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薬剤師ネクスト経営塾

ビカルタミド錠80mg「NP」

作成又は改訂年月

**2017年5月改訂(第3版 OD錠80mg追加等)
*2015年1月改訂

日本標準商品分類番号

874291

薬効分類名

前立腺癌治療剤

承認等

販売名

ビカルタミド錠80mg「NP」

販売名コード

4291009F1080

承認・許可番号

承認番号
22100AMX00119
商標名
BICALUTAMIDE TABLETS

薬価基準収載年月

2009年5月

販売開始年月

2009年5月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等容器等に記載
注意
使用期限等「取扱い上の注意」参照

規制区分

劇薬
*処方箋医薬品注1)
説明事項*注1)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分(1錠中)
組成ビカルタミド 80mg
添加物
組成乳糖水和物、結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、タルク、酸化チタン、カルナウバロウ

性状

製剤の性状
性状
性状
性状
形状
性状白色のフィルムコーティング錠
大きさ
性状7.6mm
厚さ
性状4.3mm
重量
性状210mg
識別コード
性状NP-515

販売名

**ビカルタミドOD錠80mg「ニプロ」

販売名コード

4291009F2094

承認・許可番号

承認番号
**22800AMX00287
商標名
**BICALUTAMIDE TABLETS

薬価基準収載年月

**2016年6月

販売開始年月

**2016年6月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等容器等に記載
注意
使用期限等「取扱い上の注意」参照

規制区分

劇薬
*処方箋医薬品注1)
説明事項*注1)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

**有効成分(1錠中)
組成ビカルタミド 80mg
**添加物
組成無水リン酸水素カルシウム、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ヒプロメロース、カルメロース、軽質無水ケイ酸、アセスルファムカリウム、アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、香料、フマル酸ステアリルナトリウム

性状

**製剤の性状
性状
性状
性状
**形状
性状白色〜微黄白色の素錠
(口腔内崩壊錠)
**大きさ
性状10.0mm
厚さ
性状2.9mm
重量
性状300mg
**識別コード
性状NP-731

一般的名称

**ビカルタミド製剤

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
小児[本薬の薬理作用に基づき、男子小児の生殖器官の正常発育に影響を及ぼすおそれがある。また、本薬の毒性試験(ラット)において、雌性ラットで子宮の腫瘍性変化が認められている。]
女性[本薬の毒性試験(ラット)において、子宮の腫瘍性変化及び雄児の雌性化が報告されている。]

効能又は効果

本剤による治療は、根治療法ではないことに留意し、本剤投与12週後を抗腫瘍効果観察のめどとして、本剤投与により期待する効果が得られない場合、あるいは病勢の進行が認められた場合には、手術療法等他の適切な処置を考慮すること。
本剤投与により、安全性の面から容認し難いと考えられる副作用が発現した場合は、治療上の有益性を考慮の上、必要に応じ、休薬又は集学的治療法などの治療法に変更すること。

用法及び用量

通常、成人にはビカルタミドとして80mgを1日1回、経口投与する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

1.**ビカルタミドOD錠80mg「ニプロ」の注意事項
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔の粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。(「適用上の注意」の項参照)

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
肝障害のある患者[本剤は肝臓でほぼ完全に代謝を受けるため、定常状態時の血中濃度が高くなる可能性がある。]

重要な基本的注意

他社が実施した外国の臨床試験において、ビカルタミド製剤投与例でビカルタミド製剤との関連性が否定できなかった前立腺癌以外の死亡例が報告されている。そのうち心・循環器系疾患による死亡は9%未満であり、その主な死因は心不全、心筋梗塞、脳血管障害等であった。これら外国の臨床試験で報告された心・循環器系疾患による死亡率は、対照の去勢術群(16%未満)より低く、高齢者で一般に予期される死亡率の範囲内であったが、本剤を投与する場合は十分に観察を行い、慎重に投与すること。
本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。

相互作用

相互作用の概略
内容本剤は、主として肝薬物代謝酵素CYP3A4を阻害する。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
クマリン系抗凝血剤:ワルファリン
臨床症状・措置方法
クマリン系抗凝血剤の作用を増強するおそれがある。
プロトロンビン時間を測定する、又は、トロンボテストを実施するなど、血液凝固能検査等出血管理を十分に行いつつ、凝固能の変動に注意し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
機序・危険因子
in vitro試験で蛋白結合部位においてワルファリンと置換するとの報告がある。
薬剤名等
トルブタミド
臨床症状・措置方法
トルブタミドの作用を増強するおそれがある。
但し、相互作用に関する報告症例はない。
機序・危険因子
本剤は、in vitro試験でトルブタミドの代謝を阻害した。
薬剤名等
デキストロメトルファン
臨床症状・措置方法
デキストロメトルファンの作用を増強するおそれがある。
但し、相互作用に関する報告症例はない。
機序・危険因子
本剤は、in vitro試験でデキストロメトルファンの代謝を阻害した。
薬剤名等
主にCYP3A4によって代謝される薬物:カルバマゼピン、シクロスポリン、トリアゾラム等
臨床症状・措置方法
主にCYP3A4によって代謝される薬物の作用を増強するおそれがある。
但し、相互作用に関する報告症例はない。
機序・危険因子
本剤は、in vitro試験でCYP3A4によるテストステロン6β-水酸化酵素活性を阻害した。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は、副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.劇症肝炎、肝機能障害、黄疸(頻度不明)
劇症肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDHの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的な肝機能検査の実施を考慮するとともに、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
2.白血球減少、血小板減少(頻度不明)
白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
3.間質性肺炎(頻度不明)
間質性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
4.心不全、心筋梗塞(頻度不明)
心不全、心筋梗塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
その他の副作用
内分泌
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用乳房腫脹、乳房圧痛、ほてり
生殖器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用勃起力低下
肝臓
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇、LDH上昇
泌尿器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用腎機能障害(クレアチニン上昇、BUN上昇)、血尿、夜間頻尿
*皮膚
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用そう痒、発疹、発汗、皮膚乾燥、脱毛、多毛、光線過敏症
精神神経系
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用性欲減退、頭痛、めまい、不眠、抑うつ状態、傾眠
循環器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用心電図異常
消化器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用便秘、食欲不振、下痢、悪心、嘔吐、口渇、消化不良、鼓腸放屁、腹痛
筋・骨格系
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用胸痛、骨盤痛
過敏症
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用血管浮腫、蕁麻疹
その他
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用貧血、浮腫、総コレステロール上昇、中性脂肪上昇、倦怠感、無力症、疲労、高血糖、体重増加・減少、さむけ

高齢者への投与

他社が実施した臨床試験成績から、高齢者と非高齢者において血漿中濃度及び副作用の発現に差はみられていない。しかし、一般に高齢者では、心・循環器系の機能が低下していることが多く、心・循環器系の有害事象の発現頻度が若年層より高いため、高齢者への投与の際には患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤は、PTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]
2.**服用時(ビカルタミドOD錠80mg「ニプロ」)
本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させ舌で軽くつぶすことにより崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。

その他の注意

外国において、呼吸困難が発現したとの報告がある。

薬物動態

1.生物学的同等性試験
(1)ビカルタミド錠80mg「NP」
ビカルタミド錠80mg「NP」と標準製剤のそれぞれ1錠(ビカルタミドとして80mg)を、クロスオーバー法により健康成人男子に絶食時に経口投与して血漿中R-ビカルタミド濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC0→336hr0→336hr、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
 


 
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)**ビカルタミドOD錠80mg「ニプロ」
ビカルタミドOD錠80mg「ニプロ」と標準製剤のそれぞれ1錠(ビカルタミドとして80mg)を、クロスオーバー法により健康成人男子に絶食時に経口投与して血漿中R-ビカルタミド濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC0→504hr0→504hr、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。2)2)
 
(1)水あり投与
(2)水なし投与

 
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ビカルタミド(Bicalutamide)
2.化学名
RS)-N-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide
3.分子式
C18H14F4N2O4S18H14F4N2O4S
4.分子量
430.37
5.融点
190〜195℃
6.構造式
7.性状
・白色〜淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
・アセトン又はNN-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、アセトニトリル又はメタノールにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
・メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意

1.安定性試験
(1)ビカルタミド錠80mg「NP」
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6カ月)の結果、ビカルタミド錠80mg「NP」は通常の市場流通下において、3年間安定であることが推測された。3)3)
(2)**ビカルタミドOD錠80mg「ニプロ」
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6カ月)の結果、ビカルタミドOD錠80mg「ニプロ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。4)4)

包装

ビカルタミド錠80mg「NP」:30錠(PTP) 100錠(PTP)
**ビカルタミドOD錠80mg「ニプロ」:30錠(PTP) 100錠(PTP)

主要文献及び文献請求先

1
ニプロ(株):社内資料 生物学的同等性試験(錠80mg)
2
**ニプロ(株):社内資料 生物学的同等性試験(OD錠80mg)
3
ニプロ(株):社内資料 安定性試験(錠80mg)
4
**ニプロ(株):社内資料 安定性試験(OD錠80mg)

文献請求先

問い合わせ先文献請求先・製品情報お問い合わせ先
 
主要文献欄に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
 
ニプロ株式会社 医薬品情報室
〒531-8510 大阪市北区本庄西3丁目9番3号
 0120-226-898
FAX 06-6375-0177

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
ニプロ株式会社
大阪市北区本庄西3丁目9番3号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4291009F1080 ビカルタミド錠80mg「NP」 ビカルタミド 80mg1錠 361

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