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薬剤師ネクスト経営塾

エピナスチン塩酸塩内用液0.2%「タイヨー」

作成又は改訂年月

**印:2016年10月改訂(第6版、社名変更等に伴う改訂)
*印:2012年4月改訂

日本標準商品分類番号

87449

薬効分類名

アレルギー性疾患治療剤

承認等

販売名

エピナスチン塩酸塩内用液0.2%「タイヨー」

販売名コード

4490014S1040

承認・許可番号

承認番号
22100AMX00681000
欧文商標名
EPINASTINE HCl

薬価収載

2009年9月

販売開始

2006年7月

使用期限等

貯 法
使用期限等しゃ光・気密容器保存(開栓後汚染に注意)
有効期間
使用期限等2年(外装に表示の使用期限内に使用すること)
使用期限等

基準名

規制区分

組成

組成1mL中:エピナスチン塩酸塩………………2mg
〈添加物〉
安息香酸ナトリウム、塩化ナトリウム、精製白糖、pH調節剤、香料

性状

性状芳香があり、味は甘く、わずかに苦味がある、無色〜微黄色澄明の液
pH
性状3.0〜4.0

一般的名称

エピナスチン塩酸塩液

特殊記載項目

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

用法・用量

1.気管支喘息、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬
通常、成人には1回10mL(エピナスチン塩酸塩として20mg)を1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
2.アレルギー性鼻炎
通常、成人には1回5〜10mL(エピナスチン塩酸塩として10〜20mg)を1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
慎重投与
慎重投与肝障害又はその既往歴のある患者[肝障害が悪化又は再燃することがある]

重要な基本的注意

本剤は、気管支拡張剤、ステロイド剤などと異なり、すでに起こっている喘息発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
長期ステロイド療法を受けている患者で本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用等発現状況の概要
副作用等発現状況の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
肝機能障害、黄疸 AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇等の肝機能障害(初期症状:全身けん怠感、食欲不振、発熱、嘔気・嘔吐等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
その他の副作用
その他の副作用
その他の副作用以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
過敏症注1)
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用浮腫(顔面、手足等)、発疹、蕁麻疹、かゆみ、そう痒性紅斑
精神神経系
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用眠気、けん怠感、頭痛、めまい、不眠、悪夢、しびれ感、頭がボーッとした感じ、幻覚、幻聴
消化器
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用嘔気、胃部不快感、腹痛、口渇、口内炎、食欲不振、嘔吐、胃重感、胃もたれ感、下痢、便秘、口唇乾燥感、腹部膨満感
腎臓
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用蛋白尿
泌尿器注2)
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用頻尿、血尿等の膀胱炎様症状、尿閉
循環器
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用心悸亢進
呼吸器
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用呼吸困難、去痰困難、鼻閉
血液注2)
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用白血球数増加、血小板減少
その他
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用月経異常、ほてり、にがみ、味覚低下、胸痛、女性型乳房、乳房腫大
注1) 発現した場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注2) 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与高齢者では肝・腎機能が低下していることが多く、吸収された本剤は主として腎臓から排泄されることから、定期的に副作用・臨床症状(発疹、口渇、胃部不快感等)の観察を行い、異常が認められた場合には、減量(例えば10mg/日)又は休薬するなど適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、妊娠前及び妊娠初期試験(ラット)では受胎率の低下が、器官形成期試験(ウサギ)では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められている]
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で母乳中へ移行することが報告されている]

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

その他の注意

その他の注意
その他の注意本剤を空腹時投与した場合は食後投与よりも血中濃度が高くなることが報告されている。(気管支喘息及びアレルギー性鼻炎に対しては就寝前投与、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬に対しては食後投与で有効性及び安全性が確認されている)

薬物動態

生物学的同等性試験1)
薬物動態
薬物動態エピナスチン塩酸塩内用液0.2%「タイヨー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ10mL(エピナスチン塩酸塩として20mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態
薬物動態

薬物動態の表

 投与量(mg)AUC0-24Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2
エピナスチン塩酸塩内用液0.2%「タイヨー」20233.1±63.221.2±6.22.6±1.07.7±0.9
標準製剤(液剤、0.2%)20252.7±49.022.7±5.92.4±0.97.5±1.0
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理エピナスチンは、第二世代ヒスタミン(H1)拮抗薬であり、アレルギー反応過程においてヒスタミン、ロイコトリエン、血小板活性化因子(PAF)等に対する抗メディエーター作用と遊離抑制作用を示す。2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見エピナスチン塩酸塩(Epinastine Hydrochloride)
化学名
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見(±)-3-Amino-9,13b-dihydro-1H-dibenz[c,f]imidazo[1,5-a]azepine hydrochloride
分子式
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見C16H15N3・HCl
分子量
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見285.77
融 点
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見約270℃(分解)
性 状
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見エピナスチン塩酸塩は白色〜微黄色の粉末で、においはない。水、メタノール、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。エタノール(95)溶液(1→100)は旋光性を示さない。1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.0〜5.5である。
構造式
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見

取扱い上の注意

安定性試験結果の概要3)
取扱い上の注意
取扱い上の注意長期保存試験(25℃、相対湿度60%、2年1ヵ月)の結果、エピナスチン塩酸塩内用液0.2%「タイヨー」は通常の市場流通下において2年間安定であることが確認された。

包装

エピナスチン塩酸塩内用液0.2%「タイヨー」
 70mL

主要文献及び文献請求先

武田テバファーマ(株)社内資料(生物学的同等性試験)
宮下:薬局,51(10),2225,2000
武田テバファーマ(株)社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先*、**主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
問い合わせ先武田テバファーマ株式会社 武田テバDIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

**販売
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号
*、**製造販売元
武田テバファーマ株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4490014S1040 エピナスチン塩酸塩内用液0.2%「タイヨー」 エピナスチン塩酸塩 0.2%1mL 21.5

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