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薬剤師ネクスト経営塾

タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「KN」

作成又は改訂年月

*2015年12月改訂(第2版)
2015年8月作成

日本標準商品分類番号

87259

薬効分類名

前立腺肥大症の排尿障害改善剤

承認等

販売名

タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「KN」

販売名コード

2590008F1174

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00976
商標名
TAMSULOSIN 「KN」

薬価基準収載年月

*2015年12月

販売開始年月

*2015年12月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存、気密容器(「取扱い上の注意」の項参照)
使用期限
使用期限等包装に表示の使用期限内に使用すること。

規制区分

処方箋医薬品
規制に関連する注意※注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

組成1錠中に次の成分を含有
有効成分
組成タムスロシン塩酸塩(日局)0.1mg
添加物
組成結晶セルロース
ヒプロメロース
エチルセルロース
メタクリル酸コポリマーLD
ラウリル硫酸ナトリウム
ポリソルベート80
アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー
ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル
セタノール
D-マンニトール
トウモロコシデンプン
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
メタケイ酸アルミン酸マグネシウム
ステアリン酸カルシウム

性状

剤形
性状素錠(口腔内崩壊錠)
性状白色
外形
性状
直径(mm)
性状約7.6
厚さ(mm)
性状約3.2
重さ(mg)
性状約130

販売名

タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「KN」

販売名コード

2590008F2170

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00977
商標名
TAMSULOSIN 「KN」

薬価基準収載年月

*2015年12月

販売開始年月

*2015年12月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存、気密容器(「取扱い上の注意」の項参照)
使用期限
使用期限等包装に表示の使用期限内に使用すること。

規制区分

処方箋医薬品
規制に関連する注意※注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

組成1錠中に次の成分を含有
有効成分
組成タムスロシン塩酸塩(日局)0.2mg
添加物
組成結晶セルロース
ヒプロメロース
エチルセルロース
メタクリル酸コポリマーLD
ラウリル硫酸ナトリウム
ポリソルベート80
アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー
ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル
セタノール
D-マンニトール
トウモロコシデンプン
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
メタケイ酸アルミン酸マグネシウム
ステアリン酸カルシウム

性状

剤形
性状素錠(口腔内崩壊錠)
性状白色
外形
性状
直径(mm)
性状約8.6
厚さ(mm)
性状約4.3
重さ(mg)
性状約220

一般的名称

タムスロシン塩酸塩口腔内崩壊錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
禁忌
禁忌本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果/用法及び用量

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
起立性低血圧のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
重篤な肝機能障害のある患者[血漿中濃度が上昇するおそれがある。]
重篤な腎機能障害のある患者[血漿中濃度が上昇するおそれがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用している患者(「相互作用」の項参照)

重要な基本的注意

本剤は口腔内で崩壊するが、口腔の粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込ませること。
本剤の過剰投与により血圧低下が予想されるので、投与量には注意すること。
立位血圧が低下することがあるので、体位変換による血圧変化に注意すること。
本剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意し、本剤投与により期待する効果が得られない場合は、手術療法等、他の適切な処置を考慮すること。
めまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に従事する場合には注意させること。
本剤投与開始時に降圧剤投与の有無について問診を行い、降圧剤が投与されている場合には血圧変化に注意し、血圧低下がみられたときには、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
降圧剤
臨床症状・措置方法
起立性低血圧が起こるおそれがあるので、減量するなど注意すること。
機序・危険因子
降圧剤服用中の患者は起立時の血圧調節力が低下している場合がある。
薬剤名等
ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤:シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物 等
臨床症状・措置方法
併用により症候性低血圧があらわれるとの報告がある。
機序・危険因子
本剤はα遮断作用を有するため、併用によりこれらの血管拡張作用による降圧作用を増強するおそれがある。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.失神・意識喪失(頻度不明):
血圧低下に伴う一過性の意識喪失等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止し適切な処置を行うこと。
2.肝機能障害、黄疸(頻度不明):
AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、黄疸等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
頻度不明
精神神経系めまい、ふらふら感、立ちくらみ、頭痛、眠気、いらいら感、しびれ感
循環器血圧低下、起立性低血圧、頻脈、動悸、不整脈
過敏症注)そう痒感、発疹、蕁麻疹、多形紅斑
消化器胃不快感、嘔気、嘔吐、口渇、便秘、胃重感、胃痛、食欲不振、下痢、嚥下障害
その他鼻閉、浮腫、尿失禁、咽頭灼焼感、全身
注) 投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与高齢者では腎機能が低下していることがあるので、腎機能が低下している場合は0.1mgから投与を開始し、経過を十分に観察した後に0.2mgに増量すること。0.2mgで期待する効果が得られない場合にはそれ以上の増量は行わず、他の適切な処置を行うこと。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]
2.服用時
本剤は噛み砕かずに服用させること。[本剤はタムスロシン塩酸塩の徐放性粒を含有しており、噛み砕いた際に徐放性粒が壊れ、薬物動態が変わる可能性がある。]
本剤は舌の上にのせ唾液を浸潤させ舌で軽くつぶし、崩壊後唾液のみで服用可能である。
本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。

その他の注意

α11遮断薬を服用中又は過去に服用経験のある患者において、α11遮断作用によると考えられる術中虹彩緊張低下症候群(Intraoperative Syndrome)があらわれるとの報告がある。
前立腺肥大症の診断・診療については、国内外のガイドライン等の最新の情報を参考にすること。

薬物動態

薬物動態
薬物動態生物学的同等性試験
タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「KN」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」(平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号)に基づき、タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「KN」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた1)1)。
タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「KN」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(タムスロシン塩酸塩として0.2mg)健康成人男性に絶食時単回経口投与(水で服用及び水なしで服用)及び食後単回経口投与(水なしで服用)して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された2)2)。
(1)絶食時投与(水で服用)
血漿中未変化体濃度の推移

(表1参照)
(2)絶食時投与(水なしで服用)
血漿中未変化体濃度の推移

(表2参照)
(3)食後投与(水なしで服用)
血漿中未変化体濃度の推移

(表3参照)

薬物動態の表

AUC0→36hrCmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2
タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「KN」74.10±33.757.23±2.853.9±0.96.6±1.4
標準製剤(OD錠、0.2mg)76.40±27.767.31±2.553.9±1.27.2±1.6
(mean±SD、n=16)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
AUC0→36hrCmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2
タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「KN」93.84±39.988.69±2.854.3±0.97.4±1.4
標準製剤(OD錠、0.2mg)88.79±31.878.08±1.804.1±1.17.2±1.3
(mean±SD、n=16)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
AUC0→36hrCmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2
タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「KN」68.42±29.046.62±2.625.6±1.78.0±1.4
標準製剤(OD錠、0.2mg)72.36±31.276.08±1.835.6±1.88.1±1.6
(mean±SD、n=16)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理アドレナリンα1-受容体の選択的遮断薬。α1-受容体刺激作用に拮抗するが、尿道平滑筋のα1-受容体遮断作用による尿道緊張緩和に基づく排尿困難改善作用が臨床的に利用される3)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名:
タムスロシン塩酸塩(Tamsulosin Hydrochloride)
2.化学名:
5-{(2R)-2-[2-(2-Ethoxyphenoxy)ethylamino]propyl}-2-methoxybenzenesulfonamide monohydrochloride
3.分子式:
C20H28N2O5S20H28N2O5S・HCl
4.分子量:
444.97
5.構造式:
6.性状:
白色の結晶である。ギ酸に溶けやすく、水にやや溶けにくく、酢酸(100)に溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。
7.融点:
約230℃(分解)

取扱い上の注意

取扱い上の注意
取扱い上の注意開封後は湿気を避けて保存すること。
取扱い上の注意
取扱い上の注意使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。
安定性試験
取扱い上の注意
取扱い上の注意最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「KN」及びタムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「KN」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された4)

包装

タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「KN」
 (PTP)140錠(14錠×10)
タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「KN」
 (PTP)140錠(14錠×10)

主要文献及び文献請求先

1
小林化工株式会社 社内資料:溶出性に関する資料
2
小林化工株式会社 社内資料:生物学的同等性に関する資料
3
第十六改正日本薬局方解説書 廣川書店 2011:C2640-2645
4
小林化工株式会社 社内資料:安定性に関する資料

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

第一三共エスファ株式会社 お客様相談室
〒103-8426 東京都中央区日本橋本町3-5-1
TEL:0120-100-601

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
小林化工株式会社
福井県あわら市矢地5-15
販売元
第一三共エスファ株式会社
東京都中央区日本橋本町3-5-1
販売提携
第一三共株式会社
東京都中央区日本橋本町3-5-1

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2590008F1174 タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「KN」 タムスロシン塩酸塩 0.1mg1錠 34.9
2590008F2170 タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「KN」 タムスロシン塩酸塩 0.2mg1錠 50.1

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