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薬剤師ネクスト経営塾

アレジオン点眼液0.05%

作成又は改訂年月

** 2017年11月改訂 (第5版、下線参照)
* 2016年5月改訂

日本標準商品分類番号

871319

日本標準商品分類番号等

国際誕生年月
1994年4月

薬効分類名

抗アレルギー点眼剤

承認等

販売名

アレジオン点眼液0.05%

販売名コード

1319762Q1028

承認・許可番号

承認番号
22500AMX01802000
商標名
ALESION 0.05%

薬価基準収載年月

2013年11月

販売開始年月

2013年11月

貯法・使用期限等

貯法
気密容器、室温保存
使用期限
外箱及びラベルに記載(3年)

組成

有効成分
エピナスチン塩酸塩
含量(1mL中)
0.5mg
添加物
リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素ナトリウム水和物、ホウ酸、塩化ナトリウム、エデト酸ナトリウム水和物、pH調節剤

性状

pH
6.7〜7.3
浸透圧比
0.9〜1.1
性状
無色澄明、無菌水性点眼剤

一般的名称

エピナスチン塩酸塩点眼液

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

使用上の注意

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意すること。

副作用

**、*副作用等発現状況の概要
国内長期投与試験において、安全性解析対象130例中3例(2.3%)に副作用(臨床検査値異常変動を含む)が認められた。副作用は、眼刺激感2件(1.5%)、眼の異物感1件(0.8%)、羞明1件(0.8%)であった。(承認時)
使用成績調査において、総症例3,928例中52例(1.32%)に副作用が認められた。主な副作用は、眼瞼炎12件(0.31%)、眼刺激感9件(0.23%)、眼脂6件(0.15%)、眼の異物感6件(0.15%)等であった。
なお、小児に対する使用例数1,100例中11例(1.00%)に副作用が認められた。その内訳は、7歳未満が376例中2例(0.53%)、7歳以上15歳未満が724例中9例(1.24%)であり、その主な副作用は、眼刺激感4件、眼瞼炎4件等であった。(第6回安全性定期報告時)
その他の副作用
**眼
眼瞼炎、眼痛、流涙、点状角膜炎、そう痒感、結膜充血、眼脂
副作用が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
*発現頻度は承認時までの臨床試験の結果に基づき算出した。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。なお、妊娠前及び妊娠初期試験(ラット:経口)では受胎率の低下が、器官形成期試験(ウサギ:経口)では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められている。]
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験(ラット:経口)で乳汁中へ移行することが報告されている。]

*小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない(低出生体重児、新生児、乳児に対しては使用経験がない。幼児に対しては使用経験が少ない)。

適用上の注意

1.投与経路
点眼用にのみ使用すること。
2.投与時
薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意するよう指導すること。
点眼したときに液が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐにふき取るよう指導すること。
他の点眼剤と併用する場合には、少なくとも5分間以上の間隔をあけて点眼するよう指導すること。

薬物動態

1.血漿中濃度1)1)
健康成人男性6例に0.3%エピナスチン塩酸塩点眼液を片眼に1回2滴、1日4回7日間点眼したときの血漿中エピナスチン濃度は、点眼後10分において、すべての被験者で定量下限値(1ng/mL)未満であった。(本剤が承認されている濃度は0.05%である。)

臨床成績

1.第III相試験(抗原誘発試験)2)2)
無症状期のアレルギー性結膜炎患者(87例)を対象に、3群(両眼本剤、片眼本剤/他眼プラセボ点眼液、両眼プラセボ点眼液)に無作為に割付け、各眼に各点眼液を1回1滴点眼した。各点眼液点眼4時間後にスギ花粉抗原溶液を点眼し、症状について評価した。その結果、本剤はプラセボ点眼液に比較して、眼そう痒感スコア及び結膜充血スコアを有意に抑制した。
(1)表1.点眼4時間後に抗原誘発を行ったときの眼そう痒感スコア及び結膜充血スコア(眼単位比較、3時点平均スコア)
(1)眼そう痒感スコア
本剤(87例):0.4±0.7
プラセボ(87例):1.7±0.7
群間差[95%信頼区間]P値:-1.3[-1.52,-1.11]P<0.001
(2)結膜充血スコア
本剤(87例):2.7±1.1
プラセボ(87例):4.1±1.5
群間差[95%信頼区間]P値:-1.3[-1.71,-0.92]P<0.001
(平均±標準偏差)
無症状期のアレルギー性結膜炎患者(86例)を対象に、2群(片眼本剤/他眼プラセボ点眼液、片眼0.1%オロパタジン点眼液/他眼プラセボ点眼液)に無作為に割付け、各眼に各点眼液を1回1滴点眼した。各点眼液点眼4時間後にスギ花粉抗原溶液を点眼し、症状について評価した結果、本剤の有効性は0.1%オロパタジン点眼液と同程度であった。

図1.点眼4時間後に抗原誘発を行ったときの眼そう痒感スコア(被験者間比較、3時点別スコア、平均±標準偏差)

図2.点眼4時間後に抗原誘発を行ったときの結膜充血スコア(被験者間比較、3時点別スコア、平均±標準偏差)
2.第III相試験(環境試験)
アレルギー性結膜炎患者(130例)を対象に、環境下で本剤を1回1滴、1日4回(朝、昼、夕方、就寝前)8週間点眼する非盲検非対照試験(長期投与試験)を実施した結果、眼そう痒感スコア(平均値±標準偏差)はベースライン2.8±0.5(130例)、7日目2.2±0.9(130例)、14日目1.9±1.0(126例)、28日目1.5±0.9(125例)、42日目1.2±0.9(125例)、56日目0.6±0.7(124例)であった3)3)。なお、アレルギー性結膜炎患者を対象に環境下で実施したプラセボ対照無作為化二重盲検並行群間比較試験では、有効性についてプラセボに対する優越性は示されなかった。

薬効薬理

1.作用機序4)〜7)4)〜7)
エピナスチン塩酸塩は、ヒスタミンH11受容体拮抗作用を主作用とし、更に肥満細胞からのメディエーター遊離抑制作用を有する。
2.抗ヒスタミン作用4),5)4),5)
ラット脳-膜標本を用いた受容体結合実験(in vitro)でヒスタミンH11受容体に対する高い親和性を示した。
モルモットでのヒスタミン誘発による結膜の血管透過性亢進を抑制した。
3.メディエーター遊離抑制作用6),7)6),7)
ラットのアレルギー性結膜炎モデルで肥満細胞の脱顆粒及びヒスタミンの遊離を抑制した。
4.実験的アレルギー性結膜炎モデルに対する効果8)8)
マウスのアレルギー性結膜炎モデルで結膜の血管透過性亢進を抑制した。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
エピナスチン塩酸塩
(Epinastine Hydrochloride)
2.化学名
R, S)-3-Amino-9,13b-dihydro-1H-dibenz[c, f]imidazo[1,5-a]azepine hydrochloride
3.構造式
4.分子式
C1616H1515N33・HCl
5.分子量
285.78
6.性状
本品は白色の結晶性の粉末である。
本品は水、メタノール、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくい。
本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.0〜5.5である。

包装

プラスチック点眼容器:5mL×10本

主要文献及び文献請求先

DE-114点眼液 臨床第I相試験-連続投与試験-,社内資料〔63630〕
Fujishima H. al.:Ann. Immunol., 113, 476(2014)〔64375〕
中川やよい他:あたらしい眼科 31, 97(2014)〔63628〕
Fugner A. al.:Arzneimittel-Forschung/Drug Research., 38, 1446(1988)〔63635〕
モルモットにおけるDE-114点眼液のヒスタミン誘発アレルギー性結膜炎モデルに対する効果,社内資料〔63636〕
Antiinflammatory activity. rats,社内資料〔63637〕
Histamine rats,社内資料〔63638〕
マウス能動感作アレルギー性結膜炎モデルの血管透過性亢進に対するDE-114点眼液の効果,社内資料〔63639〕

文献請求先

問い合わせ先 文献請求先・製品に関するお問い合わせ先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
参天製薬株式会社 医薬事業部 医薬情報室
〒533-8651(個別郵便番号) 大阪市東淀川区下新庄3-9-19
TEL 0120-921-839 06-6321-7056

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
参天製薬株式会社
大阪市北区大深町4-20
提携
日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社
東京都品川区大崎2-1-1

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1319762Q1028 アレジオン点眼液0.05% エピナスチン塩酸塩 0.05%1mL 382.5

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