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プランルカスト錠112.5mg「AFP」

作成又は改訂年月

**2016年4月改訂(第8版)
*2015年3月改訂

日本標準商品分類番号

87449

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
2009年9月 (錠112.5mg)

薬効分類名

ロイコトリエン受容体拮抗剤
気管支喘息・アレルギー性鼻炎治療剤

承認等

販売名

プランルカスト錠112.5mg「AFP」

販売名コード

4490017F1037

承認・許可番号

承認番号
22100AMX00026000
商標名
PRANLUKAST 112.5mg「AFP」

薬価基準収載年月

2009年5月

販売開始年月

2009年5月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等気密容器、室温保存
使用期限
使用期限等外箱等に表示

組成

*成分・含量
組成1錠中「日本薬局方」プランルカスト水和物112.5mg
添加物
組成乳糖水和物、デキストリン、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、タルク、ステアリン酸マグネシウム

性状

性状白色〜淡黄色の素錠
外形 表
性状
外形 裏
性状
外形 側面
性状
大きさ 直径
性状7.5mm
大きさ 厚さ
性状2.7mm
質量
性状約150mg
識別コード
性状NF 171

販売名

プランルカスト錠225mg「AFP」

販売名コード

4490017F2033

承認・許可番号

承認番号
22300AMX00365000
商標名
PRANLUKAST 225mg「AFP」

薬価基準収載年月

2011年6月

販売開始年月

2011年8月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等気密容器、室温保存
使用期限
使用期限等外箱等に表示

組成

*成分・含量
組成1錠中「日本薬局方」プランルカスト水和物225mg
添加物
組成乳糖水和物、デキストリン、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、タルク、ステアリン酸マグネシウム

性状

性状白色〜淡黄色の割線入り素錠
外形 表
性状
外形 裏
性状
外形 側面
性状
大きさ 直径
性状9.5mm
大きさ 厚さ
性状3.3mm
質量
性状約300mg
識別コード
性状NF 172

一般的名称

プランルカスト水和物錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
禁忌
禁忌本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

用法及び用量
用法及び用量通常、成人にはプランルカスト水和物として1日量450mg (112.5mg錠: 4錠 又は225mg錠: 2錠) を朝食後及び夕食後の2回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

重要な基本的注意
重要な基本的注意本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤等と異なり、すでに起こっている喘息発作を緩解する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
重要な基本的注意
重要な基本的注意気管支喘息患者に本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。
重要な基本的注意
重要な基本的注意長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。
重要な基本的注意
重要な基本的注意本剤投与によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので注意すること。
重要な基本的注意
重要な基本的注意本剤を含めロイコトリエン拮抗剤使用時にChurg-Strauss症候群様の血管炎を生じたとの報告がある。これらの症状は、おおむね経口ステロイド剤の減量・中止時に生じている。本剤使用時は、特に好酸球数の推移及びしびれ、四肢脱力、発熱、関節痛、肺の浸潤影等の血管炎症状に注意すること。
重要な基本的注意
重要な基本的注意他のロイコトリエン拮抗剤を投与した患者で、因果関係は明らかではないがうつ病、自殺念慮、自殺及び攻撃的行動を含む精神症状が報告されているので、本剤の投与にあたっては患者の状態を十分に観察すること。
重要な基本的注意
重要な基本的注意本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等 
主にCYP3A4によって代謝される薬剤
臨床症状・措置方法
本剤及びこれらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。
機序・危険因子
本剤はin vitro 試験でCYP3A4により代謝され、これらの薬剤の代謝を競合的に阻害するとの報告がある。
薬剤名等 
CYP3A4を阻害する薬剤
  イトラコナゾール
  エリスロマイシン等
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。
機序・危険因子
in vitroin vivo 試験でこれらの薬剤により本剤の代謝が阻害されるとの報告がある。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、意識障害、呼吸困難、発疹等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
白血球減少
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用白血球減少 (初期症状: 発熱、咽頭痛、全身けん怠感等) があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
血小板減少
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用血小板減少 (初期症状: 紫斑、鼻出血、歯肉出血等の出血傾向) があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
肝機能障害
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用黄疸、AST (GOT)・ALT (GPT) の著しい上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
間質性肺炎、好酸球性肺炎
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増加等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用横紋筋融解症があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK (CPK) 上昇、血中ミオグロビン上昇等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
その他の副作用
過敏症注)注)
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用発疹、そう痒、蕁麻疹、多形滲出性紅斑等
精神神経系
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用頭痛、眠気、めまい、不眠、しびれ、味覚異常、ふるえ、けいれん、興奮、不安
消化器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用嘔気、腹痛、胃部不快感、下痢、嘔吐、胸やけ、食欲不振、便秘、腹部膨満感、口内炎、舌炎、舌しびれ
循環器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用不整脈 (頻脈・心房細動・期外収縮等)、動悸、潮紅
肝臓 
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用ビリルビン上昇、AST(GOT)・ALT(GPT) の上昇、アルカリホスファターゼ上昇等
筋骨格系
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用関節痛、筋肉痛、四肢痛、こわばり、CK(CPK) 上昇
泌尿器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用蛋白尿、尿潜血、頻尿、尿量減少、排尿障害、BUN上昇
その他
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用胸部絞扼感、発熱、浮腫、けん怠感、トリグリセリド上昇、出血、好酸球増多、咽喉頭異常感、口渇、耳鳴、尿沈渣陽性、脱毛、生理不順、乳房腫脹・硬結、乳房痛、女性化乳房
注) 発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量する (例えば、112.5mg錠: 1回1錠を1日2回) など注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。[使用経験が少ない。]

適用上の注意

薬剤交付時
適用上の注意
適用上の注意PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

薬物動態

1.生物学的同等性試験
プランルカスト錠112.5mg「AFP」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれプランルカスト水和物として225mg健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中プランルカスト水和物濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ (AUC、Cmax) について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された1)1)。
また、プランルカスト錠225mg「AFP」は「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン (平成18年11月24日付薬食審査発第1124004号)」に基づき、プランルカスト錠112.5mg「AFP」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた2)2)。

(表1参照)



血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬物動態の表

 投与量AUC0-24(ng・hr/mL)Cmax
Tmax
T1/2(hr)
プランルカスト錠112.5mg「AFP」225mg (2錠)2101.29±815.84665.43±348.753.25±0.802.45±1.31
標準製剤 (カプセル剤、112.5mg)225mg (2カプセル)2105.57±872.96664.93±347.703.21±1.462.97±1.68
                                                         (Mean±S.D., n=14)

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理**ロイコトリエン受容体に拮抗し、抗炎症作用、気管支収縮抑制作用を示し、気道過敏症を抑制、また鼻粘膜での抗炎症作用、過敏性抑制作用を示す。3)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名:
プランルカスト水和物 (Pranlukast Hydrate)
2.*化学名:
N -[4-Oxo-2-(1H -tetrazol-5-yl)-4H -chromen-8-yl]-4-(4-phenylbutyloxy)benzamide hemihydrate
3.*構造式:
4.分子式:
C27H23N5O4・127H23N5O4・1/2H2O2O
5.分子量:
490.51
6.*性状:
白色〜淡黄色の結晶性の粉末である。
エタノール (99.5) に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
7.*融点:
約233℃ (分解)

取扱い上の注意

1.安定性試験4)4)
最終包装製品を用いた加速試験 (40℃、相対湿度75%、6ヵ月) の結果、プランルカスト錠112.5mg「AFP」及びプランルカスト錠225mg「AFP」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

プランルカスト錠112.5mg「AFP」:140錠、700錠(PTP)、500錠(バラ)
プランルカスト錠225mg「AFP」:140錠(PTP)

主要文献及び文献請求先

高橋秀房 他: 医学と薬学, 62, (2009)
アルフレッサ ファーマ(株): 生物学的同等性に関する資料 (社内資料)
**第十六改正 日本薬局方第二追補解説書,C-230,廣川書店 (2014)
アルフレッサ ファーマ(株): 安定性に関する資料 (社内資料)

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

アルフレッサ ファーマ株式会社 学術情報部
〒540-8575 大阪市中央区石町二丁目2番9号
TEL 06-6941-0306
FAX 06-6943-8212

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
アルフレッサ ファーマ株式会社
大阪市中央区石町二丁目2番9号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4490017F2033 プランルカスト錠225mg「AFP」 プランルカスト水和物 225mg1錠 52.8
4490017F1037 プランルカスト錠112.5mg「AFP」 プランルカスト水和物 112.5mg1錠 28.7

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