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薬剤師ネクスト経営塾

ミノマイシン顆粒2%

作成又は改訂年月

** 2016年11月改訂 (第20版)
* 2015年1月改訂

日本標準商品分類番号

876152

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月(最新)
2004年9月
効能又は効果追加承認年月(最新)
2002年3月
国際誕生年月
1961年8月

薬効分類名

承認等

販売名

ミノマイシン顆粒2%

販売名コード

6152005D1094

承認・許可番号

承認番号
22000AMX00803
商標名
MINOMYCIN 2%

薬価基準収載年月

2008年6月

販売開始年月

2008年6月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等1.遮光保存、室温保存
2.他の保管条件については「取扱い上の注意」の項参照。
使用期限
使用期限等最終年月を外箱等に記載

規制区分

処方箋医薬品注)
説明事項注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1g中:
組成日局 ミノサイクリン塩酸塩 20mg(力価)
添加物
組成精製白糖、ヒドロキシプロピルセルロース、香料、黄色五号アルミニウムレーキ

性状

性状オレンジの香りと甘味のある淡橙色の顆粒

一般的名称

ミノサイクリン塩酸塩顆粒

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
テトラサイクリン系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

胎児に一過性の骨発育不全、歯牙の着色・エナメル質形成不全を起こすことがある。また、動物実験(ラット)で胎児毒性が認められているので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
小児(特に歯牙形成期にある8歳未満の小児)に投与した場合、歯牙の着色・エナメル質形成不全、また、一過性の骨発育不全を起こすことがあるので、他の薬剤が使用できないか、無効の場合にのみ適用を考慮すること。

用法及び用量

用法及び用量
用法及び用量通常、小児には体重1kgあたり、本剤0.1〜0.2g(ミノサイクリン塩酸塩として2〜4mg(力価))を1日量として、12あるいは24時間ごとに粉末のまま経口投与する。
なお、患者の年齢、症状などに応じて適宜増減する。
本剤は、用時水を加えてシロップ状にして用いることもできる。

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最少限の期間の投与にとどめること。
炭疽の発症及び進展抑制には、類薬であるドキシサイクリンについて米国疾病管理センター(CDC)が、60日間の投与を推奨している。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
肝障害のある患者[副作用が強くあらわれるおそれがある。]
腎障害のある患者[副作用が強くあらわれるおそれがある。]
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

重要な基本的注意

めまい感があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作及び高所での作業等に従事させないように注意すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
カルシウム、マグネシウム、アルミニウム、ランタン又は鉄剤
臨床症状・措置方法
本剤の吸収が低下し、効果が減弱されるおそれがある。
両剤の服用間隔を2〜4時間とすること。
機序・危険因子
本剤と二価又は三価の金属イオンが消化管内で難溶性のキレートを形成して、本剤の吸収を阻害する。
薬剤名等
抗凝血剤
 ワルファリンカリウム等
臨床症状・措置方法
血漿プロトロンビン活性を抑制することがある。
機序・危険因子
本剤による腸内細菌の減少が、ビタミンK合成を阻害し、抗凝血剤の作用を増強するほか、本剤がカルシウムイオンとキレート結合し、血漿プロトロンビン活性を抑制すると考えられている。
薬剤名等
スルホニル尿素系血糖降下薬
臨床症状・措置方法
血糖降下作用が増強することがある。
機序・危険因子
機序は不明であるが、スルホニル尿素系薬剤の血糖降下作用がオキシテトラサイクリン及びドキシサイクリンによって増強されるという報告がある。
薬剤名等
メトトレキサート
臨床症状・措置方法
メトトレキサートの作用が増強されることがある。
機序・危険因子
本剤は血漿蛋白と結合しているメトトレキサートを競合的に置換遊離し、メトトレキサートの作用を増強させることが考えられる。
薬剤名等
ポルフィマーナトリウム
臨床症状・措置方法
光線過敏症を起こすおそれがある。
直射日光、集中光等を避けること。
機序・危険因子
皮膚の光感受性を高める薬剤との併用により、本剤による光線過敏症が増強されることが考えられる。
薬剤名等
ジゴキシン
臨床症状・措置方法
本剤がジゴキシンの作用を増強し、中毒症状が発現することがある。
併用時はジゴキシンの中毒症状に注意すること。
機序・危険因子
本剤による腸内細菌の減少のため、腸内細菌によるジゴキシンの代謝が不活性化され、ジゴキシンの血中濃度が上昇すると考えられる。
薬剤名等
黄体・卵胞ホルモン配合剤
 経口避妊剤
臨床症状・措置方法
黄体・卵胞ホルモン配合剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがある。
機序・危険因子
本剤による腸内細菌の減少のため、黄体・卵胞ホルモン配合剤の腸肝循環による再吸収が抑制されると考えられる。
薬剤名等
外用剤を除くビタミンA製剤、レチノイド製剤
 ビタミンA
 レチノールパルミチン酸エステル
 エトレチナート
 トレチノイン
臨床症状・措置方法
頭蓋内圧上昇があらわれることがある。
機序・危険因子
本剤及びこれらの薬剤はそれぞれ頭蓋内圧上昇を起こすことがある。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤の副作用集計対象となった6,341例中、臨床検査値の変動を含む287件の副作用が認められた。その主なものは下痢(1.20%)、悪心(0.77%)、食欲不振(0.68%)、嘔吐(0.57%)、腹痛(0.47%)等の消化器症状であった。(承認時から1976年までの集計1)1))
なお、本項には自発報告など副作用発現頻度が算出できない副作用報告を含む。
重大な副作用
1.ショック、アナフィラキシー(頻度不明)
ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、全身潮紅、呼吸困難、血管浮腫(顔面浮腫、喉頭浮腫等)、意識障害等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.全身性紅斑性狼瘡(SLE)様症状の増悪(頻度不明)
全身性紅斑性狼瘡(SLE)様症状の増悪があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3.結節性多発動脈炎、顕微鏡的多発血管炎(頻度不明)
結節性多発動脈炎、顕微鏡的多発血管炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、倦怠感、体重減少、関節痛、網状皮斑、しびれ等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4.自己免疫性肝炎(頻度不明)
長期投与例で、抗核抗体が陽性となる自己免疫性肝炎があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
5.中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑、剥脱性皮膚炎(頻度不明)
中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑、剥脱性皮膚炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
6.薬剤性過敏症症候群(頻度不明)
初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6(HHV-6)等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
7.血液障害(頻度不明)
汎血球減少、無顆粒球症、顆粒球減少、白血球減少、血小板減少、貧血があらわれることがあり、また、注射用製剤で溶血性貧血があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
8.重篤な肝機能障害(頻度不明)
肝不全等の重篤な肝機能障害があらわれることがあるので、特に投与初期は観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと(投与開始1週間以内に出現することがある)。
9.急性腎不全、間質性腎炎(頻度不明)
急性腎不全、間質性腎炎があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
10.呼吸困難、間質性肺炎、PIE症候群(頻度不明)
間質性肺炎、PIE症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、咳嗽、労作時息切れ、呼吸困難等の異常が認められた場合には速やかに胸部X線検査等を実施し、間質性肺炎、PIE症候群が疑われる場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.膵炎(頻度不明)
膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
12.痙攣、意識障害等の精神神経障害(頻度不明)
痙攣、意識障害等の精神神経障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
13.出血性腸炎、偽膜性大腸炎(頻度不明)
出血性腸炎、偽膜性大腸炎等の重篤な腸炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
0.以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
1.過敏症注1)注1)(0.1〜5%未満)
発疹
2.過敏症注1)注1)(0.1%未満)
発熱
3.過敏症注1)注1)(頻度不明)
蕁麻疹、浮腫(四肢、顔面)
4.*皮膚(頻度不明)
光線過敏症注2)注2)、色素沈着(皮膚・爪・粘膜)注3)注3)、急性熱性好中球性皮膚症
5.精神神経系(0.1%未満)
めまい感
6.精神神経系(頻度不明)
頭痛、しびれ感
7.肝臓(0.1%未満)
AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等肝機能検査値異常
8.肝臓(頻度不明)
黄疸
9.消化器(0.1〜5%未満)
下痢、悪心、食欲不振、嘔吐、腹痛、口内炎、舌炎
10.消化器(0.1%未満)
便秘
11.消化器(頻度不明)
肛門周囲炎、味覚異常、胃腸障害、歯牙着色
12.血液(頻度不明)
好酸球増多
13.腎臓(頻度不明)
BUN上昇
14.菌交代症注2)注2)(頻度不明)
菌交代症に基づく新しい感染症
15.ビタミン欠乏症(頻度不明)
ビタミンK欠乏症状(低プロトロンビン血症、出血傾向等)、ビタミンB群欠乏症状(舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等)
16.頭蓋内圧上昇注1)注1)(0.1%未満)
頭蓋内圧上昇に伴う症状(嘔吐、頭痛、複視、うっ血乳頭、大泉門膨隆等)
17.**感覚器(頻度不明)
耳鳴、聴覚障害
18.その他(0.1〜5%未満)
倦怠感
19.その他(頻度不明)
関節痛
注1:投与を中止すること。
注2:投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注3:長期投与における発現。

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
高齢者ではビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[胎児に一過性の骨発育不全、歯牙の着色・エナメル質形成不全を起こすことがある。また、動物実験(ラット)で胎児毒性が認められている。]
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[母乳中へ移行することが報告されている。]2)2)

小児等への投与

他の薬剤が使用できないか、無効の場合にのみ適用を考慮すること。[小児(特に歯牙形成期にある8歳未満の小児)に投与した場合、歯牙の着色・エナメル質形成不全、また、一過性の骨発育不全を起こすことがある。]

過量投与

大量投与により肝障害(黄疸、脂肪肝等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

その他の注意

本剤の投与により尿が黄褐〜茶褐色、緑、青に変色したという報告がある。
本剤の投与により甲状腺が黒色になることがある。
海外において、本剤投与中の患者に甲状腺癌が発現したとの報告があるが、本剤との因果関係は確立していない。

薬物動態

1.吸収・排泄3)3)
ミノマイシン顆粒2%を4〜11歳の小児4例に、ミノサイクリン塩酸塩として4mg/kg、空腹時単回経口投与したときの平均血中濃度は、投与3時間後に最高血中濃度2.3μg/mLを示す。また、血中濃度半減期は約10時間であり、投与12時間後の平均血中濃度は1.0μg/mLである。また、同時に測定した尿中への排泄率は、12時間で11.2%である。

臨床成績

国内で実施された2,608症例における一般臨床試験の概要は以下のとおりである4)4)。

臨床成績の表

疾患名疾患名有効率(有効以上)
有効率(有効以上)
皮膚感染症表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、慢性膿皮症293/34185.9
リンパ管・リンパ節炎リンパ管・リンパ節炎54/7374.0
骨髄炎骨髄炎35/4971.4
呼吸器感染症咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染1,385/1,71680.7
眼科領域感染症涙嚢炎、麦粒腫29/3387.9
耳鼻科領域感染症中耳炎、副鼻腔炎231/28680.8
歯科・口腔外科領域感染症化膿性唾液腺炎、歯周組織炎、感染性口内炎35/4971.4
猩紅熱猩紅熱53/6088.3
オウム病オウム病1/1100
炭疽については臨床試験を実施していない。
疾患名有効率(有効以上)
有効率(有効以上)
つつが虫病14/14100

薬効薬理

1.作用機序5)5)
細菌の蛋白合成系において、aminoacyl t-RNAがm-RNA・リボゾーム複合物と結合するのを妨げ、蛋白合成を阻止させることにより抗菌作用を発揮する。また、本剤は動物のリボゾームには作用せず、細菌のリボゾームの30Sサブユニットに特異的に作用することから、選択毒性を有すると報告されている。
2.抗菌作用6〜16)6〜16)
ブドウ球菌属、溶血性レンサ球菌、肺炎球菌などのグラム陽性菌及び大腸菌、クレブシエラ属、エンテロバクター属などのグラム陰性菌に対して広範な抗菌作用を示す(in vitro)。
多剤耐性ブドウ球菌に強い抗菌力を示す(in vitro)。
また、テトラサイクリン耐性ブドウ球菌による実験的感染症に対して、優れた治療効果が認められている。
クラミジア属(クラミジア・トラコマチス、クラミジア・シッタシ)に強い抗菌力を示す。
リケッチア属(オリエンチア・ツツガムシ)に強い抗菌力を示す。
炭疽菌に強い抗菌力を示す。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ミノサイクリン塩酸塩(Minocycline Hydrochloride)
2.略号
MINO
3.化学名
(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-Bis(dimethylamino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-tetracene-2-carboxamide monohydrochloride
4.構造式
5.分子式
C2323H2727N33O77・HCl
6.分子量
493.94
7.性状
本品は黄色の結晶性の粉末である。
本品はN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくい。

取扱い上の注意

使用のつど必ず密栓して保存すること。
本剤に水を加えてシロップ状に調製した場合には、直ちに服用することが望ましい。

包装

ミノマイシン顆粒2%:100g(瓶)

主要文献及び文献請求先

社内資料:副作用集計 [L70010001730]
Matsuda S. al.:Biol 5(2):57, [L19961115421]
中沢 進ほか:Jpn 25(5):288, [L70010001639]
社内資料:臨床成績集計 [L70010001731]
Weisblum B. al.:Bact 32:493, [L70010001614]
小林 稔ほか:Jpn 25(5):283, [L70010001615]
Redin S:Antimicrob 6:371, [L70010001635]
Martell J. al.:J 10(1):44, [L70010001636]
中沢 昭三ほか:Jpn 22(6):411, [L70010001620]
島田 馨ほか:Chemotherapy 31(8):835, [L20000322039]
中沢 昭三ほか:日本薬剤師会雑誌 21(11):29, [L70010001637]
Ridgway L. al.:Br 54:103, [L70010001621]
Bowie R. al.:J 138(5):655, [L70010001622]
副島 林造ほか:臨床と研究 61(6):1755, [L20000316062]
浦上 弘ほか:感染症学雑誌 62(11):931, [L70010001624]
西野 武志ほか:Chemotherapy 41(Suppl. 2):62, [L49990082158]

文献請求先

問い合わせ先 「主要文献」に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
ファイザー株式会社 製品情報センター
〒151-8589 東京都渋谷区代々木3-22-7
学術情報ダイヤル 0120-664-467
FAX 03-3379-3053

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
ファイザー株式会社
東京都渋谷区代々木3-22-7

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
6152005D1094 ミノマイシン顆粒2% ミノサイクリン塩酸塩 20mg1g 19.6

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