルボシステインとして500mg)と標準製剤を、クロスオーバー法により健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された4)


血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
※※ (2)溶出挙動
薬物動態
薬物動態C-チステン錠250mg5)C-チステン錠500mg6)は、日本薬局方医薬品各条に定められたL-カルボシステイン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
C-チステン細粒50%7)は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたL-カルボシステイン細粒の溶出規格に適合していることが確認されている

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理亜硫酸ガス長期吸入ラットでみられる気管支粘液細胞に含まれる酸性糖タンパクであるスルホムチンの増加とシアロムチンの減少を抑制し8)、また、中性糖タンパクであるフコムチンを減少させる。これら喀痰中のムチン含量比を正常化して喀出を容易にする。また、ラットで亜硫酸ガス吸入による気管や気管支表面での繊毛の集簇や消失を抑制し、気管支粘膜の粘液分泌細胞の過形成を抑制して去痰作用を示す9)

有効成分に関する理化学的知見

構造式:
理化学的知見
理化学的知見
一般名:
理化学的知見
理化学的知見L-カルボシステイン(L-Carbocisteine)
化学名:
理化学的知見
理化学的知見(2R)-2-Amino-3-carboxymethylsulfanylpropanoic acid
分子式:
理化学的知見
理化学的知見C5H9NO4S
分子量:
理化学的知見
理化学的知見179.19
性状:
理化学的知見
理化学的知見L-カルボシステインは白色の結晶性の粉末で、においはなく、わずかに酸味がある。
水に極めて溶けにくく、エタノール(95)にほとんど溶けない。
希塩酸又は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
融点:約186℃(分解)

取扱い上の注意

安定性試験
取扱い上の注意
取扱い上の注意最終包装製品を用いた長期保存試験(室温、3年)の結果、C-チステン細粒50%10)は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。
※ 最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、C-チステン錠250mg11)C-チステン錠500mg12)は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

C-チステン錠250mg
  (PTP) 100錠、1000錠、6000錠
  (バラ) 1200錠
C-チステン錠500mg
  (PTP) 100錠、1000錠
C-チステン細粒50%
   100g、1000g、1g(1包)×1200包

主要文献及び文献請求先

1)鶴原製薬株式会社 社内資料
2)鶴原製薬株式会社 社内資料
3)鶴原製薬株式会社 社内資料
4)鶴原製薬株式会社 社内資料
5)鶴原製薬株式会社 社内資料
6)鶴原製薬株式会社 社内資料
7)鶴原製薬株式会社 社内資料
8)Quevauviller, A. al.,:Trerapiewoche, 26, 8244(1976)
9)Quevauviller, A. al.,:Poumon Coeur, 26(1), 71(1970)
10)鶴原製薬株式会社 社内資料
11)鶴原製薬株式会社 社内資料
12)鶴原製薬株式会社 社内資料

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料についても下記へご請求ください。
鶴原製薬株式会社 医薬情報部
〒563-0036 大阪府池田市豊島北1丁目16番1号
TEL:072-761-1456(代表)
FAX:072-760-5252

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
鶴原製薬株式会社
大阪府池田市豊島北1丁目16番1号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2233002F2081 C−チステン錠500mg カルボシステイン 500mg1錠 6.8
2233002C1054 C−チステン細粒50% カルボシステイン 50%1g 6.4
2233002F1271 C−チステン錠250mg カルボシステイン 250mg1錠 5.6

Related Attachments

Title
PDFファイル ブラウザで表示
インタビューフォーム ブラウザで表示
460028_2233002C1054_1_10.sgm ブラウザで表示
460028_2233002C1054_1_10_fig01.gif ブラウザで表示
460028_2233002C1054_1_10_fig02.gif ブラウザで表示
460028_2233002C1054_1_10_fig03.gif ブラウザで表示
460028_2233002C1054_1_10_fig04.gif ブラウザで表示
460028_2233002C1054_1_10_fig05.gif ブラウザで表示
460028_2233002C1054_1_10_fig06.gif ブラウザで表示