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薬剤師ネクスト経営塾

レボフロキサシン点眼液0.5%「KOG」

作成又は改訂年月

*2016年3月改訂 (第2版)
2015年4月作成

日本標準商品分類番号

871319

薬効分類名

承認等

販売名

レボフロキサシン点眼液0.5%「KOG」

販売名コード

1319742Q1268

承認・許可番号

承認番号
22500AMX00139
商標名
Levofloxacin 0.5%" KOG"

薬価基準収載年月

2013年6月

販売開始年月

2013年6月

貯法・使用期限等

貯法
気密容器、遮光、室温保存
使用期限
外箱等に表示

基準名

日本薬局方
レボフロキサシン点眼液

規制区分

処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
1mL中 レボフロキサシン水和物 5.0mg
添加物
塩化ナトリウム、pH調節剤
容量
5mL

性状

色調・剤形
微黄色〜黄色澄明・無菌水性点眼剤
pH
6.2〜6.8
浸透圧比
0.95〜1.05(生理食塩液に対する比)

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.本剤の成分、オフロキサシン及びキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
本剤におけるメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)に対する有効性は証明されていないので、MRSAによる感染症が明らかであり、臨床症状の改善が認められない場合、速やかに抗MRSA作用の強い薬剤を投与すること。

使用上の注意

(次の患者には慎重に投与すること)

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.*ショック、アナフィラキシーアナフィラキシー(頻度不明)
ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、観察を十分に行い、紅斑、発疹、呼吸困難、血圧低下、眼瞼浮腫等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症
副作用が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

適用上の注意

1.投与経路
点眼用にのみ使用すること。
2.投与時
薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意するよう指導すること。

薬物動態

1.生物学的同等性試験
(1)ウサギ眼組織内薬物動態1)1)
レボフロキサシン点眼液0.5%「KOG」及び標準製剤(点眼剤、0.5%)各50μL(レボフロキサシン水和物として0.25mg)をウサギに単回点眼し、眼房水中及び角膜中のレボフロキサシン濃度の統計解析を行った結果、すべての採取時間における眼組織中レボフロキサシン濃度について、両製剤間では有意差が認められなかった。(Studentのt検定、有意水準は両側5%。)
(2)ウサギ角膜中薬物最高濃度2)2)
レボフロキサシン点眼液0.5%「KOG」及び標準製剤(点眼剤、0.5%)50μLをそれぞれウサギに片眼ずつ点眼し、最高角膜中濃度を示す15分後の角膜を採取した。採取した角膜のレボフロキサシン濃度について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
(薬物動態の表参照)

薬物動態の表

 角膜中濃度(ng/g)
レボフロキサシン点眼液0.5%「KOG」15551±6020
標準製剤(点眼剤、0.5%)13933±4643
(平均値±標準偏差、n=49)

薬効薬理

1.生物学的同等性試験
(1)ウサギ実験的緑膿菌角膜感染症に対する治療効果3)3)
緑膿菌を接種したウサギに対して、レボフロキサシン点眼液0.5%「KOG」、標準製剤(点眼剤、0.5%)及び生理食塩液(対照群)を菌接種後6時間後から2時間ごとに1日6回、3日間点眼し、緑膿菌接種後7日目までの角膜混濁の度合い(スコア)の観察、並びに7日目の角膜より緑膿菌を分離培養した(各群10例)。対照群では、緑膿菌接種後からスコアが徐々に増加し、2日目以降観察終了時まで全例で角膜混濁が確認された。一方、レボフロキサシン点眼液0.5%「KOG」群及び標準製剤群では、2日目以降スコアが低下し、点眼を中止した3日目以降もスコアの増加はみられず、1日目以降観察終了まで対照群と比較して有意な低値を示した。レボフロキサシン点眼液0.5%「KOG」群と標準製剤群のスコアには、観察期間を通じて有意差が認められなかった。また対照群では全眼で緑膿菌の陽性を示したのに対して、レボフロキサシン点眼液0.5%「KOG」群及び標準製剤群では全眼陰性を示した。
レボフロキサシン点眼液0.5%「KOG」及び標準製剤はいずれも緑膿菌による角膜混濁の増加を著明に抑制し、その治療効果に有意な差が認められなかったことからレボフロキサシン点眼液0.5%「KOG」は標準製剤と生物学的に同等と判断された。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
レボフロキサシン水和物(Levofloxacin Hydrate)
2.化学式
(3S)-9-Fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazine-6-carboxylic hemihydrate
3.構造式
4.分子式
C18H20FN3O41/2H2O
5.分子量
370.38
6.性状
淡黄白色〜黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、水又はメタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。光によって徐々に暗淡黄白色になる。
7.融点
約226℃(分解)

取扱い上の注意

1.安定性試験4)4)
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、レボフロキサシン点眼液0.5%「KOG」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

レボフロキサシン点眼液0.5%「KOG」 5mL×10本

主要文献及び文献請求先

興和(株)社内資料:生物学的同等性試験(ウサギ眼組織内薬物動態)
興和(株)社内資料:生物学的同等性試験(ウサギ角膜中薬物最高濃度)
興和(株)社内資料:生物学的同等性試験(ウサギ実験的緑膿菌角膜感染症に対する治療効果)
興和(株)社内資料:安定性試験

文献請求先

問い合わせ先 文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
興和株式会社 医薬事業部 医薬学術部
〒103-8433 東京都中央区日本橋本町3-4-14
問い合わせ先 製品情報お問い合わせ先

興和株式会社 医薬事業部 くすり相談センター
電話 0120-347-021

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
興和株式会社
東京都中央区日本橋本町三丁目4-14
販売元
興和創薬株式会社
東京都中央区日本橋本町三丁目4-14

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1319742Q1268 レボフロキサシン点眼液0.5%「KOG」 レボフロキサシン水和物 0.5%1mL 49.9

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