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薬剤師ネクスト経営塾

*ムコサールドライシロップ1.5%

作成又は改訂年月

** 2017年7月改訂 (第9版)
* 2008年12月改訂

日本標準商品分類番号

872239

薬効分類名

承認等

販売名

*ムコサールドライシロップ1.5%

販売名コード

2239001R1110

承認・許可番号

承認番号
*22000AMX02036
商標名
Mucosal

薬価基準収載年月

*2008年12月

販売開始年月

1998年10月

貯法・使用期限等

貯法
気密容器、遮光保存
開封後湿気に注意
使用期限
外箱、容器に使用期限を表示

組成

成分・含量
1g中アンブロキソール塩酸塩15mg
添加物
エリスリトール、ヒドロキシプロピルセルロース、アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、グリチルリチン酸モノアンモニウム、フマル酸一ナトリウム、安息香酸ナトリウム、香料(ヨーグルトフレーバー)、含水二酸化ケイ素

性状

剤形
ドライシロップ剤
性状
白色〜微黄色の粒状または粉末
におい
ヨーグルトようのにおい
味は甘い

一般的名称

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果/用法及び用量

用法及び用量

通常、幼・小児に1日0.06g/kg(アンブロキソール塩酸塩として0.9mg/kg)を3回に分け、用時溶解して経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。

使用上の注意

(次の患者には慎重に投与すること)

副作用

重大な副作用
1.ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)
ショック、アナフィラキシー様症状(発疹、顔面浮腫、呼吸困難、血圧低下等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
その他の副作用
消化器消化器過敏症注)注)
発疹、蕁麻疹、蕁麻疹様紅斑、そう
過敏症注)注)肝臓その他その他
以上のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
注)発現した場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

本剤は小児用製剤である。
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。
[動物実験(ラット)で母乳中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児及び新生児に対する安全性は確立していない。

薬物動態

1.血漿中濃度
健康成人男子16名に本剤2g(アンブロキソール塩酸塩として30mg)を経口投与した時の平均血漿中濃度は、投与約2時間後に最高値60.3ng/mLに達したのち、漸減し、投与30時間後には最高値の約1/20となった。1)1)
2.生物学的同等性試験
ムコサールドライシロップ1.5%と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2g(アンブロキソール塩酸塩として30mg)健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中アンブロキソール濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。2)2)
(下記参照)
(1)ムコサールドライシロップ
判定パラメータ
AUC(ng・hr/mL):482.1±157.9
Cmax(ng/mL):60.3±22.1
(2)標準製剤(ドライシロップ、30mg)
判定パラメータ
AUC(ng・hr/mL):463.6±111.8
Cmax(ng/mL):56.4±13.5
(Mean±S.D.、n=16)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
3.溶出挙動
ムコサールドライシロップ1.5%は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたアンブロキソール塩酸塩ドライシロップの溶出規格に適合していることが確認されている。3)3)

薬効薬理

肺表面活性物質の分泌促進作用(正常ラット、レセルピン処理ラット、未熟ウサギ胎児、病態マウス、珪肺症患者)4)〜10)4)〜10)
気道液の分泌促進作用(病態ウサギ、正常ウサギ)11)11)
線毛運動亢進作用(正常ハト、病態ウサギ)4),11)4),11)
これらが総合的に作用して喀痰喀出効果を示すものと考えられる。この際、肺表面活性物質の役割としては、線毛の存在しない肺胞や呼吸細気管支を含め気道中の粘性物質を排出しやすくするものと考えられている。4)4)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
アンブロキソール塩酸塩(JAN)
Ambroxol Hydrochloride(JAN)
Ambroxol(INN)
2.化学名
trans-4-[(2-amino-3,5-dibromobenzyl)amino]cyclohexanol hydrochloride
3.化学構造式
4.分子式
C1313H1818Br22N22O・HCl
5.分子量
414.56
6.性状
・白色の結晶性の粉末で、においはなく、わずかに特異な味がある。
・メタノールにやや溶けやすく、水又はエタノール(99.5)にやや溶けにくく、酢酸(100)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
7.融点
約235℃(分解)

取扱い上の注意

1.安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6カ月)の結果、ムコサールドライシロップ1.5%は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。12)12)

包装

*ムコサールドライシロップ1.5%:100g 瓶、500g 瓶

主要文献及び文献請求先

社内資料:生物学的同等性試験
社内資料:生物学的同等性試験
社内資料:溶出試験
長岡 滋、加瀬佳年:薬理と治療 9(5):1845,1981
社内資料:帝人株式会社生物医学研究所報告(第1報),1981
社内資料:帝人株式会社生物医学研究所報告(第2報),1981
千田勝一ほか:薬理と治療 9(2):483,1981
前多治雄ほか:薬理と治療 9(2):487,1981
Curti C:Pneumonologie 147(1):62,1972
Curti al:Arzneim-Forsch 28(5a):922,1978
社内資料:気道(粘)液及び線毛運動に対する作用
社内資料:安定性試験

**文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

サノフィ株式会社 コールセンター くすり相談室
〒163-1488 東京都新宿区西新宿三丁目20番2号
フリーダイヤル 0120-109-905
(03)6301-3010

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

**製造販売
サノフィ株式会社
〒163-1488 東京都新宿区西新宿三丁目20番2号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2239001R1110 ムコサールドライシロップ1.5% アンブロキソール塩酸塩 1.5%1g 38.5

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