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薬剤師ネクスト経営塾

ビカルタミド錠80mg「マイラン」

作成又は改訂年月

※※2017年11月改訂(第9版)
 ※2015年1月改訂

日本標準商品分類番号

874291

薬効分類名

前立腺癌治療剤

承認等

販売名

ビカルタミド錠80mg「マイラン」

販売名コード

4291009F1179

承認・許可番号

承認番号
22100AMX00113
商標名
Bicalutamide Tab. "Mylan"

薬価基準収載年月

2009年5月

販売開始年月

2009年5月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等3年
(容器に表示の使用期限内に使用すること)

規制区分

劇薬
説明事項注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量(1錠中)
組成ビカルタミド 80.0mg
添加物
組成乳糖水和物、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール300、酸化チタン

性状

性状本剤は白色の円形のフィルムコーティング錠である。
性状
性状
側面
性状
直径(mm)
性状7.1
厚さ(mm)
性状3.9
質量(mg)
性状160
識別コード
性状M611

一般的名称

ビカルタミド錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
小児〔本薬の薬理作用に基づき、男子小児の生殖器官の正常発育に影響を及ぼす恐れがある。また、本薬の毒性試験(ラット)において、雌性ラットで子宮の腫瘍性変化が認められている。〕
女性〔本薬の毒性試験(ラット)において、子宮の腫瘍性変化及び雄児の雌性化が報告されている。〕

効能又は効果

本剤による治療は、根治療法ではないことに留意し、本剤投与12週後を抗腫瘍効果観察のめどとして、本剤投与により期待する効果が得られない場合、あるいは病勢の進行が認められた場合には、手術療法等他の適切な処置を考慮すること。
本剤投与により、安全性の面から容認し難いと考えられる副作用が発現した場合は、治療上の有益性を考慮の上、必要に応じ、休薬又は集学的治療法などの治療法に変更すること。

用法及び用量

用法及び用量
用法及び用量通常、成人にはビカルタミドとして80mgを1日1回、経口投与する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
慎重投与
慎重投与肝障害のある患者〔本剤は肝臓でほぼ完全に代謝を受けるため、定常状態時の血中濃度が高くなる可能性がある。〕

重要な基本的注意

外国の臨床試験において、ビカルタミド製剤投与例でビカルタミド製剤との関連性が否定できなかった前立腺癌以外の死亡例が報告されている。そのうち心・循環器系疾患による死亡は9%未満であり、その主な死因は心不全、心筋梗塞、脳血管障害等であった。これら外国の臨床試験で報告された心・循環器系疾患による死亡率は、対照の去勢術群(16%未満)より低く、高齢者で一般に予期される死亡率の範囲内であったが、本剤を投与する場合は十分に観察を行い、慎重に投与すること。
本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。

相互作用

相互作用の概要
本剤は、主として肝代謝酵素CYP3A4を阻害する。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
クマリン系抗凝血薬
 ワルファリン等
臨床症状・措置方法
クマリン系抗凝血薬の作用を増強するおそれがある。
プロトロンビン時間を測定する、又は、トロンボテストを実施するなど、血液凝固能検査等出血管理を十分に行いつつ、凝固能の変動に注意し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
機序・危険因子
in vitro試験で蛋白結合部位においてワルファリンと置換するとの報告がある。
薬剤名等
トルブタミド
臨床症状・措置方法
トルブタミドの作用を増強するおそれがある。
但し、相互作用に関する報告症例はない。
機序・危険因子
本剤は、in vitro試験でトルブタミドの代謝を阻害した。
薬剤名等
デキストロメトルファン
臨床症状・措置方法
デキストロメトルファンの作用を増強するおそれがある。
但し、相互作用に関する報告症例はない。
機序・危険因子
本剤は、in vitro試験でデキストロメトルファンの代謝を阻害した。
薬剤名等
主にCYP3A4によって代謝される薬物
 カルバマゼピン
 シクロスポリン
 トリアゾラム等
臨床症状・措置方法
主にCYP3A4によって代謝される薬物の作用を増強するおそれがある。
但し、相互作用に関する報告症例はない。
機序・危険因子
本剤は、in vitro試験でCYP3A4によるテストステロン6β-水酸化酵素活性を阻害した。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用劇症肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDHの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的な肝機能検査の実施を考慮するとともに、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
白血球減少、血小板減少
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
間質性肺炎
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用間質性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
心不全、心筋梗塞
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用心不全、心筋梗塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
その他の副作用
内分泌
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用乳房腫脹、乳房圧痛、ほてり
生殖器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用勃起力低下
肝臓
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇、LDH上昇
泌尿器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用腎機能障害(クレアチニン上昇、BUN上昇)、血尿、夜間頻尿
皮膚皮膚
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用そう痒、発疹、発汗、皮膚乾燥、脱毛、多毛、光線過敏症
精神神経系
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用性欲減退、頭痛、めまい、不眠、抑うつ状態、傾眠
循環器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用心電図異常
消化器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用便秘、食欲不振、下痢、悪心、嘔吐、口渇、消化不良、鼓腸放屁、腹痛
筋・骨格系
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用胸痛、骨盤痛
過敏症
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用血管浮腫、蕁麻疹
その他
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用貧血、浮腫、総コレステロール上昇、中性脂肪上昇、けん怠感、無力症、疲労、高血糖、体重増加・減少、さむけ

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与一般に高齢者では、心・循環器系の機能が低下していることが多く、心・循環器系の有害事象の発現頻度が若年層より高いため、高齢者への投与の際には患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

適用上の注意

薬剤交付時
適用上の注意
適用上の注意PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕

その他の注意

その他の注意
その他の注意外国において、呼吸困難が発現したとの報告がある。

薬物動態

1.生物学的同等性試験
ビカルタミド錠80mg「マイラン」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ビカルタミドとして80mg)健康成人男子14名に絶食単回経口投与して、血漿中R-ビカルタミド(活性体)濃度を測定して得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された1)1)。
血漿中R-ビカルタミド濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理ビカルタミドは、標的細胞中のアンドロゲン受容体の細胞質から核への移行を阻害し、前立腺癌に対する増殖抑制作用を発揮する。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ビカルタミド(Bicalutamide)
2.化学名
(RS)-N-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide
3.構造式
4.分子式
C18H14F4N2O4S
5.分子量
430.37
6.性状
本品は白色〜淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品はアセトン及びN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、アセトニトリル及びメタノールにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
本品のメタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。
7.融点
190〜195℃

取扱い上の注意

1.安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ビカルタミド錠80mg「マイラン」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された2)2)。

包装

PTP  30錠(10錠×3) 100錠(10錠×10)

主要文献及び文献請求先

社内資料 (生物学的同等性試験資料)
社内資料 (安定性試験資料)

※※文献請求先・製品情報お問い合わせ先

製品に関するお問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
キョーリンリメディオ株式会社 学術部
〒920-0017 金沢市諸江町下丁287番地1
TEL 0120-960189
FAX 0120-189099

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売元
杏林製薬株式会社
東京都千代田区神田駿河台四丁目6番地
発売元
キョーリンリメディオ株式会社
富山県南砺市井波885番地
製造販売元
マイラン製薬株式会社
大阪市中央区本町2丁目6番8号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4291009F1179 ビカルタミド錠80mg「マイラン」 ビカルタミド 80mg1錠 361

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