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薬剤師ネクスト経営塾

スタラシドカプセル50

作成又は改訂年月

**2014年8月改訂14
*2009年11月改訂13

日本標準商品分類番号

874224

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
2006年12月

薬効分類名

抗悪性腫瘍剤

承認等

販売名

スタラシドカプセル50

販売名コード

4224001M1020

承認・許可番号

承認番号
**20400AMZ01120
欧文商標名
Starasid Cap.50

薬価基準収載年月

1992年11月

販売開始年月

1992年12月

貯法・使用期限等

〈貯法〉
使用期限等室温保存
〈使用期限〉
使用期限等**3.5年(PTPシート及び外箱に表示)

規制区分

劇薬
処方箋医薬品
説明事項※注意-医師等の処方箋により使用すること

組成

組成スタラシドカプセル50は、1カプセル中に次の成分を含有する。
有効成分・含有量
組成  シタラビンオクホスファート水和物 51.5mg
  (無水物として)            (50mg)
添加物
組成ヒドロキシプロピルセルロース、D-マンニトール、炭酸ナトリウム水和物、ステアリン酸マグネシウム

(カプセル本体) ラウリル硫酸ナトリウム、赤色3号、青色1号

性状

性状スタラシドカプセル50は、白色と赤紫色からなる硬カプセル剤で、内容物は微黄白色の粒状の粉末である。
識別コード
性状NK7025
外形
性状  表 


  裏 
 3号カプセル
質量(g)
性状 0.241

販売名

スタラシドカプセル100

販売名コード

4224001M2027

承認・許可番号

承認番号
**20400AMZ01121
欧文商標名
Starasid Cap.100

薬価基準収載年月

1992年11月

販売開始年月

1992年12月

貯法・使用期限等

〈貯法〉
使用期限等室温保存
〈使用期限〉
使用期限等**3.5年(PTPシート及び外箱に表示)

規制区分

劇薬
処方箋医薬品
説明事項※注意-医師等の処方箋により使用すること

組成

組成スタラシドカプセル100は、1カプセル中に次の成分を含有する。
有効成分・含有量
組成  シタラビンオクホスファート水和物 103mg
  (無水物として)            (100mg)
添加物
組成ヒドロキシプロピルセルロース、炭酸ナトリウム水和物、ステアリン酸マグネシウム

(カプセル本体) ラウリル硫酸ナトリウム、赤色3号、青色1号

性状

性状スタラシドカプセル100は、白色と赤紫色からなる硬カプセル剤で、内容物は微黄白色の粒状の粉末である。
識別コード
性状NK7021
外形
性状  表 


  裏 
 2号カプセル
質量(g)
性状 0.331

一般的名称

シタラビン オクホスファート水和物製剤

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
禁忌
禁忌本剤に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

用法及び用量
用法及び用量成人急性非リンパ性白血病
シタラビン オクホスファートとして、1日100〜300mgを2〜3週間連続経口投与し、2〜3週間休薬する。これを繰り返す。なお、投与量は疾患、症状等により適宜増減する。本剤の投与時期は食後とし、1日1〜3回に分けて服用する。
用法及び用量
用法及び用量骨髄異形成症候群(Myelodysplastic Syndrome)
シタラビン オクホスファートとして、1日100〜200mgを2〜3週間連続経口投与し、2〜3週間休薬する。これを繰り返す。なお、投与量は疾患、症状等により適宜増減する。本剤の投与時期は食後とし、1日1〜3回に分けて服用する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
慎重投与
慎重投与骨髄抑制のある患者
[骨髄抑制を増悪することがある。]
慎重投与
慎重投与感染症を合併している患者
[骨髄抑制により、感染症を増悪させることがある。]
慎重投与
慎重投与薬物過敏症の既往歴のある患者
慎重投与
慎重投与肝障害のある患者
[代謝機能等が低下しているので、副作用が強くあらわれることがある。]
慎重投与
慎重投与高齢者
[「高齢者への投与」の項参照]
慎重投与
慎重投与小児
[「小児等への投与」の項参照]

重要な基本的注意

重要な基本的注意
重要な基本的注意本剤はその薬物動態及び臨床試験の成績から2〜3週間連日投与により効果が発現されることから、寛解導入療法などの強力な化学療法が対象となる患者には本剤の投与は避け寛解導入療法を優先的に実施すること。
重要な基本的注意
重要な基本的注意本剤による骨髄抑制に伴う出血症状の発現又は増悪に十分注意すること。
重要な基本的注意
重要な基本的注意本剤の投与により原疾患による骨髄不全に伴う出血症状の増悪が起こることがあるので、出血の有無の確認、血液検査、臨床症状の観察を十分行うこと。
重要な基本的注意
重要な基本的注意骨髄抑制等の重篤な副作用が起こることがあるので、頻回に臨床検査(血液検査、肝機能検査、腎機能検査等)を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には減量、休薬、中止等の適切な処置を行うこと。また、使用が長期間にわたると副作用が強くあらわれ、遷延性に推移することがあるので、投与は慎重に行うこと。
重要な基本的注意
重要な基本的注意感染症の発現又は増悪に十分注意すること。
重要な基本的注意
重要な基本的注意生殖可能な年齢の患者に投与する必要がある場合には、性腺に対する影響を考慮すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
抗悪性腫瘍剤
臨床症状・措置方法
骨髄抑制等の副作用が増強することがある。併用療法を行う場合は、患者の状態を観察しながら、減量するなど用量に注意すること。
機序・危険因子
ともに骨髄抑制作用を有する。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要総症例708例(承認時163例、使用成績調査545例)における副作用及び臨床検査値異常の発現率は55.7%であり、主なものは血小板減少19.1%、白血球減少18.2%、食欲不振18.2%、悪心・嘔吐14.1%、ヘモグロビン減少12.4%、赤血球減少12.3%、発熱9.5%、AST(GOT)上昇9.0%、ALT(GPT)上昇9.0%、倦怠感8.5%、LDH上昇8.5%などであった。〔再審査終了時〕
重大な副作用
汎血球減少(0.8%)等の骨髄抑制
重大な副作用
重大な副作用汎血球減少、貧血、血小板減少、白血球減少、顆粒球減少等があらわれることがあるので、頻回に血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量、休薬、中止等の適切な処置を行うこと。
間質性肺炎
頻度
(0.3%)
重大な副作用
重大な副作用発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与など適切な処置を行うこと。
その他の副作用
消化器
頻度
(5%以上)
その他の副作用
その他の副作用悪心・嘔吐、食欲不振
消化器
頻度
(1〜5%未満)
その他の副作用
その他の副作用下痢、腹痛、口内炎
消化器
頻度
(1%未満)
その他の副作用
その他の副作用下血、黒色便
肝臓 
頻度
(5%以上)
その他の副作用
その他の副作用AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、LDH上昇、Al-P上昇
肝臓 
頻度
(1〜5%未満)
その他の副作用
その他の副作用総ビリルビン上昇
肝臓 
頻度
(1%未満)
その他の副作用
その他の副作用γ-GTP上昇
過敏症注)注)
頻度
(1〜5%未満)
その他の副作用
その他の副作用発疹
皮膚 
頻度
(1〜5%未満)
その他の副作用
その他の副作用脱毛
泌尿器
頻度
(1〜5%未満)
その他の副作用
その他の副作用BUN上昇、クレアチニン上昇
泌尿器
頻度
(1%未満)
その他の副作用
その他の副作用血尿
その他
頻度
(5%以上)
その他の副作用
その他の副作用発熱、倦怠感
その他
頻度
(1%未満)
その他の副作用
その他の副作用血清蛋白減少
注)このような場合は投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与本剤は、主として肝臓で代謝されるが、高齢者では肝機能等の生理機能が低下していることが多いため、用量に留意して患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しないことが望ましい。
[動物実験(ラット、ウサギ)で催奇形作用が報告されている。]
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与授乳中の婦人へ投与することを避け、やむを得ず投与する場合には、授乳を中止させること。
[動物実験(ラット)で母乳中への移行が認められている。]

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与小児に対する安全性は確立していないので、やむを得ず投与する場合は観察を十分に行い、慎重に投与すること。

適用上の注意

薬剤交付時
適用上の注意
適用上の注意PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するように指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

その他の注意
その他の注意細菌を用いた復帰変異試験では、突然変異誘発性は陰性であったが、培養ヒトリンパ球を用いた染色体異常試験及びマウスを用いた小核試験では、染色体異常誘発能を有することが報告されている。

薬物動態

1.血漿中濃度1)1)
悪性腫瘍患者3名に1日1回100mgを5日間連続経口投与した時の血漿中の活性代謝物ara-C濃度のCmaxは初回及び5日投与後で、各々1.2ng/mL、2.3ng/mLであり、5日目の方が高値を示した。本剤を連続投与すると、ara-Cの血漿中濃度はほぼ一定に推移するものと推定された。

5日間連日投与時の血漿中濃度の推移

2.排泄
悪性腫瘍患者15名に1日1回100〜900mgを5日間連続経口投与したとき、尿中には未変化体は排泄されず、活性代謝物のara-Cが投与量の0.5%以下、主要尿中代謝物としてara-Uが最大で23.2%排泄された。

臨床成績

臨床成績
臨床成績本剤における臨床試験成績の概要は次のとおりである。2)

臨床成績の表

疾患名寛解率
急性非リンパ性白血病20.8%(11/53)
骨髄異形成症候群(MDS)28.9%(13/45)

薬効薬理

1.抗腫瘍作用3,4)3,4)
本剤は、経口投与で、L1210白血病をはじめとする各種マウス腫瘍に延命効果を示す。この効果は投与スケジュールに依存せず総投与量に依存する。
また、マウスP388白血病でアドリアマイシン、ダウノマイシン、マイトマイシンC、シスプラチン又はビンクリスチンとの2剤同時併用で顕著な相乗効果を示した。
2.作用機序5)5)
本剤は、ara-Cのプロドラッグであり、体内で活性代謝物のara-Cに代謝された後、腫瘍細胞内でara-CTPとなり、DNAポリメラーゼを阻害することにより抗腫瘍作用を示す。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名:
シタラビン オクホスファート水和物(Cytarabine Hydrate)
2.化学名:
4-amino-1-β-DD-arabinofuranosyl-2(1H )-pyrimidinone 5'-(sodium phosphate)monohydrate
3.分子式:
C27H49N3NaO8P・H2O27H49N3NaO8P・H2O
4.分子量:
615.67
5.構造式:
6.性状:
シタラビン オクホスファート水和物は、白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水又はメタノールに溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにはほとんど溶けない。

包装

スタラシドカプセル50 :40カプセル 100カプセル
スタラシドカプセル100:40カプセル

主要文献及び文献請求先

福岡正博他: 癌と化学療法,17,2213(1990)
巽 典之他: 癌と化学療法,17,2387(1990)
浴本久雄他: 癌と化学療法,17,1437(1990)
浴本久雄他: 癌と化学療法,17,1351(1990)
Higashigawa M. al.: Med.Oncol. & Pharmacother.,7,223(1990)

文献請求先

問い合わせ先**日本化薬株式会社 医薬事業本部
営業本部 医薬品情報センター
(住所)〒100-0005 東京都千代田区丸の内二丁目1番1号
(TEL)0120-505-282(フリーダイヤル)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

**製造販売元
日本化薬株式会社
東京都千代田区丸の内二丁目1番1号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4224001M1020 スタラシドカプセル50 シタラビン オクホスファート水和物 50mg1カプセル 396.7
4224001M2027 スタラシドカプセル100 シタラビン オクホスファート水和物 100mg1カプセル 675.9

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