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薬剤師ネクスト経営塾

エトドラク錠100mg「JG」

作成又は改訂年月

2010年11月作成(第1版)

日本標準商品分類番号

871149

薬効分類名

承認等

販売名

エトドラク錠100mg「JG」

販売名コード

1149032F1060

承認・許可番号

承認番号
22200AMX00446000
商標名
ETODOLAC

薬価基準収載年月

2010年11月

販売開始年月

2010年11月

貯法・使用期限等

貯  法
使用期限等室温・気密容器保存
使用期限
使用期限等外箱等に表示
注  意
使用期限等取扱い上の注意」の項参照

規制区分

劇薬

組成

成分・含量(1錠中)
組成エトドラク 100mg
添加物
組成乳糖水和物、無水ケイ酸、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、クロスカルメロースナトリウム、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ

性状

色・剤形
性状淡黄色のフィルムコーティング錠
外形:表面
性状
外形:裏面
性状
外形:側面
性状
規格:直径
性状7.1mm
規格:厚さ
性状3.6mm
規格:重さ
性状130mg
識別コード
性状JG C18

販売名

エトドラク錠200mg「JG」

販売名コード

1149032F2147

承認・許可番号

承認番号
22200AMX00444000
商標名
ETODOLAC

薬価基準収載年月

2010年11月

販売開始年月

2010年11月

貯法・使用期限等

貯  法
使用期限等室温・気密容器保存
使用期限
使用期限等外箱等に表示
注  意
使用期限等取扱い上の注意」の項参照

規制区分

劇薬

組成

成分・含量(1錠中)
組成エトドラク 200mg
添加物
組成乳糖水和物、無水ケイ酸、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、クロスカルメロースナトリウム、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、黄色三二酸化鉄

性状

色・剤形
性状淡黄色のフィルムコーティング錠
外形:表面
性状
外形:裏面
性状
外形:側面
性状
規格:直径
性状9.1mm
規格:厚さ
性状4.4mm
規格:重さ
性状255mg
識別コード
性状JG C19

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
消化性潰瘍のある患者(ただし、「慎重投与」の項参照)[プロスタグランジン生合成阻害作用に基づき胃の血流量が減少するため、消化性潰瘍を悪化させることがある]
重篤な血液の異常のある患者[白血球・赤血球・血小板減少が報告されているため、血液の異常を悪化させることがある]
重篤な肝障害のある患者[副作用として肝障害が報告されており、悪化するおそれがある]
重篤な腎障害のある患者[プロスタグランジン生合成阻害作用に基づく腎血流量低下作用があるため、腎障害を悪化させることがある]
重篤な心機能不全のある患者[プロスタグランジン生合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため、心機能不全を悪化させることがある]
重篤な高血圧症のある患者[プロスタグランジン生合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため、血圧を上昇させることがある]
本剤の成分に対し過敏症のある患者
アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[シクロオキシゲナーゼの活性を阻害するので、喘息を誘発することがある]
妊娠末期の婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能又は効果

用法及び用量

通常、成人にはエトドラクとして1日量400mgを朝・夕食後の2回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
消化性潰瘍の既往歴のある患者[プロスタグランジン生合成阻害作用に基づき胃の血流量が減少するため、消化性潰瘍を再発させることがある]
非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者[ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること]
血液の異常又はその既往歴のある患者[白血球・赤血球・血小板減少が報告されているため、血液の異常を悪化あるいは再発させることがある]
肝障害又はその既往歴のある患者[副作用として肝障害が報告されており、悪化あるいは再発させることがある]
腎障害又はその既往歴のある患者[プロスタグランジン生合成阻害作用に基づく腎血流量低下作用があるため、腎障害を悪化あるいは再発させることがある]
心機能障害のある患者[プロスタグランジン生合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため、心機能障害を悪化させることがある]
高血圧症のある患者[プロスタグランジン生合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため、血圧を上昇させることがある]
過敏症の既往歴のある患者
気管支喘息のある患者[病態を悪化させることがある]
SLE(全身性エリテマトーデス)の患者[SLE症状(腎障害等)を悪化させることがある]
潰瘍性大腸炎の患者[病態を悪化させることがある]
クローン病の患者[病態を悪化させることがある]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
慢性疾患(関節リウマチ、変形性関節症等)に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
長期投与する場合には定期的に臨床検査(尿検査、血液検査及び肝機能検査等)を行うこと。また、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。
薬物療法以外の療法も考慮すること。
急性疾患に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
急性炎症及び疼痛の程度を考慮し、投与すること。
原則として同一の薬剤の長期投与を避けること。
原因療法があればこれを行うこと。
患者の状態を十分観察し、副作用の発現に留意すること。
感染症を不顕性化するおそれがあるので、感染症を合併している患者に用いる場合には適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に投与すること。
他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
クマリン系抗凝血剤
 ワルファリン等
臨床症状・措置方法
プロトロンビン時間の延長(出血を伴うことがある)があらわれたとの報告がある。抗凝血作用を増強することがあるので注意し、必要があれば減量すること。
機序・危険因子
本剤のヒトでの蛋白結合率は、99%と高く、蛋白結合率の高い薬剤と併用すると血中に活性型の併用薬が増加し、その薬剤の作用が増強されるためと考えられている。
薬剤名等
チアジド系利尿降圧剤
 ヒドロフルメチアジド
 ヒドロクロロチアジド等
臨床症状・措置方法
利尿降圧作用を減弱するおそれがある。
機序・危険因子
本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成阻害作用により、水、Naの排泄を減少させるためと考えられている。
薬剤名等
リチウム製剤
 炭酸リチウム
臨床症状・措置方法
血中リチウム濃度を上昇させ、リチウム中毒を起こすおそれがあるので、血中のリチウム濃度に注意し、必要があれば減量すること。
機序・危険因子
本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成阻害作用により、炭酸リチウムの腎排泄を減少させるためと考えられている。
薬剤名等
メトトレキサート
臨床症状・措置方法
メトトレキサートの血中濃度を高めるおそれがあるので、観察を十分に行うこと。
機序・危険因子
本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成阻害作用により、メトトレキサートの腎排泄を減少させるためと考えられている。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
アナフィラキシー様症状
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用アナフィラキシー様症状(呼吸困難、蕁麻疹、全身潮紅、血管浮腫、喘鳴等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
消化性潰瘍(穿孔を伴うことがある)
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用消化性潰瘍があらわれることがあり、また、穿孔に至る場合もあるので、異常(胃痛、嘔吐、吐血・下血等を伴う胃腸出血)が認められた場合には観察を十分に行い、必要に応じて本剤の減量、休薬、投与中止等の適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
汎血球減少、溶血性貧血、無顆粒球症、血小板減少
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用汎血球減少、溶血性貧血、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
腎不全
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用急性腎不全(間質性腎炎、腎乳頭壊死等)や慢性腎不全の急性増悪があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
うっ血性心不全
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用うっ血性心不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
好酸球性肺炎、間質性肺炎
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用好酸球性肺炎、間質性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線上の異常陰影等の異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤投与等の適切な処置を行うこと。
その他の副作用
皮膚注)注)
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要発疹、そう痒感、蕁麻疹、紅斑、光線過敏症、紫斑、斑状出血、皮膚血管炎(白血球破砕性血管炎を含む)
消化器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要腹痛、悪心・嘔吐、食欲不振、下痢、口内炎、消化不良、胃炎、腹部膨満感、舌炎、口渇、便秘、しゃっくり
精神神経系
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要めまい、しびれ、眠気、頭痛、振戦
肝臓
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要肝機能異常
[AST(GOT)、ALT(GPT)、ALPの上昇等]
腎臓
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要腎機能異常(蛋白尿、BUNの上昇等)、顕微鏡的血尿
血液
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要貧血、白血球減少、好酸球増多
その他
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要浮腫、発熱、胸痛、けん怠感、ほてり、発赤、排尿困難、動悸、喘息、味覚異常、視覚異常(かすみ目等)
注)投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者では、一般的に腎機能の低下により高い血中濃度が持続したり、血漿アルブミンの減少により、遊離の薬物の血中濃度が高くなるおそれがある。本剤は、主として腎臓から排泄され、また、血漿アルブミンとの結合性が強い薬物であるので、少量(例えば200mg/日)から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]
妊娠末期の婦人には投与しないこと。[動物実験(ラット)で分娩障害が報告されている]
妊娠末期のラットに投与した実験で、胎児の動脈管収縮が報告されている。
授乳中の婦人に投与することを避け、やむをえず投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。

臨床検査結果に及ぼす影響

ビリルビン試験で偽陽性を示すことがある(尿中に排泄されるフェノール性代謝物による)。

過量投与

本剤は過量投与に関する情報が少なく、典型的な臨床症状は確立していない。非ステロイド性消炎鎮痛剤の過量投与時の一般的な徴候・症状、処置は次のとおりである。
(1)徴候・症状
嗜眠、傾眠、悪心・嘔吐、心窩部痛
(2)処置
催吐、活性炭投与、浸透圧性下剤投与
本剤は蛋白結合率が高いため、強制利尿、血液透析等はそれほど有用ではないと考えられる。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

国内において1日600mgを超える用量での安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。

薬物動態

1.生物学的同等性試験
(1)エトドラク錠100mg「JG」
エトドラク錠100mg「JG」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(エトドラクとして100mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)



血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)エトドラク錠200mg「JG」
エトドラク錠200mg「JG」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(エトドラクとして200mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)



血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.溶出挙動
エトドラク錠100mg「JG」及びエトドラク錠200mg「JG」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたエトドラク錠の溶出規格に適合していることが確認されている。2)2)

薬物動態の表

 判定パラメータ:
0-24(μg・hr/mL)
判定パラメータ:

参考パラメータ:

参考パラメータ:
1/2(hr)
エトドラク錠
38.2±10.48.2±3.01.6±1.14.1±2.9
標準製剤
34.7±7.07.3±1.41.7±0.93.9±2.9
(Mean±S.D.,n=15)
 判定パラメータ:
0-24(μg・hr/mL)
判定パラメータ:

参考パラメータ:

参考パラメータ:
1/2(hr)
エトドラク錠
56.3±23.311.7±5.02.0±0.82.8±1.6
標準製剤
55.9±17.012.6±6.01.5±0.93.4±2.0
(Mean±S.D.,n=13)

薬効薬理

エトドラクはピラノ酢酸系の非ステロイド系抗炎症薬(NSAID)であり、シクロオキシゲナーゼ(COX)のうち炎症部位で誘導されるCOX-2を選択的に阻害することにより抗炎症作用を発現する。その他に、多形核白血球機能抑制作用、ブラジキニン産生抑制作用を持つ。胃や腎に多く存在するCOX-1に対する影響が少ないので、他のNSAIDsに比較して胃炎や消化性潰瘍などの消化器障害や腎障害が少ないとされる。3)3)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
エトドラク(Etodolac)
2.化学名
2-[(1RS)-1,8-Diethyl-1,3,4,9-tetrahydropyrano[3,4-b]indol-1-yl]acetic acid
3.分子式
C17H21NO317H21NO3
4.分子量
287.35
5.構造式
6.性 状
白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。
メタノール溶液(1→50)は旋光性を示さない。
7.融 点
約147℃(分解)

取扱い上の注意

1.安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、エトドラク錠100mg「JG」及びエトドラク錠200mg「JG」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。4)4)

包装

エトドラク錠100mg「JG」 PTP:100錠
エトドラク錠200mg「JG」 PTP:100錠

主要文献及び文献請求先

大興製薬(株):エトドラク錠100mg「JG」及びエトドラク錠200mg「JG」の生物学的同等性に関する資料(社内資料)
大興製薬(株):エトドラク錠100mg「JG」及びエトドラク錠200mg「JG」の溶出性に関する資料(社内資料)
日本薬局方解説書 廣川書店
大興製薬(株):エトドラク錠100mg「JG」及びエトドラク錠200mg「JG」の安定性に関する資料(社内資料)

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

日本ジェネリック株式会社 お客さま相談室
〒100-6737 東京都千代田区丸の内一丁目9番1号
TEL 0120-893-170
FAX 0120-893-172

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売元
日本ジェネリック株式会社
東京都千代田区丸の内一丁目9番1号
製造販売元
大興製薬株式会社
埼玉県川越市下赤坂560番地1

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1149032F2147 エトドラク錠200mg「JG」 エトドラク 200mg1錠 11.4
1149032F1060 エトドラク錠100mg「JG」 エトドラク 100mg1錠 8

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