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薬剤師ネクスト経営塾

フルコナゾールカプセル50mg「アメル」

作成又は改訂年月

** 2017年7月改訂 (第14版)
* 2016年10月改訂

日本標準商品分類番号

87629

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
2015年9月

薬効分類名

深在性真菌症治療剤

承認等

販売名

フルコナゾールカプセル50mg「アメル」

販売名コード

6290002M1100

承認・許可番号

承認番号
21700AMZ00288
商標名
FLUCONAZOLE

薬価基準収載年月

2005年7月

販売開始年月

2005年7月

貯法・使用期限等

貯法
気密容器、室温保存
使用期限
包装箱に表示。
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。

基準名

日本薬局方
フルコナゾールカプセル

規制区分

処方箋医薬品注1)
注1)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
1カプセル中、日局フルコナゾール50mg
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、含水二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム
カプセル本体:
ゼラチン、酸化チタン、ラウリル硫酸ナトリウム

性状

剤形
硬カプセル剤
キャップ:白色不透明
ボディ:白色不透明
外形・大きさ等


A:約14.2mm
B:約5.3mm
質量:約200.0mg
識別コード
KW588
50
カプセルの内容物は、白色〜微黄白色の粉末である。

販売名

フルコナゾールカプセル100mg「アメル」

販売名コード

6290002M2115

承認・許可番号

承認番号
21700AMZ00289
商標名
FLUCONAZOLE

薬価基準収載年月

2005年7月

販売開始年月

2005年7月

貯法・使用期限等

貯法
気密容器、室温保存
使用期限
包装箱に表示。
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。

基準名

日本薬局方
フルコナゾールカプセル

規制区分

処方箋医薬品注1)
注1)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
1カプセル中、日局フルコナゾール100mg
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、含水二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム
カプセル本体:
ゼラチン、酸化チタン、ラウリル硫酸ナトリウム、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄

性状

剤形
硬カプセル剤
キャップ:だいだい色不透明
ボディ:だいだい色不透明
外形・大きさ等


A:約15.8mm
B:約5.8mm
質量:約269.0mg
識別コード
KW589
100
カプセルの内容物は、白色〜微黄白色の粉末である。

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
**次の薬剤を投与中の患者:トリアゾラム、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、キニジン、ピモジド、アスナプレビル、ダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル配合錠[「相互作用」の項参照]
本剤に対して過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある患者[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]

効能又は効果

用法及び用量

1.成人
(1)カンジダ症
通常、成人にはフルコナゾールとして50〜100mgを1日1回経口投与する。
(2)クリプトコッカス症
通常、成人にはフルコナゾールとして50〜200mgを1日1回経口投与する。
なお、重症又は難治性真菌感染症の場合には、1日量として400mgまで増量できる。
(3)造血幹細胞移植患者における深在性真菌症の予防
成人には、フルコナゾールとして400mgを1日1回経口投与する。
(4)カンジダ属に起因する腟炎及び外陰腟炎
通常、成人にはフルコナゾールとして150mgを1回経口投与する。
2.小児
(1)カンジダ症
通常、小児にはフルコナゾールとして3mg/kgを1日1回経口投与する。
(2)クリプトコッカス症
通常、小児にはフルコナゾールとして3〜6mg/kgを1日1回経口投与する。
なお、重症又は難治性真菌感染症の場合には、1日量として12mg/kgまで増量できる。
(3)造血幹細胞移植患者における深在性真菌症の予防
小児には、フルコナゾールとして12mg/kgを1日1回経口投与する。
なお、患者の状態に応じて適宜減量する。

ただし、1日量として400mgを超えないこと。
3.新生児
生後14日までの新生児には、フルコナゾールとして小児と同じ用量を72時間毎に投与する。
生後15日以降の新生児には、フルコナゾールとして小児と同じ用量を48時間毎に投与する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

1.造血幹細胞移植患者における深在性真菌症の予防
好中球減少症が予想される数日前から投与を開始することが望ましい。
好中球数が1000/mm33を超えてから7日間投与することが望ましい。
1.カンジダ属に起因する腟炎及び外陰腟炎
本剤の効果判定は投与後4〜7日目を目安に行い、効果が認められない場合には、他の薬剤の投与を行うなど適切な処置を行うこと。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
薬物過敏症の既往歴のある患者
腎障害のある患者[血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか、投与間隔をあけて使用すること。]
肝障害のある患者[肝障害を悪化させることがある。]
心疾患又は電解質異常のある患者[心室頻拍(torsades pointesを含む)、QT延長、心室細動、房室ブロック、徐脈等があらわれることがある。(「重大な副作用」の項参照)]
*ワルファリンを投与中の患者[「重要な基本的注意」及び「相互作用」の項参照]

重要な基本的注意

腎障害のある患者に投与する場合は、投与前にクレアチニン・クリアランス試験を行い、投与量及び投与間隔に十分注意すること。
*本剤とワルファリンとの併用において、ワルファリンの作用が増強し、著しいINR上昇を来した症例が報告されている。本剤投与開始にあたっては、あらかじめワルファリン服用の有無を確認し、ワルファリンと併用する場合は、プロトロンビン時間測定及びトロンボテストの回数を増やすなど慎重に投与すること。[「相互作用」の項参照]
本剤の投与に際しては適宜、血液検査、腎機能・肝機能検査、血中電解質検査等を行うことが望ましい。
本剤の投与に際しては、アレルギー既往歴、薬物過敏症等について十分な問診を行うこと。

相互作用

相互作用の概略
**本剤は、CYP2C9、2C19及び3A4を阻害する。

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
トリアゾラム(ハルシオン等)
トリアゾラムの代謝遅滞による血中濃度の上昇、作用の増強及び作用時間延長の報告がある。
**本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
エルゴタミン(クリアミン配合錠)
ジヒドロエルゴタミン(ジヒデルゴット等)
アゾール系抗真菌剤等のCYP 3A4を阻害する薬剤とエルゴタミンとの併用により、エルゴタミンの血中濃度が上昇し、血管攣縮等の副作用を起こすおそれがある。
**本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
キニジン(硫酸キニジン)
ピモジド(オーラップ)
これらの薬剤の血中濃度が上昇することにより、QT延長、torsades pointesを発現するおそれがある。
**本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
**アスナプレビル(スンベプラ)
ダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル配合錠(ジメンシー配合錠)
アスナプレビル(スンベプラ)
ダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル配合錠(ジメンシー配合錠)
**これらの薬剤の血中濃度が上昇することにより、肝胆道系の副作用が発現し、また重症化するおそれがある。
**本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3Aを阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
*ワルファリン
臨床症状・措置方法
プロトロンビン時間の延長、著しいINR上昇及び出血傾向(挫傷、鼻出血、消化管出血、血尿、下血等)の報告がある。[「重要な基本的注意」の項参照]
機序・危険因子
**本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP2C9を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
フェニトイン
イブプロフェン

イブプロフェン
フルルビプロフェン
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度上昇の報告がある。
機序・危険因子
**本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP2C9を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
セレコキシブ
臨床症状・措置方法
セレコキシブの血中濃度が上昇することがある。本剤を使用中の患者にはセレコキシブの投与を低用量から開始すること。
機序・危険因子
**本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP2C9を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
ロサルタン
臨床症状・措置方法
ロサルタンの血中濃度上昇、及び活性代謝物であるカルボン酸体の血中濃度減少の報告がある。
機序・危険因子
**本剤はロサルタンの肝臓における主たる代謝酵素であるCYP2C9を阻害するので、併用により活性代謝物であるカルボン酸体の血中濃度が減少することがある。
薬剤名等
HMG-CoA還元酵素阻害薬(フルバスタチン)
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
機序・危険因子
**本剤はフルバスタチンの肝臓における主たる代謝酵素であるCYP2C9を阻害するので、併用によりフルバスタチンの血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
HMG-CoA還元酵素阻害薬(アトルバスタチン、シンバスタチン等)
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
機序・危険因子
**本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
カルバマゼピン
臨床症状・措置方法
カルバマゼピンの血中濃度が上昇し、悪心・嘔吐、めまい、複視等が発現したとの報告がある。
機序・危険因子
**本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
ミダゾラム
エプレレノン
メサドン
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度上昇の報告がある。
機序・危険因子
**本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
カルシウム拮抗薬(ニフェジピン等)
ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍薬(ビンクリスチン、ビンブラスチン)
エリスロマイシン
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度上昇のおそれがある。
機序・危険因子
**本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
タクロリムス水和物、シクロスポリン
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度上昇の報告がある。
また、併用により腎障害の報告がある。
機序・危険因子
**本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
リファブチン
臨床症状・措置方法
リファブチンのAUC上昇の報告があり、リファブチンの作用が増強するおそれがある。
機序・危険因子
**本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
リトナビル
サキナビル

サキナビル
オキシコドン
臨床症状・措置方法
これらの薬剤のAUC上昇の報告がある。
機序・危険因子
**本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
フェンタニル
臨床症状・措置方法
フェンタニルの血中濃度上昇のおそれがある。
機序・危険因子
**本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の代謝が遅れることがある。
薬剤名等
リバーロキサバン
臨床症状・措置方法
リバーロキサバンの血中濃度が上昇したとの報告がある。
機序・危険因子
**本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の代謝が遅れることがある。
薬剤名等
テオフィリン
臨床症状・措置方法
テオフィリンの血中濃度上昇の報告がある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
経口避妊薬
臨床症状・措置方法
エチニルエストラジオール、レボノルゲストレルの血中濃度上昇の報告がある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
スルホニル尿素系血糖降下薬(クロルプロパミド、グリベンクラミド、トルブタミド等)
臨床症状・措置方法
スルホニル尿素系血糖降下薬の血中濃度上昇の報告がある。
また、併用により低血糖の報告がある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
ナテグリニド
臨床症状・措置方法
ナテグリニドのAUC上昇及び血中濃度半減期の延長の報告がある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
トレチノイン
臨床症状・措置方法
中枢神経系の副作用が発現するおそれがある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
ジアゼパム
臨床症状・措置方法
ジアゼパムのAUC上昇及び血中濃度半減期の延長の報告がある。
機序・危険因子
**本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4及び2C19を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
トファシチニブ
臨床症状・措置方法
トファシチニブのAUCが79%、Cmaxが27%増加したとの報告がある。
機序・危険因子
**本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4及び2C19を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
シクロホスファミド
臨床症状・措置方法
ビリルビンの上昇、クレアチニンの上昇の報告がある。
機序・危険因子
**本剤はシクロホスファミドの肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4及び2C9を阻害するので、併用によりシクロホスファミドの血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
アミトリプチリン
ノルトリプチリン

ノルトリプチリン
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用が増強するおそれがある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の代謝を阻害するので、これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
ジドブジン
臨床症状・措置方法
ジドブジンの血中濃度上昇の報告がある。
機序・危険因子
本剤はこれらの薬剤の代謝を阻害するので、これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
薬剤名等
リファンピシン
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度の低下及び血中濃度半減期の減少の報告がある。
機序・危険因子
リファンピシンは代謝酵素であるチトクロームP450を誘導する。その結果、本剤の肝代謝が増加すると考えられる。
薬剤名等
三酸化ヒ素
臨床症状・措置方法
QT延長、心室頻拍(torsades pointesを含む)を起こすおそれがある。
機序・危険因子
本剤及び三酸化ヒ素は、いずれもQT延長、心室頻拍(torsades pointesを含む)を起こすことがある。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)**薬剤性過敏症症候群1)薬剤性過敏症症候群1)
初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6(HHV-6)等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
血液障害急性腎不全肝障害意識障害痙攣高カリウム血症心室頻拍、QT延長、不整脈間質性肺炎偽膜性大腸炎
その他の副作用
肝臓皮膚
発疹注2)、剥脱性皮膚炎
消化器精神・神経系腎臓代謝異常血液**その他
浮腫、発熱注2)、倦怠感、熱感、脱毛、味覚倒錯、副腎機能不全
以上のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。
注2)発現した場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがあるので、用量ならびに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

催奇形性を疑う症例報告があるので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。
母乳中に移行することが認められているので、授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。

小児等への投与

新生児においては、腎機能が未熟なため血中濃度半減期が延長することから、投与間隔に留意すること。

過量投与

1.症状
外国の癌患者での過量投与(フルコナゾール1200〜2000mg/日、経口投与)の症例報告では、フルコナゾール1600mg/日投与例において、肝機能検査値上昇がみられた。
また、2000mg/日投与例において、中枢神経系障害(錯乱、嗜眠、見当識障害、不眠、悪夢、幻覚)、多形性紅斑、悪心・嘔吐、肝機能検査値上昇等がみられたとの報告がある。
フルコナゾール8200mg経口摂取後、幻覚、妄想行動の症状があらわれ、48時間の経過観察が行われた結果、症状は回復したとの報告がある。(自殺企図例)
2.処置
(1)、(2)とも対症療法を行う。フルコナゾールは、大部分が腎から排泄される。3時間の血液透析により、約50%が血清より除去される。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

薬物動態

1.〈生物学的同等性試験〉2) 2)
フルコナゾールカプセル50mg「アメル」及びフルコナゾールカプセル100mg「アメル」と各標準製剤について、下記のとおりクロスオーバー法により健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.〈溶出挙動〉3)3)
フルコナゾールカプセル50mg「アメル」・カプセル100mg「アメル」は、日本薬局方医薬品各条に定められたフルコナゾールカプセルの溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

アゾール系抗真菌薬で、真菌細胞膜の主成分であるエルゴステロールの合成を阻害し膜機能を障害するが、作用機序はラノステロールC14α脱メチル化酵素の阻害である。4)4)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
フルコナゾール(Fluconazole)
2.分子式
C1313H1212F22N66O
3.分子量
306.27
4.構造式
5.化学名
2-(2,4-Difluorophenyl)-1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol
6.性状
白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
エタノール(99.5)にやや溶けやすく、水に溶けにくい。
希塩酸に溶ける。
7.融点
137〜141℃

取扱い上の注意

1.〈安定性試験〉5)5)
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、フルコナゾールカプセル50mg「アメル」・カプセル100mg「アメル」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

フルコナゾールカプセル50mg「アメル」
PTP20カプセル(10カプセル×2)、100カプセル(10カプセル×10)
フルコナゾールカプセル100mg「アメル」
PTP20カプセル(10カプセル×2)、100カプセル(10カプセル×10)

主要文献及び文献請求先

**厚生労働省:重篤副作用疾患別対応マニュアル 薬剤性過敏症症候群
共和薬品工業株式会社 社内資料:生物学的同等性試験
共和薬品工業株式会社 社内資料:溶出試験
*第十七改正日本薬局方解説書,廣川書店,C-4622(2016)
共和薬品工業株式会社 社内資料:安定性試験

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
共和薬品工業株式会社 薬事部、安全管理部
〒532-0011 大阪市淀川区西中島5-13-9
0120-041-189(製品情報お問い合わせ先)
FAX 06-6308-0334

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
共和薬品工業株式会社
大阪市淀川区西中島5-13-9

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
6290002M2115 フルコナゾールカプセル100mg「アメル」 フルコナゾール 100mg1カプセル 328.6
6290002M1100 フルコナゾールカプセル50mg「アメル」 フルコナゾール 50mg1カプセル 197.3

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