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薬剤師ネクスト経営塾

ベガ錠100mg

作成又は改訂年月

** 2012年9月改訂 (第14版)
* 2011年11月改訂

日本標準商品分類番号

87449

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
2004年9月
国際誕生年月
1992年3月

薬効分類名

トロンボキサン合成酵素阻害剤
気管支喘息治療剤

承認等

販売名

ベガ錠100mg

販売名コード

4490012F1034

承認・許可番号

承認番号
20400AMZ00780
商標名
VEGA

薬価基準収載年月

1992年5月

販売開始年月

1992年6月

貯法・使用期限等

貯法
遮光した気密容器、室温保存
使用期限
外箱に表示(3年)

組成

成分・含量(1錠中)
オザグレル塩酸塩水和物 100mg
添加物
結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、マクロゴール6000、ポリオキシエチレン(105)ポリオキシプロピレン(5)グリコール、乳糖水和物

性状

剤形
フィルムコ−ト錠
外形(表面)

外形(裏面)

外形(側面)

直径(mm)
8.1
厚さ(mm)
3.4
質量(mg)
約190
色調
白色
識別コード

販売名

ベガ錠200mg

販売名コード

4490012F2030

承認・許可番号

承認番号
20400AMZ00781
商標名
VEGA

薬価基準収載年月

1992年5月

販売開始年月

1992年6月

貯法・使用期限等

貯法
遮光した気密容器、室温保存
使用期限
外箱に表示(3年)

組成

成分・含量(1錠中)
オザグレル塩酸塩水和物 200mg
添加物
結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、ポリオキシエチレン(105)ポリオキシプロピレン(5)グリコール、乳糖水和物

性状

剤形
フィルムコート錠
外形(表面)

外形(裏面)

外形(側面)

直径(mm)
9.1
厚さ(mm)
3.7
質量(mg)
約260
色調
白色
識別コード

一般的名称

オザグレル塩酸塩水和物錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
小児等(「小児等への投与」の項参照)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

通常、成人にはオザグレル塩酸塩水和物として1日量400mg(100mg錠4錠又は200mg錠2錠)を朝食後及び就寝前の2回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
出血している患者〔出血を助長する可能性がある。〕

重要な基本的注意

本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤等と異なり、すでに起こっている発作を緩解する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
気管支喘息患者に本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。
長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。
本剤投与によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので、注意すること。
本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
抗血小板剤(チクロピジン)
血栓溶解剤(ウロキナーゼ)
抗凝血剤(ヘパリン、ワルファリン)
臨床症状・措置方法
これらの薬剤と併用することにより出血傾向の増強をきたすおそれがある。
観察を十分に行い、用量を調節するなど注意すること。
機序・危険因子
本剤は血小板凝集能を抑制するため、類似の作用を持つ薬剤を併用することにより作用を増強する可能性がある。

副作用

副作用等発現状況の概要
承認時までの調査及び市販後調査において副作用集計の対象となった7,694例中154例(2.0%)に194件の副作用(臨床検査値の異常を含む)が認められた。主なものはAST(GOT)・ALT(GPT)の上昇等25件(0.3%)、嘔気21件(0.3%)、そう痒16件(0.2%)、発疹12件(0.2%)、胃・腹部不快感9件(0.1%)、出血傾向9件(0.1%)等であった。(再審査終了時)
その他の副作用
過敏症注)注)
発疹、そう痒等
消化器消化器消化器
頻度不明
肝臓肝臓循環器血液血液精神神経系その他
浮腫、発熱、けん怠感、下肢痛、筋肉痛、胸部圧迫感
その他
頻度不明
※:頻度不明は自発報告による。
注):発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
授乳中の婦人には大量投与を避けること。〔ラットの周産期及び授乳期投与で新生児に体重の増加抑制(1,000mg/kg)が報告されている。1)1)〕

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していないので、低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児には投与しないこと。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

薬物動態

健康成人に200mgを単回経口投与すると、血漿中濃度は約1.3時間で最高に達し、その濃度は約1.9μg/mLで、血漿中半減期は約1.5時間である。投与後8時間までに投与量の73.0%、投与後48時間までに投与量の74.6%が尿中に排泄される。2)2)血漿中及び尿中主要代謝物は、プロペン酸部のβ酸化体(M-1)及び還元体(M-2)であり、これらと未変化体の一部がグルクロン酸抱合体として尿中に排泄される。3)3)
(1)オザグレル
Tmax(hr)1.3、Cmax(ng/mL)1928.8、AUC(ng・hr/mL)3913.2、T1/21/2(hr)1.45
(2)M-1
Tmax(hr)1.5、Cmax(ng/mL)1821.9、AUC(ng・hr/mL)4151.7
(3)M-2
Tmax(hr)1.5、Cmax(ng/mL)587.3、AUC(ng・hr/mL)1132.5
注):M-1、M-2は代謝物

臨床成績

成人気管支喘息に対する二重盲検比較試験において、本剤の有用性が認められている。4)4)
二重盲検比較試験を含む臨床試験において、全般改善度は中等度改善以上で575例中242例(42.1%)である。5)5)

薬効薬理

1.作用機序
本剤はトロンボキサン合成酵素を選択的に阻害してトロンボキサンA22の産生を抑制することにより、気管支喘息の基本的病態である気道過敏性を抑制し、また、気道収縮をも抑制する。
2.薬理作用
(1)アラキドン酸代謝酵素に対する作用
ヒト血小板、ウサギ肺及び血小板、モルモット肺のトロンボキサン合成酵素に対し強い阻害作用を示す。一方、シクロオキシゲナーゼ、プロスタグランジンI22合成酵素、プロスタグランジンE22イソメラーゼ及び5-リポキシゲナーゼに対しては影響を及ぼさない(in vitro)。6〜8)6〜8)
(2)トロンボキサンA2産生抑制作用2産生抑制作用
気管支喘息患者に経口投与すると、血漿中トロンボキサンA22量の低下傾向が認められる。9)9)
モルモットの抗原、血小板活性化因子(PAF)及びフォルミル・メチオニル・ロイシル・フェニルアラニン(FMLP)吸入気道過敏性モデルに、また、感作ラット及び感作モルモットのアレルギー性気道収縮モデルに経口又は十二指腸内投与すると、気管支・肺胞洗浄液中のトロンボキサンA22の産生を抑制する。10〜13)10〜13)
(3)気道過敏性抑制作用
気管支喘息患者に経口投与すると、アセチルコリン又はロイコトリエンD44吸入誘発における気道過敏性を改善する。14)14)
モルモットの抗原、PAF及びFMLP吸入による気道反応性の亢進を経口又は十二指腸内投与で抑制する。8,10,13,15)8,10,13,15)
イヌのオゾン及び抗原吸入による気道反応性の亢進を経口又は静脈内持続投与で抑制する。16,17)16,17)
(4)気道収縮抑制作用
感作ラット及び感作モルモットの抗原誘発気道収縮を経口又は十二指腸内投与で抑制する。11)11)
モルモットのロイコトリエンC44及びPAF投与による気道収縮を経口投与で抑制する。18)18)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
オザグレル塩酸塩水和物(Ozagrel Hydrate)
2.化学名
(E)‐3‐[4‐(1H‐Imidazol‐1‐ylmethyl)phenyl]‐2‐propenoic acid hydrochloride monohydrate
3.構造式
4.分子式
C1313H1212N22O22・HCl・H22O
5.分子量
282.72
6.性状
白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、酸味及び苦味がある。メタノールに溶けやすく、水にやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、アセトン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

包装

**ベガ錠100mg:100錠(PTP)
**ベガ錠200mg:100錠(PTP)、500錠(PTP)

主要文献及び文献請求先

内藤 惇ほか:基礎と臨床,24:3721,1990
福島雅夫ほか:基礎と臨床,24:3215,1990
清水正郎ほか:医薬品研究,17:298,1986
牧野荘平ほか:臨床医薬,6:2131,1990
小野薬品工業:〈気管支喘息〉臨床成績集計(社内資料)
平工誠治ほか:Jpn J.Pharmacol.,41:393,1986
内藤 惇ほか:Eur.J.Pharmacol.,91:41,1983
竹花泰雄ほか:基礎と臨床,24:2707,1990
木野稔也ほか:アレルギーの臨床,11:217,1991
小松英忠ほか:Eur.J.Pharmacol.,184:87,1990
竹花泰雄ほか:日薬理誌,95:121,1990
南部文男ほか:Prostaglandins,39:623,1990
竹花泰雄ほか:日薬理誌,95:21,1990
湯川龍雄ほか:日胸疾会誌,25:1309,1987
竹花泰雄ほか:Jpn.J.Pharmacol.,52:621,1990
南部文男ほか:日薬理誌,95:271,1990
Chung K.F.et al.:Am.Rev.Respir.Dis.,134:258,1986
南部文男ほか:応用薬理,39:397,1990

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

*小野薬品工業株式会社 くすり相談室
〒541-8564 大阪市中央区久太郎町1丁目8番2号
電話 0120-626-190

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
小野薬品工業株式会社
大阪市中央区久太郎町1丁目8番2号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4490012F2030 ベガ錠200mg オザグレル塩酸塩水和物 200mg1錠 111.4
4490012F1034 ベガ錠100mg オザグレル塩酸塩水和物 100mg1錠 63.3

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