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薬剤師ネクスト経営塾

オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「タカタ」

作成又は改訂年月

** 2017年4月改訂 (第5版)
* 2015年12月改訂

日本標準商品分類番号

87449

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
2014年12月

薬効分類名

アレルギー性疾患治療剤

承認等

販売名

オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「タカタ」

販売名コード

4490025F1210

承認・許可番号

承認番号
22400AMX00974
商標名
OLOPATADINE HYDROCHLORIDE

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2012年12月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱等に表示(3年)

基準名

日本薬局方
オロパタジン塩酸塩錠

組成

成分・分量
1錠中
オロパタジン塩酸塩:2.5mg
添加物
乳糖水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール6000、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、カルナウバロウ

性状

性状
淡黄赤色のフィルムコーティング錠
外形


裏面

側面

識別コード
TTS-555

販売名

オロパタジン塩酸塩錠5mg「タカタ」

販売名コード

4490025F2216

承認・許可番号

承認番号
22400AMX00975
商標名
OLOPATADINE HYDROCHLORIDE

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2012年12月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱等に表示(3年)

基準名

日本薬局方
オロパタジン塩酸塩錠

組成

成分・分量
1錠中
オロパタジン塩酸塩:5mg
添加物
乳糖水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール6000、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、カルナウバロウ

性状

性状
淡黄赤色のフィルムコーティング錠
外形


裏面

側面

識別コード
TTS-556

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

1.成人
通常、成人には1回オロパタジン塩酸塩として5mgを朝及び就寝前の1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
2.小児
通常、7歳以上の小児には1回オロパタジン塩酸塩として5mgを朝及び就寝前の1日2回経口投与する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
腎機能低下患者[高い血中濃度が持続するおそれがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
肝機能障害のある患者[肝機能障害が悪化するおそれがある。]

重要な基本的注意

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること。
長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイド減量を図る場合には、十分な管理下で徐々に行うこと。
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸
頻度
頻度不明
その他の副作用
下記のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量・休薬等の適切な処置を行うこと。過敏症注)注)
頻度
頻度不明
紅斑等の発疹、浮腫(顔面・四肢等)、そう痒、呼吸困難
精神神経系
頻度
頻度不明
消化器
頻度
頻度不明
肝臓
頻度
頻度不明
血液
頻度
頻度不明
腎臓・泌尿器
頻度
頻度不明
循環器
頻度
頻度不明
その他
頻度
頻度不明
注)症状があらわれた場合には、投与を中止すること。(太字)

高齢者への投与

高齢者では、生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすいので、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には、授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁中への移行及び出生児の体重増加抑制が報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない。(使用経験が少ない。)

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤の投与は、アレルゲン皮内反応を抑制し、アレルゲンの確認に支障を来すので、アレルゲン皮内反応検査を実施する前は本剤を投与しないこと。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]
2.薬剤分割時
分割したときはしゃ光下に保存すること。

その他の注意

因果関係は明らかではないが、オロパタジン塩酸塩錠(普通錠)を投与中に心筋梗塞の発症がみられた症例が報告されている。

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
(1)オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「タカタ」
本剤はオロパタジン塩酸塩錠5mg「タカタ」と含量が異なる製剤として開発されたことから、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、溶出挙動を比較したところ同等と判断され、両剤は生物学的に同等とみなされた。
(2)オロパタジン塩酸塩錠5mg「タカタ」
本剤と標準製剤(錠剤、5mg)をクロスオーバー法により、健康成人男子20名にそれぞれ1錠(オロパタジン塩酸塩として5mg)を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0.25、0.5、0.75、1、1.25、1.5、2、3、4、6、8及び12時間に前腕静脈から採血した。LC/MSにより測定したオロパタジンの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、統計解析にて90%信頼区間を求めた結果、判定パラメータの対数値の平均値の差はlog0.80〜log1.25の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された。
2.溶出挙動2,3)2,3)
本剤は、日本薬局方医薬品各条に定められたオロパタジン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

オロパタジン塩酸塩は、抗アレルギー薬である。ヒスタミンH11受容体拮抗作用を主体とし、ケミカルメディエーター(ロイコトリエン、トロンボキサン、PAF等)の産生・遊離抑制作用を現す。更に、神経伝達物質タキキニン遊離抑制作用も有する。4)4)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
オロパタジン塩酸塩[日局]
Olopatadine Hydrochloride
2.化学名
{11-[(1Z)-3-(Dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydrodibenzo[b,e]oxepin-2-yl}acetic monohydrochloride
3.構造式
4.分子式
C2121H2323NO33・HCl
5.分子量
373.87
6.性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
ギ酸に極めて溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。
0.01mol/Lの塩酸試液に溶ける。
1.0gを水100mLに溶かした液のpHは2.3〜3.3である。
融点 約250℃(分解)

取扱い上の注意

1.安定性試験5,6)5,6)
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、75%RH、6ヵ月)の結果、3年間安定であることが推測された。

包装

オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「タカタ」
PTP包装:100錠(10錠×10)、280錠(14錠×20)
バラ包装:500錠(プラスチック瓶)
オロパタジン塩酸塩錠5mg「タカタ」
PTP包装:100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)、700錠(14錠×50)
バラ包装:500錠(プラスチック瓶)

主要文献及び文献請求先

高野和彦他:診療と新薬,49(10):1243,2012.
高田製薬(株)社内資料(2.5mg:溶出性)
高田製薬(株)社内資料(5mg:溶出性)
**日本薬局方解説書編集委員会編:第十七改正 日本薬局方解説書(廣川書店)C-1207, 2016.
高田製薬(株)社内資料(2.5mg:安定性)
高田製薬(株)社内資料(5mg:安定性)

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

高田製薬株式会社 学術部
**〒336-8666 さいたま市南区沼影1丁目11番1号
電話 0120-989-813
**FAX 048-816-4183

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
高田製薬株式会社
さいたま市西区宮前町203番地1

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4490025F2216 オロパタジン塩酸塩錠5mg「タカタ」 オロパタジン塩酸塩 5mg1錠 21.7
4490025F1210 オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「タカタ」 オロパタジン塩酸塩 2.5mg1錠 16.6

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