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薬剤師ネクスト経営塾

イクスタンジカプセル40mg

作成又は改訂年月

**2018年1月改訂(第7版)
*2015年11月改訂

日本標準商品分類番号

874291

日本標準商品分類番号等

国際誕生年月
2012年8月

薬効分類名

前立腺癌治療剤

承認等

販売名

イクスタンジカプセル40mg

販売名コード

4291031M1024

承認・許可番号

承認番号
22600AMX00532
商標名
Xtandi 40mg

薬価基準収載年月

2014年5月

販売開始年月

2014年5月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等 室温保存〔開封後は多湿を避けて保存すること。〕
使用期限
使用期限等 ケース等に表示(製造後3年)〔使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。〕
注意
使用期限等 【取扱い上の注意】の項参照

規制区分

劇薬
説明事項
処方箋医薬品
説明事項 注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分(1カプセル中)
組成 エンザルタミド 40mg
添加物
組成 カプリロカプロイルポリオキシルグリセリド、ブチルヒドロキシアニソール、ジブチルヒドロキシトルエン、ゼラチン、コハク化ゼラチン、トウモロコシデンプン由来糖アルコール液、濃グリセリン、酸化チタン

性状

剤形
性状 軟カプセル剤
性状 白色〜微帯黄白色
外形
性状
大きさ
性状 長径
約21mm
大きさ
性状 短径
約10mm
重量
性状 約1.4g

一般的名称

エンザルタミドカプセル Enzalutamide

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

「臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で適応患者の選択を行うこと。

用法及び用量

通常、成人にはエンザルタミドとして160mgを1日1回経口投与する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

外科的又は内科的去勢術と併用しない場合の有効性及び安全性は確立していない。

使用上の注意

*慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣発作を起こすおそれがある。]
痙攣発作を起こしやすい患者(脳損傷、脳卒中等の合併又はこれらの既往歴のある患者、痙攣発作の閾値を低下させる薬剤を投与中の患者等)[痙攣発作を誘発するおそれがある。(「相互作用」の項参照)]

重要な基本的注意

本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。
痙攣発作があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

相互作用

相互作用の概略
内容 本剤は主として薬物代謝酵素CYP2C8で代謝される。また、本剤はCYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2B6、UDP-グルクロン酸転移酵素(UGT)及びP糖蛋白(P-gp)に対して誘導作用を示し、P-gp、乳癌耐性蛋白(BCRP)、有機カチオントランスポーター1(OCT1)及び有機アニオントランスポーター3(OAT3)に対して阻害作用を示した(※:in vitro データ)。本剤の消失半減期は長いため(4.7〜8.4日)、投与終了後も代謝酵素及びトランスポーターの誘導あるいは阻害が持続する可能性がある1)〜5)

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
痙攣発作の閾値を低下させる薬剤
フェノチアジン系抗精神病薬、三環系及び四環系抗うつ薬、ニューキノロン系抗菌薬等
臨床症状・措置方法
痙攣発作を誘発するおそれがある。
機序・危険因子
本剤及びこれらの薬剤はいずれも痙攣発作の閾値を低下させる。
薬剤名等
CYP2C8阻害剤
ゲムフィブロジル(国内未承認)等
臨床症状・措置方法
ゲムフィブロジルと本剤を併用したとき、本剤の未変化体と活性代謝物(N -脱メチル体)の合計のAUCinfは単独投与時と比べ2.17倍に上昇した。
本剤の作用が増強するおそれがあるので、強力なCYP2C8阻害剤との併用は避け、代替の治療薬への変更を考慮すること。やむを得ず、強力なCYP2C8阻害剤と併用する場合は、本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察すること。
機序・危険因子
これらの薬剤はCYP2C8を阻害するため、併用により本剤の代謝が阻害され、血漿中濃度が上昇する可能性がある。
薬剤名等
CYP2C8誘導剤
リファンピシン等
*臨床症状・措置方法
リファンピシンと本剤を併用したとき、本剤の未変化体と活性代謝物(N -脱メチル体)の合計のAUCinfは単独投与時と比べ0.63倍に低下した6)6)。
本剤の作用が減弱するおそれがあるので、慎重に投与すること。
機序・危険因子
これらの薬剤はCYP2C8を誘導するため、併用により本剤の血漿中濃度が低下する可能性がある。
薬剤名等
CYP3A4の基質となる薬剤
ミダゾラム等
臨床症状・措置方法
本剤の定常状態でミダゾラムを投与したとき、ミダゾラムのAUCinf及びCmaxは単独投与と比べそれぞれ0.14倍及び0.23倍に低下した。
本剤の併用により、これらの薬剤の作用を減弱させるおそれがある。
機序・危険因子
本剤のCYP3A4誘導作用により、これらの薬剤の血中濃度を低下させる可能性がある。
薬剤名等
CYP2C9の基質となる薬剤
ワルファリン等
臨床症状・措置方法
本剤の定常状態でワルファリンを投与したとき、CYP2C9の基質であるS -ワルファリンのAUCinf及びCmaxはワルファリン単独投与時と比べそれぞれ0.44倍及び0.93倍に低下した。
本剤の併用により、これらの薬剤の作用を減弱させるおそれがある。
機序・危険因子
本剤のCYP2C9誘導作用により、これらの薬剤の血中濃度を低下させる可能性がある。
薬剤名等
CYP2C19の基質となる薬剤
オメプラゾール等
臨床症状・措置方法
本剤の定常状態でオメプラゾールを投与したとき、オメプラゾールのAUCinf及びCmaxはオメプラゾール単独投与時と比べそれぞれ0.30倍及び0.38倍に低下した。
本剤の併用により、これらの薬剤の作用を減弱させるおそれがある。
機序・危険因子
本剤のCYP2C19誘導作用により、これらの薬剤の血中濃度を低下させる可能性がある。

副作用

副作用等発現状況の概要
1. <国内臨床試験>
去勢抵抗性前立腺癌患者を対象とした国内第I/II相試験において、本剤が投与された47例中31例(66.0%)に副作用が認められた。主な副作用は高血圧(14.9%)、便秘(14.9%)、疲労(12.8%)、食欲減退(12.8%)、体重減少(10.6%)及び心電図QT延長(10.6%)等であった。(承認時:2014年3月)
2. <海外臨床試験>
ドセタキセル治療歴を有する去勢抵抗性前立腺癌患者を対象とした海外第III相試験で本剤を投与された800例中554例(69.3%)に副作用が認められた。主な副作用は疲労(21.5%)、悪心(20.1%)、ほてり(15.0%)、食欲減退(12.6%)及び無力症(10.0%)等であった。(承認時:2014年3月)
3. <国際共同臨床試験>
化学療法歴のない去勢抵抗性前立腺癌患者を対象とした国際共同第III相試験で本剤を投与された871例(日本人28例を含む)中566例(65.0%)に副作用が認められた。主な副作用は疲労(25.3%)、ほてり(13.4%)及び悪心(13.3%)等であった。(効能・効果に関連する使用上の注意改訂時:2014年10月)

以下の副作用の頻度は、国内第I/II相試験、海外第III相試験及び国際共同第III相試験において本剤が投与された患者の集計に基づき記載した。
重大な副作用
1.痙攣発作(0.2%)
痙攣、てんかん重積状態等の痙攣発作があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.血小板減少(頻度不明)
血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
血液
頻度
1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用 貧血
血液
頻度
1%未満
その他の副作用
その他の副作用 ヘモグロビン減少、白血球減少症、好中球減少症
心臓
頻度
1%未満
その他の副作用
その他の副作用 心電図QT延長
腎臓
頻度
1%未満
その他の副作用
その他の副作用 頻尿
頻度
1%未満
その他の副作用
その他の副作用 回転性めまい
頻度
1%未満
その他の副作用
その他の副作用 流涙増加
消化器
頻度
5%以上
その他の副作用
その他の副作用 悪心、下痢、便秘
消化器
頻度
1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用 嘔吐、腹部膨満、上腹部痛、消化不良、鼓腸
消化器
頻度
1%未満
その他の副作用
その他の副作用 口内乾燥、腹痛、胃炎、口内炎、腹部不快感、胃食道逆流性疾患
全身及び投与局所
頻度
5%以上
その他の副作用
その他の副作用 疲労、無力症
全身及び投与局所
頻度
1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用 末梢性浮腫、体重減少
全身及び投与局所
頻度
1%未満
その他の副作用
その他の副作用 疼痛、悪寒、倦怠感、体重増加
肝臓
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用 肝機能異常
代謝
頻度
5%以上
その他の副作用
その他の副作用 食欲減退
代謝
頻度
1%未満
その他の副作用
その他の副作用 低カリウム血症、脱水
筋骨格系
頻度
1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用 関節痛、筋肉痛、背部痛、筋力低下、四肢痛
筋骨格系
頻度
1%未満
その他の副作用
その他の副作用 筋骨格痛、筋痙縮、筋骨格硬直
神経系
頻度
1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用 頭痛、浮動性めまい、味覚異常、錯感覚、嗜眠
神経系
頻度
1%未満
その他の副作用
その他の副作用 感覚鈍麻、記憶障害、傾眠、下肢静止不能症候群、末梢性ニューロパチー、認知障害、注意力障害、失神、健忘
精神系
頻度
1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用 不眠症
精神系
頻度
1%未満
その他の副作用
その他の副作用 不安、うつ病、錯乱状態、幻覚
生殖系及び乳房
頻度
1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用 女性化乳房
呼吸器
頻度
1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用 呼吸困難
呼吸器
頻度
1%未満
その他の副作用
その他の副作用 咳嗽、鼻出血
皮膚
頻度
1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用 皮膚乾燥、発疹、多汗症
皮膚
頻度
1%未満
その他の副作用
その他の副作用 そう痒症、寝汗、脱毛症、紅斑、斑状丘疹状皮疹
血管
頻度
5%以上
その他の副作用
その他の副作用 ほてり
血管
頻度
1〜5%未満
その他の副作用
その他の副作用 高血圧、潮紅
その他
頻度
1%未満
その他の副作用
その他の副作用 転倒、脊椎圧迫骨折、骨折(病的骨折を除く)
その他の副作用
その他の副作用 上記の副作用の頻度は、国内第I/II相試験、海外第III相試験の更新データ(各47例、850例)及び国際共同第III相試験(871例)の集計に基づいている。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いことから、患者の状態を観察しながら投与すること。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児又は小児に対する安全性は確立していない。(使用経験がない。)

過量投与

1.症状:
過量投与により、痙攣発作、発疹、錯乱状態及び重度の疲労等が発現することがある。
2.処置:
本剤を体外に除去する方法は知られていない。

適用上の注意

1.薬剤交付時:
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

薬物動態

1.血漿中濃度
(1) 去勢抵抗性前立腺癌患者5)
(1) 単回投与
去勢抵抗性前立腺癌患者に本剤80mg、160mg、240mgを単回経口投与したときの血漿中未変化体濃度は投与後1〜2時間で最大値を示し、t1/21/2は113〜202時間であった。未変化体のCmax及びAUCinfは用量の増加に伴って上昇した。活性代謝物(N -脱メチル体)濃度は緩やかに上昇し本剤投与後144〜168時間で最大値を示した。活性代謝物(N -脱メチル体)のCmax及びAUC7d7dは用量の増加に伴って上昇した。(「薬物動態の表」表1参照)

単回投与後の平均血漿中未変化体濃度推移


単回投与後の平均血漿中活性代謝物(N -脱メチル体)濃度推移

(注)本剤の承認された用法・用量は、160mgを1日1回投与である。
(2) 反復投与
去勢抵抗性前立腺癌患者に本剤160mgを1日1回反復経口投与したときの未変化体及び活性代謝物(N -脱メチル体)の血漿中濃度は、それぞれ約1カ月及び約2カ月で定常状態に達した。反復投与85日目の薬物動態パラメータは以下のとおりである。定常状態において、活性代謝物(N -脱メチル体)のトラフ濃度は未変化体と同程度であった。未変化体及び活性代謝物(N -脱メチル体)のピーク/トラフ比(PTR)は、それぞれ1.26及び1.07であり、血漿中濃度の日内変動は小さかった。(「薬物動態の表」表2参照)
(2) *肝機能障害者7)7)8)8)(外国人データ)
本剤160mgを単回経口投与したとき、軽度肝機能障害者(Child-Pugh A、6例)では健康成人男性(6例)と比較して、未変化体と活性代謝物(N -脱メチル体)の合計のAUCinfは13%高く、Cmaxは23%高かった。中等度肝機能障害者(Child-Pugh B、8例)では健康成人男性(8例)と比較して、未変化体と活性代謝物(N -脱メチル体)の合計のAUCinfは18%高く、Cmaxは11%低かった。重度肝機能障害者(Child-Pugh C、8例)では健康成人男性(8例)と比較して、未変化体と活性代謝物(N -脱メチル体)の合計のAUCinfは4%高く、Cmaxは42%低かった。また、未変化体及び活性代謝物(N -脱メチル体)のt1/21/2は、健康成人男性と比較し、軽度肝機能障害者ではともに同程度であったが、中等度肝機能障害者では1.8倍及び1.5倍、重度肝機能障害者ではともに2.2倍であった。(「薬物動態の表」表3参照)
(3) 腎機能障害患者9)9)(外国人データ)
健康成人男性(59例)及び去勢抵抗性前立腺癌患者(873例)を対象とした母集団薬物動態解析の結果、軽度腎機能障害患者(60≦Ccr<90mL/min、332例)及び中等度腎機能障害患者(30≦Ccr<60mL/min、88例)の未変化体のクリアランス(CL/F)の中央値は、腎機能正常者(Ccr≧90mL/min、512例)と比較してそれぞれ0.95倍及び0.91倍と推定された。なお、腎機能障害が本剤の薬物動態に及ぼす影響を評価するための臨床試験は実施していない。
(4) 食事の影響10)10)(外国人データ)
健康成人男性(60例)に本剤160mgを単回経口投与したとき、空腹時投与(30例)に比べ食後投与(高脂肪食、30例)では、未変化体のAUCinfは同程度であったがCmaxは0.70倍であり、Tmaxの中央値は約1時間遅かった。活性代謝物(N -脱メチル体)のAUCinf及びCmaxは、それぞれ8%及び6%高く、Tmaxの中央値は同程度であった。(「薬物動態の表」表4参照)
2.吸収11)11)(外国人データ)
健康成人男性6例に1414Cで標識した本剤を単回投与したとき、用量の少なくとも84.2%が吸収されると考えられた。
3.分布12)13)12)13)
去勢抵抗性前立腺癌患者における未変化体のみかけの分布容積の平均値は110Lであった。(外国人データ)本剤の血漿蛋白結合率は97〜98%で、主結合蛋白はアルブミンであった。代謝物であるカルボン酸体及び活性代謝物(N -脱メチル体)の血漿蛋白結合率は、それぞれ98%及び95%であった(in vitro 試験)。
4. **代謝1)7)10)11)14)〜1)7)10)11)14)〜16)16)
ヒト血漿中の主代謝物は、カルボン酸体及び活性代謝物(N -脱メチル体)であった。活性代謝物(N -脱メチル体)は、in vitro 試験において未変化体と同程度の薬理作用を有することが示された。健康成人男性に本剤160mgを単回経口投与したとき、カルボン酸体は投与後3〜7日、活性代謝物(N -脱メチル体)は投与後5〜9日で最高血漿中濃度に達し、これらの代謝物の生成は緩徐であった。本剤の代謝は主にCYP2C8が、また一部CYP3A4/5が関与し、ともに活性代謝物(N -脱メチル体)を生成することが示された。In vitro 試験において、活性代謝物(N -脱メチル体)はカルボキシエステラーゼ1によりカルボン酸体へ代謝されることが示された。In vitro 試験において、活性代謝物(N -脱メチル体)はカルボキシエステラーゼ1によりカルボン酸体へ代謝されることが示された。
5.排泄11)11)(外国人データ)
健康成人男性6例に1414Cで標識した本剤を単回経口投与したとき、総放射能として用量の71.0%が尿中に排泄された。尿中に排泄された放射能は主にカルボン酸体であり、未変化体及び活性代謝物(N -脱メチル体)の尿中排泄率は0.42%以下であった。糞中に用量の13.6%が排泄され、未変化体及び活性代謝物(N -脱メチル体)の糞中排泄率は用量のそれぞれ0.39%及び0.98%であった。

薬物動態の表

用量
例数Cmax
Tmax
AUCa)(μg・h/mL)t1/2(h)
未変化体:8031.42±0.172.10
141±26113±11
未変化体:16032.17±0.552.00
425±27202±25
未変化体:24035.72±2.301.08
653±268151± 35
N30.358±0.030167.55
31.3±6.7
N30.463±0.049168.00
36.5± 5.0
N30.952±0.384144.00
82.8±35.0
(平均値±標準偏差、Tmaxは中央値(範囲))
a)未変化体はAUCinf、N -脱メチル体はAUC7d7d
 例数Cmax
Tmax
AUC24h(μg・h/mL)C24ha)
PTRa)
未変化体2514.5±2.91.00
296±5511.2±2.11.26±0.17
N2513.9±2.60.00
293±4812.9±2.31.07±0.07
(平均値±標準偏差、Tmaxは中央値(範囲))
a)n=21
 未変化体と
N -脱メチル体


未変化体と
N -脱メチル体


未変化体:
1/2
N
1/2(h)
軽度肝機能障害者(n


a)
568±1263.81±1.34 115±43210±61
軽度肝機能障害者(n


640±1314.47±0.7684.3±25200±45
中等度肝機能障害者


a)
528±109 3.86±0.83108±53 194±55
中等度肝機能障害者


627±1543.70±2.10196±185284±137
重度肝機能障害者(n


a)
733±1294.64±1.67112±34 222±54
重度肝機能障害者(n


763±1582.60±0.75249±155488±236
(平均値±標準偏差)
a)各肝機能障害者と年齢(±5歳)及びBMI(±15%)が一致するように組み入れた肝機能が正常な健康成人男性
 Cmax
Tmax
AUCinf
t1/2
未変化体:空腹時投与5.25±1.06
1.02
292±88
94.3±30.0
未変化体:食後投与3.74±1.15
2.00
285±73
87.4±24.7
N0.791±0.226
144
389±90(23%)206±43
N0.824±0.168
144
425±119
197±50
(平均値±標準偏差、Tmaxは中央値(範囲))

臨床成績

1.国内臨床成績17)17)
国内第I/II相試験のPhase2パートにおいて、ドセタキセル治療歴を有する去勢抵抗性前立腺癌患者を対象に、本剤160mg/日を38例に連日投与した。主要評価項目であるDay85までの画像診断上の奏効割合は5.3%(2/38例、90%信頼区間:0.9〜15.7%)であり、90%信頼区間の下限値は閾値奏効割合(5%)を下回っていた。PSA奏効割合(最大低下時にPSA値がベースラインから50%以上低下した患者の割合)は28.9%(11/38例、90%信頼区間:17.2〜43.3%)であった。
2.海外臨床成績18)18)
海外第III相試験において、ドセタキセル治療歴を有する去勢抵抗性前立腺癌患者注)注)を対象に、プラセボ投与を対照群として、本剤160mg/日を800例に連日投与した。なお、両側除睾術を実施していない患者には、GnRHアゴニスト/アンタゴニストによる去勢治療の併用を必須とした。
主要評価項目である全生存期間(OS)の中間解析(目標イベント数である650イベントのうち、520イベントが発生した時点)の結果、中央値は、本剤群で18.4カ月、プラセボ群で13.6カ月であり、本剤群のOSはプラセボ群と比較して有意に延長した(ハザード比0.631、95%信頼区間:0.529〜0.752、p値<0.0001、層別ログランク検定)。
注)外科的又は内科的去勢を受け、ドセタキセルを含む化学療法を行った後の病勢進行(下記の3つのうち1つ以上に当てはまる)があった患者
・1週間以上の間隔で測定された3回以上のPSA上昇が認められ、スクリーニング時のPSAが2μg/L(2ng/mL)以上
・RECIST(ver. 1.1)で定義される軟部組織病変の病勢進行
・骨シンチグラフィーで2つ以上の新規骨病変が出現

海外第III相試験における全生存期間のKaplan-Meier曲線
3.国際共同臨床成績19)19)
国際共同第III相試験において、無症候性又は軽度の症状注1)注1)を伴う化学療法歴のない去勢抵抗性前立腺癌患者注2)注2)を対象に、プラセボ投与を対照群として、本剤160mg/日を871例(無作為化例数872例、日本人28例を含む)に連日投与した。なお、両側除睾術を実施していない患者には、GnRHアゴニスト/アンタゴニストによる去勢治療の併用を必須とした。
2つの主要評価項目のうち、全生存期間(OS)の中間解析(目標イベント数である765イベントのうち、540イベントが発生した時点)の結果、中央値は、本剤群で32.4カ月、プラセボ群で30.2カ月であり、本剤群のOSはプラセボ群と比較して有意に延長した(ハザード比0.706、95%信頼区間:0.596〜0.837、p値<0.0001、非層別ログランク検定)。
他の主要評価項目である画像診断上の無増悪生存期間(rPFS)の最終解析(解析イベント数439イベント)の結果、中央値は、本剤群で到達せず、プラセボ群で3.9カ月であり、本剤群のrPFSはプラセボ群と比較して有意に延長した(ハザード比0.186、95%信頼区間:0.149〜0.231、p値<0.0001、非層別ログランク検定)。
注1)Brief Inventory-Short Form(BPI-SF)の項目3(24時間以内に感じた最も強い痛みの程度)のスコアが0〜1(無症候性)又は2〜3(軽度の症状)
注2)外科的又は内科的去勢を受けた後の病勢進行(下記の3つのうち1つ以上に当てはまる)があった患者
・1週間以上の間隔で測定された3回以上のPSA上昇が認められ、スクリーニング時のPSAが2μg/L(2ng/mL)以上
・RECIST(ver.1.1)で定義される軟部組織病変の病勢進行
・骨シンチグラフィーで2つ以上の新規骨病変が出現

国際共同第III相試験における全生存期間のKaplan-Meier曲線


国際共同第III相試験における画像診断上の無増悪生存期間のKaplan-Meier曲線

薬効薬理

1.作用機序20)〜22)20)〜22)
本剤は、アンドロゲン受容体(AR)シグナル伝達阻害薬である。ARへのアンドロゲンの結合を競合的に阻害し、また、ARの核内移行及びARとDNA上の転写因子結合領域との結合を阻害する。
2.抗腫瘍作用23)〜26)23)〜26)
本剤は、in vitro において、ヒト前立腺癌細胞株に対し、AR依存性の遺伝子発現を阻害し、細胞の増殖を抑制するとともに、細胞死を誘導した。また、ヒト前立腺癌由来LNCaP細胞株にARを高発現させたLNCaP/AR細胞株を皮下に移植したマウスにおいて、腫瘍増殖抑制作用を示した。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
エンザルタミド(Enzalutamide)
2.化学名
4-{3-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-sulfanylideneimidazolidin-1-yl}-2-fluoro-N -methylbenzamide
3.構造式
4.分子式
C2121H1616F44N44O22S
5.分子量
464.44
6.性状
エンザルタミドは白色の結晶又は粉末である。1-メチル-2-ピロリジノン及びアセトニトリルに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。

取扱い上の注意

1.注意:
本品はアルミ袋により品質保持をはかっているので、アルミ袋開封後は多湿を避けて保存すること。

包装

56カプセル(14カプセル×4)

主要文献及び文献請求先

1
社内報告書(海外健康成人・薬物相互作用試験)(DIR140017)
2
社内報告書(前立腺癌患者・薬物相互作用試験)(DIR140018)
3
社内報告書(ヒト初代培養肝細胞・酵素誘導試験)(DIR140019)
4
社内報告書(ヒトトランスポーター発現細胞・薬物動態試験)(DIR140020)
5
社内報告書(前立腺癌患者・国内第I/II相試験)(DIR140021)
6
*社内報告書(海外健康成人・薬物相互作用試験)(DIR150068)
7
社内報告書(海外健康成人及び肝機能障害者・薬物動態試験)(DIR140022)
8
*社内報告書(海外健康成人及び肝機能障害者・薬物動態試験)(DIR150069)
9
社内報告書(海外健康成人及び前立腺癌患者・薬物動態)(DIR140023)
10
社内報告書(海外健康成人・食事の影響試験)(DIR140024)
11
社内報告書(海外健康成人・マスバランス試験)(DIR140025)
12
社内報告書(前立腺癌患者・海外第I相試験)(DIR140026)
13
社内報告書(ヒト血漿・蛋白結合試験)(DIR140027)
14
社内報告書(海外健康成人・薬物動態)(DIR140028)
15
社内報告書(ヒトCYP分子種発現系ミクロソーム・薬物動態試験)(DIR140029)
16
**社内報告書(ヒト肝細胞分画・薬物動態試験)(DIR160187)
17
社内報告書(前立腺癌患者・国内第I/II相試験)(DIR140030)
18
社内報告書(前立腺癌患者・第III相二重盲検試験)(DIR140031)
19
社内報告書(前立腺癌患者・国際共同第III相試験)(DIR140152)
20
社内報告書(ヒトアンドロゲン受容体・薬理試験)(DIR140032)
21
社内報告書(ヒト前立腺癌細胞・薬理試験)(DIR140033)
22
社内報告書(ヒト前立腺癌細胞・薬理試験)(DIR140034)
23
Tran, C. al. :Science 324(5928):787, 2009[XTA-00059]
24
社内報告書(ヒト前立腺癌細胞・薬理試験)(DIR140036)
25
社内報告書(ヒト前立腺癌細胞・薬理試験)(DIR140037)
26
社内報告書(マウス及びヒト前立腺癌細胞・薬理試験)(DIR140038)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内報告書につきましても下記にご請求下さい。

*アステラス製薬株式会社 メディカルインフォメーションセンター
〒103-8411 東京都中央区日本橋本町2丁目5番1号
0120-189-371

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
アステラス製薬株式会社
東京都中央区日本橋本町2丁目5番1号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4291031M1024 イクスタンジカプセル40mg エンザルタミド 40mg1カプセル 2354.1

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