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薬剤師ネクスト経営塾

デスモプレシン点鼻液0.01%協和

作成又は改訂年月

**2015年2月改訂(規制区分の記載整備)〈第13版〉
*2014年5月改訂(構造式の表記変更、他)

日本標準商品分類番号

872419

日本標準商品分類番号等

国際誕生年月
1972年12月

薬効分類名

中枢性尿崩症用剤

承認等

販売名

デスモプレシン点鼻液0.01%協和

販売名コード

2419700Q1035

承認・許可番号

承認番号
22100AMX01749
欧文商標名
DESMOPRESSIN 0.01% Kyowa

薬価基準収載年月

2009年9月

販売開始年月

1979年4月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等凍結を避けて10℃以下に保存すること
使用期限
使用期限等包装に表示の期限内に使用すること

**規制区分

劇薬
処方箋医薬品
説明事項注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

組成デスモプレシン点鼻液0.01%協和は、1瓶2.5mL中に次の成分を含有する。
有効成分
組成デスモプレシン酢酸塩水和物250μg
添加物
組成日局クロロブタノール、日局塩化ナトリウム、pH調整剤

性状

外観
性状無色澄明の液(褐色瓶入)
規格pH域
性状3.5〜5.0
識別記号
性状KH404(ラベルに表示)
性状※目盛付点鼻チューブ添付
性状※液漏れ防止用予備キャップ添付

一般的名称

DDAVP点鼻液

効能又は効果

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
高血圧を伴う循環器疾患、高度動脈硬化症、冠動脈血栓症、狭心症の患者[血圧上昇により症状を悪化させるおそれがある。]
下垂体前葉不全を伴う患者[病状が不安定なため、水中毒等が発現しやすい。]
アレルギー性鼻炎を起こしたことのある患者
鼻疾患を有する患者[鼻腔内投与のため吸収が安定しないおそれがある。]
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

重要な基本的注意

多飲・多尿・低比重尿を示す疾患として中枢性尿崩症(バソプレシン感受性尿崩症)・心因性多飲症・腎性尿崩症・高カルシウム血症に基づく多尿症がある。これら各種疾患に基づく多尿を鑑別し、バソプレシン欠乏による尿崩症のみに使用すること。
渇中枢異常を伴う症候性尿崩症の患者では水出納のバランスがくずれやすいので、本剤投与中は血清ナトリウム値に十分注意すること。
本剤投与中に水中毒症状を来すことがあるので、次の点に注意すること。
過度の飲水を避け、点滴・輸液による水分摂取にも注意すること。
適正な飲水量、適正な用法の習得並びに維持量を決定するまで、入院するなど必要な処置をとることが望ましい。
本剤投与中は患者の状態を観察し、水中毒を示唆する症状(けん怠感、頭痛、悪心・嘔吐等)の発現に十分注意すること。
水中毒の発現を予防するために患者及びその家族に次の点について十分説明・指導すること。
指示された飲水量、用法・用量を厳守すること。
過度に飲水してしまった場合は本剤の投与を行わないこと。発熱、喘息等の飲水が増加する疾患を合併している場合は特に注意すること。
水中毒を示唆する症状(けん怠感、頭痛、悪心・嘔吐等)があらわれた場合には直ちに投与を中断し、速やかに医師に連絡すること。
他院や他科を受診する際には、本剤投与中である旨を担当医師に報告すること。
尿量が自然に減少する患者がいるので観察を十分にし漫然と投与しないこと。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名
三環系抗うつ剤(イミプラミン塩酸塩等)
臨床症状・措置方法
低ナトリウム血症性の痙攣発作の報告があるので、血清Na、血漿浸透圧等をモニターすること。
機序・危険因子
上記薬剤は抗利尿ホルモンを分泌し、水分貯留のリスクを増すことがある。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤の承認時までの調査及び1982年4月までの市販後の副作用頻度調査、デスモプレシン・スプレー2.5協和の承認時までの調査において1,305例中、副作用の発現例は159例(発現率12.2%) 、237件であった。主な副作用は、頭痛66件(5.1%)、嘔気・嘔吐41件(3.1%)、浮腫25件(1.9%)、鼻粘膜刺激21件(1.6%)、水中毒〔低ナトリウム血症〕20件(1.5%)等であった。
また、本剤と同一成分であるデスモプレシン・スプレー10協和の承認時までの調査及び市販後の使用成績調査においては1,015例中、副作用及び臨床検査値異常の発現例は36例(発現率3.6%)、60件であった。主な副作用は頭痛6件(0.6%)、ヘモグロビン減少5件(0.5%)、食欲不振、嘔気各4件(0.4%)、顔面浮腫3件(0.3%)、嘔吐、腹痛、鼻出血、発熱、不眠、傾眠、鼻部不快感、AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、BUN上昇、ヘマトクリット減少、尿蛋白陽性化各2件(0.2%)等であった。(スプレー10再審査終了時)
重大な副作用
脳浮腫、昏睡、痙攣等を伴う重篤な水中毒があらわれることがあるので、過量な水分の摂取には十分注意し、 異常が認められた場合には投与を中止し、高張食塩水の注入、フロセミドの投与等の適切な処置を行うこと。(頻度不明:国外報告、国内自発報告に基づく)
その他の副作用
代謝
頻度
0.5〜5%未満
副作用の概要
副作用の概要浮腫、低ナトリウム血症
精神神経系
頻度
0.5〜5%未満
副作用の概要
副作用の概要頭痛
精神神経系
頻度
0.5%未満
副作用の概要
副作用の概要強直性痙攣、眠気、めまい、不眠
過敏症
頻度
0.5%未満
副作用の概要
副作用の概要全身そう痒感、発疹、顔面浮腫、蕁麻疹
消化器
頻度
0.5〜5%未満
副作用の概要
副作用の概要嘔気・嘔吐
消化器
頻度
0.5%未満
副作用の概要
副作用の概要食欲不振、腹痛
循環器
頻度
0.5%未満
副作用の概要
副作用の概要顔面蒼白、のぼせ
その他
頻度
0.5〜5%未満
副作用の概要
副作用の概要鼻粘膜刺激
その他
頻度
0.5%未満
副作用の概要
副作用の概要鼻炎、発汗、全身けん怠感、鼻出血、発熱
上記のような副作用(点鼻液、スプレー2.5、スプレー10)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、 異常が認められた場合には減量・休薬等の適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者では生理機能が低下しているので症状を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳婦に投与する場合には授乳を中止させることが望ましい。[授乳中の投与に関する安全性は確立していない。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児及び乳児に対する安全性は確立していない。

過量投与

1.症状
水分貯留並びに低ナトリウム血症のリスクが高まり、頭痛、冷感、嘔気、痙攣、意識喪失等があらわれることがある。
2.処置
投与を中止し、水分を制限する。症状がある場合は等張若しくは高張食塩水の注入、フロセミドの投与等適切な処置を行う。

適用上の注意

1.投与時
投与前には吸収を安定させるため鼻をかむなどの注意をすること。
2.目盛付点鼻チューブによる鼻腔内投与法
瓶の中央にあるプラスチック製のつまみを引っぱり保護シールを切り(図1参照)、プラスチック製の保護キャップを外す。
瓶上部のチートに薬液がたまっていないことを確認し、瓶先端の中ぶた(A)をひねって取る。(図2参照)
目盛付点鼻チューブを片手に持ち、もう片方の手で瓶をさかさにして、その先端を点鼻チューブの矢印のついた入口に軽く押しあてる程度に固定する。これだけで薬液はチューブ内にゆっくりと自動的に入っていくので必要な目盛まで薬液がチューブ内に入ったら、チートをチューブから離す。(図3参照)
(1)注意:
チューブは目盛を手前側にし、目盛が見やすいように水平に持つ。点鼻チューブに入れるのが難しければ、糖尿病用・ツベルクリン用注射器を用いて用量を吸い取り点鼻チューブに移すとよい。
点鼻チューブの端から1.5〜2cmのところを指でつまみ、鼻孔内に差し込む。点鼻チューブのもう一端を口にくわえ、息を止め、頭をそらし、短く強く薬液を吹き込む。こうすれば薬は鼻腔内だけに限られ、咽頭にたれてくることはない。(図4参照)
使用後は必ずチートに薬液がたまっていないことを確認してから予備キャップ(液漏れ防止用)をかぶせ、次いで茶色の保護キャップをする。点鼻チューブは水で洗ってからよく振って水が残らないようにし、また次の投与時に使う。
※製品に同封されている「デスモプレシン点鼻液0.01%協和・投与方法と取扱い上の留意点」の説明文書もご参照ください。
3.保管
本剤は冷蔵庫に保管する。なお、旅行等で携行する場合は極力温度差の少ない場所に保管する。
(1)注意:
ポケット等、体温が直接伝わるところに入れて携帯すると液漏れを起こすおそれがある。

その他の注意

動物実験(ラット)で泌乳低下(母乳の出が悪くなる)の可能性が示唆されている。

薬物動態

1.吸収1)1)1)
中枢性尿崩症患者3名にデスモプレシン酢酸塩水和物(DDAVP)10μgを鼻腔内投与した場合の血漿中濃度推移は下図のとおりである。
(1)●作用発現時間と作用持続時間1)2)1)2)
投与後30分〜2時間で発現し、6〜24時間持続する。(投与量及び重症度も含めて個人差がある。)
(2)●蛋白結合率(限外ろ過法)3)3)
薬物動態の表参照。
2.排泄1)1)1)
尿崩症患者の糸球体でろ過されたDDAVPの約60%が尿中に排泄される。

薬物動態の表

添加濃度(pg/mL)250100
血清蛋白結合率(%)76.3±3.374.2±2.874.0±3.4
mean±S.D.

臨床成績

1.臨床成績4)4)4)
国内37施設98例の中枢性尿崩症に対し、全例有効であった。なお尿量を基準とした本剤の有効投与量は治療前の1日尿量5,000mL以上の症例では1日15〜20μg、5,000mL以下の症例では1日5〜20μgが標準的必要量であった。

薬効薬理

1.薬効薬理5)〜7)5)〜7)5)〜7)
腎の尿細管における水の再吸収を促進し、抗利尿ホルモン(バソプレシン)不足による尿濃縮能の低下を回復させる。また、バソプレシンと比較して次の3つの作用特性を示す。
抗利尿作用が、長時間持続する。
血管収縮作用(昇圧作用)が極めて弱く、他の平滑筋に及ぼす影響も少ない。
鼻腔内投与で確実な抗利尿効果を発現する。

*有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
デスモプレシン酢酸塩水和物 Desmopressin Hydrate
2.化学名
1-Deamino-8-D-arginine-vasopressin trihydrate
3.略名
DDAVP
4.分子式
C46H64N14O12S2・C2H4O2・3H2O46H64N14O12S2・C2H4O2・3H2O=1183.31
5.構造式
6.性状
白色の粉末である。
7.溶解性
水、メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくい。

包装

1瓶

主要文献及び文献請求先

清水倉一, 他:最新医学, 33, (9), 1875, (1978)
田中敏章, 他:日児誌, 81, (3), 201, (1977)
社内資料:倉光智子, 他;125125I-KW8008のin vitro蛋白結合
田苗綾子, 他:日内分泌会誌, 54,676,(1978)
Vavra I., al.:Lancet, 1, 948, (1968)
Anderson K. E.,et al.:Acta. Endocrinol., 69, 640, (1972)
清水倉一, 他:内科, 37, 838, (1976)

*文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

協和発酵キリン株式会社 くすり相談窓口
〒100-8185 東京都千代田区大手町1-6-1
フリーダイヤル 0120-850-150

FAX 03(3282)0102

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
協和発酵キリン株式会社
東京都千代田区大手町1-6-1
プロモーション提携
フェリング・ファーマ株式会社
東京都港区虎ノ門2-3-17
提携
フェリング インターナショナルセンター SA
スイス

その他の説明

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2419700Q1035 デスモプレシン点鼻液0.01%協和 デスモプレシン酢酸塩水和物 250μg1瓶 6918.4

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