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薬剤師ネクスト経営塾

エストリール錠100γ

作成又は改訂年月

**2015年12月改訂(第12版)
*2013年2月改訂

日本標準商品分類番号

872475

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月(最新)
1975年3月
効能又は効果追加承認年月(最新)
1983年3月

薬効分類名

卵胞ホルモン製剤

承認等

販売名

エストリール錠100γ

販売名コード

2475001F1030

承認・許可番号

承認番号
(東薬)第10199号
商標名
ESTRIEL Tab.

薬価基準収載年月

1961年12月

販売開始年月

1960年11月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱に表示

基準名

日本薬局方
基準名エストリオール錠

規制区分

処方箋医薬品
説明事項注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
組成1錠中 日局 エストリオール 0.1mg
添加物
組成乳糖水和物、リン酸水素カルシウム水和物、結晶セルロース、合成ケイ酸アルミニウム、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム

性状

色調・剤形
性状白色・素錠
外形(mm)
性状
重量(mg)
性状150
識別コード
性状MO202

販売名

エストリール錠0.5mg

販売名コード

2475001F2029

承認・許可番号

承認番号
(39A)第3120号
商標名
ESTRIEL Tab.

薬価基準収載年月

1984年6月

販売開始年月

1984年8月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱に表示

基準名

日本薬局方
基準名エストリオール錠

規制区分

処方箋医薬品
説明事項注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
組成1錠中 日局 エストリオール0.5mg
添加物
組成乳糖水和物、リン酸水素カルシウム水和物、結晶セルロース、合成ケイ酸アルミニウム、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム

性状

色調・剤形
性状白色・素錠
外形(mm)
性状
重量(mg)
性状150
識別コード
性状MO206

販売名

エストリール錠1mg

販売名コード

2475001F3033

承認・許可番号

承認番号
(39A)第3121号
商標名
ESTRIEL Tab.

薬価基準収載年月

1970年8月

販売開始年月

1969年8月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱に表示

基準名

日本薬局方
基準名エストリオール錠

規制区分

処方箋医薬品
説明事項注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
組成1錠中 日局 エストリオール1mg
添加物
組成乳糖水和物、リン酸水素カルシウム水和物、結晶セルロース、合成ケイ酸アルミニウム、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム

性状

色調・剤形
性状白色・素錠
外形(mm)
性状
重量(mg)
性状200
識別コード
性状MO203

一般的名称

エストリオール

*禁忌

(次の患者には投与しないこと)
禁忌
禁忌エストロゲン依存性悪性腫瘍(例えば、乳癌、子宮内膜癌)及びその疑いのある患者[腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
禁忌
禁忌乳癌の既往歴のある患者[乳癌が再発するおそれがある。]
禁忌
禁忌*未治療の子宮内膜増殖症のある患者[子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合があるため。]
禁忌
禁忌血栓性静脈炎、肺塞栓症又はその既往歴のある患者[血栓形成傾向が増強するおそれがある。]
禁忌
禁忌動脈性の血栓塞栓疾患(例えば、冠動脈性心疾患、脳卒中)又はその既往歴のある患者(「その他の注意」の項3.4.参照)
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。]
禁忌
禁忌診断の確定していない異常性器出血のある患者[出血が子宮内膜癌による場合は、癌の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
禁忌
禁忌妊婦又は妊娠している可能性のある女性(「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」の項参照)
禁忌
禁忌エストロゲン依存性悪性腫瘍(例えば、乳癌、子宮内膜癌)及びその疑いのある患者[腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
禁忌
禁忌乳癌の既往歴のある患者[乳癌が再発するおそれがある。]
禁忌
禁忌*未治療の子宮内膜増殖症のある患者[子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合があるため。]
禁忌
禁忌血栓性静脈炎、肺塞栓症又はその既往歴のある患者[血栓形成傾向が増強するおそれがある。]
禁忌
禁忌動脈性の血栓塞栓疾患(例えば、冠動脈性心疾患、脳卒中)又はその既往歴のある患者(「その他の注意」の項3.4.参照)
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。]
禁忌
禁忌診断の確定していない異常性器出血のある患者[出血が子宮内膜癌による場合は、癌の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
禁忌
禁忌妊婦又は妊娠している可能性のある女性(「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」の項参照)
禁忌
禁忌エストロゲン依存性悪性腫瘍(例えば、乳癌、子宮内膜癌)及びその疑いのある患者[腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
禁忌
禁忌乳癌の既往歴のある患者[乳癌が再発するおそれがある。]
禁忌
禁忌*未治療の子宮内膜増殖症のある患者[子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合があるため。]
禁忌
禁忌血栓性静脈炎、肺塞栓症又はその既往歴のある患者[血栓形成傾向が増強するおそれがある。]
禁忌
禁忌動脈性の血栓塞栓疾患(例えば、冠動脈性心疾患、脳卒中)又はその既往歴のある患者(「その他の注意」の項3.4.参照)
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。]
禁忌
禁忌診断の確定していない異常性器出血のある患者[出血が子宮内膜癌による場合は、癌の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
禁忌
禁忌妊婦又は妊娠している可能性のある女性(「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」の項参照)
禁忌
禁忌エストロゲン依存性悪性腫瘍(例えば、乳癌、子宮内膜癌)及びその疑いのある患者[腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
禁忌
禁忌乳癌の既往歴のある患者[乳癌が再発するおそれがある。]
禁忌
禁忌*未治療の子宮内膜増殖症のある患者[子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合があるため。]
禁忌
禁忌血栓性静脈炎、肺塞栓症又はその既往歴のある患者[血栓形成傾向が増強するおそれがある。]
禁忌
禁忌動脈性の血栓塞栓疾患(例えば、冠動脈性心疾患、脳卒中)又はその既往歴のある患者(「その他の注意」の項3.4.参照)
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。]
禁忌
禁忌診断の確定していない異常性器出血のある患者[出血が子宮内膜癌による場合は、癌の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
禁忌
禁忌妊婦又は妊娠している可能性のある女性(「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」の項参照)
禁忌
禁忌エストロゲン依存性悪性腫瘍(例えば、乳癌、子宮内膜癌)及びその疑いのある患者[腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
禁忌
禁忌乳癌の既往歴のある患者[乳癌が再発するおそれがある。]
禁忌
禁忌*未治療の子宮内膜増殖症のある患者[子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合があるため。]
禁忌
禁忌血栓性静脈炎、肺塞栓症又はその既往歴のある患者[血栓形成傾向が増強するおそれがある。]
禁忌
禁忌動脈性の血栓塞栓疾患(例えば、冠動脈性心疾患、脳卒中)又はその既往歴のある患者(「その他の注意」の項3.4.参照)
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。]
禁忌
禁忌診断の確定していない異常性器出血のある患者[出血が子宮内膜癌による場合は、癌の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
禁忌
禁忌妊婦又は妊娠している可能性のある女性(「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」の項参照)
禁忌
禁忌エストロゲン依存性悪性腫瘍(例えば、乳癌、子宮内膜癌)及びその疑いのある患者[腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
禁忌
禁忌乳癌の既往歴のある患者[乳癌が再発するおそれがある。]
禁忌
禁忌*未治療の子宮内膜増殖症のある患者[子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合があるため。]
禁忌
禁忌血栓性静脈炎、肺塞栓症又はその既往歴のある患者[血栓形成傾向が増強するおそれがある。]
禁忌
禁忌動脈性の血栓塞栓疾患(例えば、冠動脈性心疾患、脳卒中)又はその既往歴のある患者(「その他の注意」の項3.4.参照)
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。]
禁忌
禁忌診断の確定していない異常性器出血のある患者[出血が子宮内膜癌による場合は、癌の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
禁忌
禁忌妊婦又は妊娠している可能性のある女性(「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」の項参照)
禁忌
禁忌エストロゲン依存性悪性腫瘍(例えば、乳癌、子宮内膜癌)及びその疑いのある患者[腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
禁忌
禁忌乳癌の既往歴のある患者[乳癌が再発するおそれがある。]
禁忌
禁忌*未治療の子宮内膜増殖症のある患者[子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合があるため。]
禁忌
禁忌血栓性静脈炎、肺塞栓症又はその既往歴のある患者[血栓形成傾向が増強するおそれがある。]
禁忌
禁忌動脈性の血栓塞栓疾患(例えば、冠動脈性心疾患、脳卒中)又はその既往歴のある患者(「その他の注意」の項3.4.参照)
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。]
禁忌
禁忌診断の確定していない異常性器出血のある患者[出血が子宮内膜癌による場合は、癌の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
禁忌
禁忌妊婦又は妊娠している可能性のある女性(「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」の項参照)
禁忌
禁忌エストロゲン依存性悪性腫瘍(例えば、乳癌、子宮内膜癌)及びその疑いのある患者[腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
禁忌
禁忌乳癌の既往歴のある患者[乳癌が再発するおそれがある。]
禁忌
禁忌*未治療の子宮内膜増殖症のある患者[子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合があるため。]
禁忌
禁忌血栓性静脈炎、肺塞栓症又はその既往歴のある患者[血栓形成傾向が増強するおそれがある。]
禁忌
禁忌動脈性の血栓塞栓疾患(例えば、冠動脈性心疾患、脳卒中)又はその既往歴のある患者(「その他の注意」の項3.4.参照)
禁忌
禁忌重篤な肝障害のある患者[代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。]
禁忌
禁忌診断の確定していない異常性器出血のある患者[出血が子宮内膜癌による場合は、癌の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
禁忌
禁忌妊婦又は妊娠している可能性のある女性(「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」の項参照)

効能・効果/用法・用量

用法・用量に関連する使用上の注意

用法及び用量に関連する使用上の注意
用法及び用量に関連する使用上の注意「老人性骨粗鬆症」に本剤を投与する場合、投与後6ヵ月〜1年後に骨密度を測定し、効果が認められない場合には投与を中止し、他の療法を考慮すること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
慎重投与内容
慎重投与内容肝障害のある患者[代謝能の低下により、本剤の作用が増強することがある。]
慎重投与内容
慎重投与内容子宮筋腫のある患者[子宮筋腫の発育を促進するおそれがある。]
慎重投与内容
慎重投与内容子宮内膜症のある患者[症状が増悪するおそれがある。]
慎重投与内容
慎重投与内容心疾患・腎疾患又はその既往歴のある患者[ナトリウムや体液の貯留、高カルシウム血症により症状が増悪するおそれがある。]
慎重投与内容
慎重投与内容てんかん患者[体液貯留を起こし、てんかんが増悪するおそれがある。]
慎重投与内容
慎重投与内容糖尿病患者[糖尿病が増悪するとの報告があるので、十分管理を行いながら投与すること。]
慎重投与内容
慎重投与内容骨成長が終了していない可能性がある患者、思春期前の患者(「小児等への投与」の項参照)
慎重投与内容
慎重投与内容乳癌家族素因が強い患者、乳房結節のある患者、乳腺症の患者又は乳房レントゲン像に異常がみられた患者[症状が増悪するおそれがある。]
慎重投与内容
慎重投与内容術前又は長期臥床状態の患者[血液凝固能が亢進され、心血管系の副作用の危険性が高くなることがある。]
慎重投与内容
慎重投与内容全身性エリテマトーデスの患者[症状が増悪するおそれがある。]

*重要な基本的注意

重要な基本的注意
重要な基本的注意外国において、卵胞ホルモン剤と黄体ホルモン剤を長期併用した女性では、乳癌になる危険性が対照群の女性と比較して高くなり、その危険性は併用期間が長期になるに従って高くなるとの報告があるので、本剤の投与にあたっては、患者に対し本剤のリスクとベネフィットについて十分な説明を行うとともに必要最小限の使用にとどめ、漫然と長期投与を行わないこと(「その他の注意」の項2.参照)。
重要な基本的注意
重要な基本的注意女性に投与する場合には、投与前に病歴、家族素因等の問診、乳房検診並びに婦人科検診(子宮を有する患者においては子宮内膜細胞診及び超音波検査による子宮内膜厚の測定を含む)を行い、投与開始後は定期的に乳房検診並びに婦人科検診を行うこと。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
血糖降下剤(グリベンクラミド、グリクラジド、アセトヘキサミド等)
臨床症状・措置方法
血糖降下作用が減弱することがある。血糖値その他患者の状態を十分観察し、血糖降下剤の用量を調節するなど注意すること。
機序・危険因子
卵胞ホルモン(主に結合型エストロゲン、合成エストロゲン)は耐糖能を変化させ血糖を上昇させる作用が認められている。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要臨床文献中に報告されている症例1,036例中、44例(4.2%)に副作用が認められている。その主なものは悪心、食欲不振等の消化器症状(1.8%)、不正出血等の性器出血(0.4%)、乳房緊満感等(0.3%)、そう痒感等の過敏症状(0.2%)であった。(再評価結果)
副作用の概要
副作用の概要また、副作用集計の対象となった骨粗鬆症患者1,234例中、60例(4.9%)に副作用が認められている。その主なものは性器出血(3.1%)、乳房痛、乳房緊満感等(1.0%)であった。(1983年までの集計)
重大な副作用
血栓症
重大な副作用
重大な副作用卵胞ホルモン剤の長期連用により、血栓症が起こることが報告されている1)
その他の副作用
副作用の概要
副作用の概要以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
過敏症注)注)
頻度
5%未満
副作用の概要
副作用の概要発疹、そう痒感等
子宮
頻度
5%未満
副作用の概要
副作用の概要不正出血、帯下増加
乳房
頻度
5%未満
副作用の概要
副作用の概要乳房痛、乳房緊満感等
肝臓
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要AST(GOT)・ALT(GPT)の上昇等
消化器
頻度
5%未満
副作用の概要
副作用の概要悪心、食欲不振等
消化器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要嘔吐
その他
頻度
5%未満
副作用の概要
副作用の概要めまい、脱力感、全身熱感、体重増加
注)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。
[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、妊娠直後のラットにエストリオールを経口投与したところ、着床障害が認められた2)。]

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与卵胞ホルモン剤の投与により骨端の早期閉鎖、性的早熟をきたすおそれがあるので、骨成長が終了していない可能性がある患者、思春期前の患者に投与する場合には、観察を十分に行い、慎重に投与すること。

適用上の注意

投与方法
適用上の注意
適用上の注意生理的月経の発現に障害を及ぼすような投与を避けること。
薬剤交付時
適用上の注意
適用上の注意PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。

その他の注意

1.ホルモン補充療法(HRT)と子宮内膜癌の危険性
卵胞ホルモン剤を長期間(約1年以上)使用した閉経期以降の女性では、子宮内膜癌になる危険性が対照群の女性と比較して高く、この危険性は、使用期間に相関して上昇し(1〜5年間で2.8倍、10年以上で9.5倍)、黄体ホルモン剤の併用により抑えられる(対照群の女性と比較して0.8倍)との疫学調査の結果が報告されている3)
2.HRTと乳癌の危険性
米国における閉経後女性を対象とした無作為化臨床試験(Women's Initiative(WHI)試験)の結果、結合型エストロゲン・黄体ホルモン配合剤投与群では、乳癌になる危険性がプラセボ投与群と比較して有意に高くなる(ハザード比:1.24)との報告がある4)4)。並行して行われた子宮摘出者に対する試験の結果、結合型エストロゲン単独投与群では、乳癌になる危険性がプラセボ投与群と比較して有意差はない(ハザード比:0.80)との報告がある5,6)5,6)。
英国における疫学調査(Million Study(MWS))の結果、卵胞ホルモン剤と黄体ホルモン剤を併用している女性では、乳癌になる危険性が対照群と比較して有意に高くなり(2.00倍)、この危険性は、併用期間が長期になるに従って高くなる(1年未満:1.45倍、1〜4年:1.74倍、5〜9年:2.17倍、10年以上:2.31倍)との報告がある7)7)。
3.HRTと冠動脈性心疾患の危険性
米国におけるWHI試験の結果、結合型エストロゲン・黄体ホルモン配合剤投与群では、冠動脈性心疾患の危険性がプラセボ投与群と比較して高い傾向にあり、特に服用開始1年後では有意に高くなる(ハザード比:1.81)との報告がある8)8)。並行して行われた子宮摘出者に対する試験の結果、結合型エストロゲン単独投与群では、冠動脈性心疾患の危険性がプラセボ投与群と比較して有意差はない(ハザード比:0.91)との報告がある5)5)。
4.HRTと脳卒中の危険性
米国におけるWHI試験の結果、結合型エストロゲン・黄体ホルモン配合剤投与群では、脳卒中(主として脳梗塞)の危険性がプラセボ投与群と比較して有意に高くなる(ハザード比:1.31)との報告がある9)9)。並行して行われた子宮摘出者に対する試験の結果、結合型エストロゲン単独投与群では、脳卒中(主として脳梗塞)の危険性がプラセボ投与群と比較して有意に高くなる(ハザード比:1.37)との報告がある5,10)5,10)。
5.HRTと認知症の危険性
米国における65歳以上の閉経後女性を対象とした無作為化臨床試験(WHI Study(WHIMS))の結果、結合型エストロゲン・黄体ホルモン配合剤投与群では、アルツハイマーを含む認知症の危険性がプラセボ投与群と比較して有意に高くなる(ハザード比:2.05)との報告がある11)11)。並行して行われた子宮摘出者に対する試験の結果、結合型エストロゲン単独投与群では、アルツハイマーを含む認知症の危険性がプラセボ投与群と比較して有意ではないが、高い傾向がみられた(ハザード比:1.49)との報告がある12)12)。
6.HRTと卵巣癌の危険性
卵胞ホルモン剤を長期間使用した閉経期以降の女性では、卵巣癌になる危険性が対照群の女性と比較して高くなるとの疫学調査の結果が報告されている13〜15)13〜15)。
米国におけるWHI試験の結果、結合型エストロゲン・黄体ホルモン配合剤投与群において、卵巣癌になる危険性がプラセボ投与群と比較して有意ではないが、高い傾向がみられた(ハザード比:1.58)との報告がある16)16)。
7.HRTと胆嚢疾患の危険性
米国におけるWHI試験の結果、結合型エストロゲン・黄体ホルモン配合剤投与群において、胆嚢疾患になる危険性がプラセボ投与群と比較して有意に高くなる(ハザード比:1.59)との報告がある17)。並行して行われた子宮摘出者に対する試験の結果、結合型エストロゲン単独投与群では、胆嚢疾患になる危険性がプラセボ投与群と比較して有意に高くなる(ハザード比:1.67)との報告がある17)17)。
卵胞ホルモン剤を妊娠動物(マウス)に投与した場合、児の成長後、腟上皮及び子宮内膜の癌性変性を示唆する結果が報告されている18,19)18,19)。また、新生児に投与した場合、児の成長後、腟上皮の癌性変性を認めたとの報告がある20)20)。

薬物動態

薬物動態
薬物動態子宮癌あるいは子宮筋腫のため子宮全剔術を行った女性に、術後1〜2週間後にエストリール錠1mgを1日3錠、1週間連日経口投与したところ、全例に尿中エストリオール値の著しい上昇が認められた21)

臨床成績

更年期障害
臨床成績
臨床成績更年期障害に対しては、Kupperman Index並びにのぼせ、頭痛、不眠、心悸亢進等の臨床症状が改善される22,23)
腟炎(老人、小児及び非特異性)
臨床成績
臨床成績エストリオール投与により、腟清浄度、腟壁発赤、帯下等が改善されるとともに、Smear testでも良好な成績が得られている24)
腟部びらん並びに子宮頸管炎
臨床成績
臨床成績エストリオール投与により、びらん面は治癒又は縮小し、臨床症状も改善される25)
老人性骨粗鬆症(適応は0.5mg・1mg錠)
臨床成績
臨床成績二重盲検試験の結果、対照群では骨塩量の有意な減少が認められるのに対し、エストリオール投与群では骨塩量の減少を抑制するだけでなく、むしろ増加させる傾向が認められた26)
また、腰背部痛を主訴とする自他覚症状も改善される26)

薬効薬理

.エストロゲンの作用機序
卵巣から分泌されたエストロゲンは血流を介して標的細胞に入り、エストロゲン レセプターと特異的に結合して標的細胞内に集められる。このエストロゲン レセプターとの結合物は細胞質内で活性化されて核内に入り、核を活性化してm-RNA、次いで特定な蛋白を生合成して女性ホルモンとしての作用を発現する27)27)。
.子宮及び腟に対する作用
子宮体部に対するエストリオールの作用はエストラジオールに比べてはるかに弱いのに対し(ラット)28)28)、頸管粘液の分泌増加や子宮口開大等の作用は強く、エストラジオールが主として子宮体部に作用するのに対し、エストリオールは子宮頸部及び腟に選択的に作用する(ヒト)29,30)29,30)。
エストリオールはエストロゲンの分泌不足による腟の自浄作用の低下を回復させ、腟粘膜細胞の角化を促進し、炎症に対する腟抵抗を強める31)31)。
エストリオールは他のエストロゲンとともに少量用いると、相手のエストロゲン作用を抑制する“anti-estrogenic”作用を有する(マウス)32)32)。
.性上位部に対する抑制作用
エストロゲンは性ステロイドの中で最も性中枢に対する調節作用が強く、血中のエストロゲン レベルが下がると性上位の間脳−下垂体が刺激され、卵巣からのエストロゲン分泌が促進される。逆に血中のエストロゲン レベルが上がると下垂体性のゴナドトロピン分泌がおさえられて中枢性の興奮が抑制される(ラット、マウス)33)33)。
.骨代謝に対する作用
加齢に伴い多発する骨粗鬆症の成因は骨形成と骨吸収のアンバランスによるものと考えられる。
(1)骨吸収抑制作用
In vitroにおいて、エストリオールは副甲状腺ホルモン(PTH)により惹起される骨カルシウムの放出及びクエン酸の蓄積を抑制する34)34)。
(2)骨形成促進作用
低カルシウム飼料により誘発した骨粗鬆症ラットにおいて、エストリオールは骨不溶性コラーゲンの架橋を正常化し、骨カルシウム量の減少を著明に抑制する35)35)。
また、卵巣摘出により人工的に作製した骨粗鬆症ウサギにエストリオールを投与すると、軟骨全層にカルシウム沈着が著明に認められる36)36)。
(3)骨塩量増加作用
骨粗鬆症患者の骨塩量をBone analyzerにより測定すると、エストリオール投与により骨塩量は明らかに増加する37)37)。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
理化学的知見
理化学的知見エストリオール(Estriol)
化学名
理化学的知見
理化学的知見Estra-1,3,5(10)-triene-3,16α,17β-triol
構造式
理化学的知見
理化学的知見
分子式
理化学的知見
理化学的知見C18H24O3
分子量
理化学的知見
理化学的知見288.38
性状
理化学的知見
理化学的知見エストリオールは白色の結晶性の粉末で、においはない。本品はメタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)又は1,4-ジオキサンに溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
理化学的知見
理化学的知見281〜286℃

包装

100γγ(PTP:100錠、500錠
0.5mgPTP:100錠、500錠
1mg(PTP):100錠、500錠

主要文献及び文献請求先

伊藤昭夫:臨床婦人科産科 24(8),86(1970)
山下裕国:日本不妊学会誌 11(1),1(1966)
Grady, D. al.:Obstet. Gynecol. 85(2),304(1995)
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2475001F3033 エストリール錠1mg(持田) エストリオール 1mg1錠 15.3

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