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薬剤師ネクスト経営塾

イトレリン点鼻液0.15%

作成又は改訂年月

**2009年7月改訂 (第12版、指定医薬品の削除)
*2009年4月改訂

日本標準商品分類番号

872499

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
2001年7月

薬効分類名

GnRH誘導体製剤

承認等

販売名

イトレリン点鼻液0.15%

販売名コード

2499701R1060

承認・許可番号

承認番号
21900AMX00714000
欧文商標名
ITORELIN sol. 0.15%

薬価基準収載年月

2007年6月

販売開始年月

1999年7月

貯法・使用期限等

貯法:
使用期限等室温保存 (しゃ光した気密容器)
使用期限:
使用期限等外箱に表示 (3年)

規制区分

処方せん医薬品注)
説明事項注) 注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分 含量 (1瓶10mL中)
組成ブセレリン酢酸塩 15.75mg (ブセレリンとして15mg)
添加物
組成ベンザルコニウム塩化物液、塩化ナトリウム、クエン酸水和物、クエン酸ナトリウム水和物

性状

pH
性状5.0〜6.0
剤形
性状点鼻液
性状
性状無色澄明の液

一般的名称

ブセレリン酢酸塩

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
診断のつかない異常性器出血のある患者[類似疾患 (悪性腫瘍など) のおそれがある。]
妊婦又は妊娠している可能性のある患者[妊娠状態の継続ができないおそれがある。](「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
授乳期の患者[動物実験で母乳への移行が認められている。](「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
本剤の成分又は他のGnRH誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
慎重投与
慎重投与肝障害のある患者[肝機能が悪化するおそれがある。]
慎重投与
慎重投与うつ病又はうつ状態の患者並びにそれらの既往歴のある患者[更年期障害様のうつ症状があらわれるおそれがある。]
慎重投与
慎重投与粘膜下筋腫のある患者[出血症状の増悪、あるいは大量出血のおそれがある。]
慎重投与
慎重投与高血圧症の患者[血圧を上昇させるおそれがあるので患者の血圧に注意すること。]
慎重投与
慎重投与糖尿病の患者[耐糖能が悪化するおそれがあるので患者の血糖値に注意すること。]
慎重投与
慎重投与脳血管障害、冠動脈疾患又はその既往歴のある患者[血管病変が進行し、これらの疾患が増悪することがある。]

重要な基本的注意

1.〔子宮内膜症〕
治療に際しては妊娠していないことを確認し、必ず月経周期1〜2日目より投与を開始すること。また、治療期間中は避妊させること。
投与に際して、類似疾患 (悪性腫瘍など) との鑑別に留意し、投与中腫瘤が増大したり臨床症状の改善がみられない場合は投与を中止すること。
本剤及び他のGnRH誘導体製剤の長期投与により、エストロゲン低下作用に基づく骨塩量の低下がみられることがある。
GnRH誘導体製剤をやむを得ず6ヶ月を超えて投与する場合や、再投与が必要な場合には可能な限り骨塩量の検査を行い、骨塩量の変動に留意しながら慎重に投与すること。
本剤の投与により更年期障害様のうつ症状を起こすことが報告されているので、本剤の使用に際しては患者の状態等を十分に観察すること。
脱毛の報告があるので、患者の状態に注意し、症状があらわれた場合には投与を中止すること。
2.〔子宮筋腫〕
手術が適応となる患者の手術までの保存療法としての適用を原則とすること。なお、下腹痛、腰痛に対する効果は、投与初期には認められないので、その間は、適当な対症療法を考慮すること。
治療に際しては妊娠していないことを確認し、必ず月経周期1〜2日目より投与を開始すること。また、治療期間中は避妊させること。
投与に際して、類似疾患 (悪性腫瘍など) との鑑別に留意し、投与中腫瘤が増大したり臨床症状の改善がみられない場合は投与を中止すること。
本剤及び他のGnRH誘導体製剤の長期投与により、エストロゲン低下作用に基づく骨塩量の低下がみられることがある。
GnRH誘導体製剤をやむを得ず6ヶ月を超えて投与する場合や、再投与が必要な場合には可能な限り骨塩量の検査を行い、骨塩量の変動に留意しながら慎重に投与すること。
本剤の投与により更年期障害様のうつ症状を起こすことが報告されているので、本剤の使用に際しては患者の状態等を十分に観察すること。
脱毛の報告があるので、患者の状態に注意し、症状があらわれた場合には投与を中止すること。
3.〔中枢性思春期早発症〕
治療中は定期的にGnRHテストを行い、血中LH及びFSHの反応性が抑制されない場合、あるいは血中性ステロイドが抑制されない場合には速やかに皮下注射に切り替えること。
脱毛の報告があるので、患者の状態に注意し、症状があらわれた場合には投与を中止すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等 
性ホルモン製剤
  エストラジオール誘導体
  エストリオール誘導体
  結合型エストロゲン製剤
  卵胞ホルモンと黄体ホルモンの合剤
  両性混合ホルモン剤 等
臨床症状・措置方法
本剤の効果を減弱することがある。
機序・危険因子
本剤は性ホルモンの分泌を低下させることにより薬効を示す。
従って、性ホルモンの投与は本剤の治療効果を減弱する可能性がある。
薬剤名等 
糖尿病薬
  インスリン製剤
  トルブタミド
  グリベンクラミド 等
臨床症状・措置方法
糖尿病薬の作用を減弱するおそれがある。
機序・危険因子
機序は不明であるが本剤は耐糖能を悪化させることがある。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用ショック、アナフィラキシー様症状 (呼吸困難、熱感、全身紅潮、血圧低下等) を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
うつ症状
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用更年期障害様のうつ症状を起こすことが報告されているので、本剤の使用に際しては患者の状態等を十分に観察すること。
脱毛
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用脱毛の報告があるので、患者の状態に注意し、症状があらわれた場合には投与を中止すること。
狭心症、心筋梗塞、脳梗塞
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用狭心症、心筋梗塞、及び脳梗塞の報告があるので、本剤の使用に際しては患者の状態に注意し、異常が認められた場合には投与を中止すること。
血小板減少、白血球減少
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用血小板減少、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
不正出血
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用大量の不正出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。
卵巣のう胞破裂
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用卵巣のう胞が破裂することがあるので、観察を十分に行い、膨満感、下腹部痛 (圧痛等) 等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用AST (GOT)、ALT (GPT) の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
糖尿病の発症又は増悪
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用糖尿病の発症又は増悪があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
低エストロゲン症状
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用ほてり、腟炎、性交痛、視力異常、眼精疲労、リビドー減退、外陰部そう痒感、腟乾燥
子宮・卵巣
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用卵巣機能不全、帯下、子宮萎縮、卵巣過剰刺激症状、卵巣のう胞
乳房 
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用乳汁分泌、乳房緊満、乳房萎縮、乳房痛
皮膚注)注)
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用多毛、皮膚乾燥、瘡、爪のわれ
過敏症注)注)
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用発疹、蕁麻疹、湿疹、そう痒
消化器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用食欲亢進、嘔気・嘔吐、腹痛、腹部膨満感、食欲減退、便秘、下痢、口渇、口内炎
肝臓注)注)
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用AST (GOT)、ALT (GPT)、LDH、ビリルビン、Al‐P、γ‐GTP上昇
筋骨格系
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用肩こり、骨・四肢等の疼痛、関節痛、腰痛、頸・背部痛、痙攣、筋肉痛、胸痛
*精神神経系
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用頭痛、昏迷、片頭痛、めまい、多汗、神経過敏、傾眠、不眠、しびれ感、嗄声、不安、健忘
循環器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用動悸、浮腫、四肢冷感、血圧上昇
呼吸器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用咽頭痛、喘息様症状注)、鼻炎、鼻出血、呼吸困難
血液 
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用貧血
その他
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用甲状腺腫大、下垂体腺腫、難聴、体重増加、疲労、倦怠、トリグリセライド上昇、耳鳴、咳、耐糖能の悪化、体重減少、悪寒、発熱、コレステロール上昇、脱力感、味覚・嗅覚異常
注) このような症状、あるいは異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与他のGnRH誘導体による流産の報告があるので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[妊娠状態の継続ができないおそれがある。]
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与授乳中の婦人には投与しないこと。[動物実験で母乳への移行が認められている。]

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与低出生体重児、新生児、乳児に対する安全性は確立していない[使用経験がない。]

適用上の注意

服薬時:
適用上の注意
適用上の注意投与前には吸収を安定にするため鼻をかむ等の注意をすること。

その他の注意

その他の注意
その他の注意ブセレリン酢酸塩の徐放性製剤を、ラットに6ヶ月間皮下投与した実験で、下垂体腺腫が認められたとの報告がある。

薬物動態

1.生物学的同等性試験
イトレリン点鼻液0.15%と標準製剤を、クロスオーバー法により左右鼻腔内に1噴霧ずつ (ブセレリンとして300μg) それぞれ健康成人男子に絶食単回投与し、血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ (AUC,Cmax) について、90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25) の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
2.血清中濃度パラメータ
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ブセレリン酢酸塩 (buserelin acetate)
2.化学名
5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-O -tert -butyl-D-seryl-L-leucyl-L-arginyl-N -ethyl-L-prolinamide acetate
3.分子式
C60H86N16O13・C2H4O260H86N16O13・C2H4O2
4.分子量
1299.48
5.構造式
H-5-oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser (t-C4H9)-Leu-Arg-Pro-NHC2H5・CH3COOH4H9)-Leu-Arg-Pro-NHC2H5・CH3COOH
6.性状
白色〜微黄白色の粉末又は塊である。水にやや溶けやすく、メタノール又はエタノール (95) にやや溶けにくい。

取扱い上の注意

1.安定性試験
長期保存試験 (25℃、相対湿度60%、36ヵ月) の結果、イトレリン点鼻液0.15%は、通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。2)2)

包装

10mL 1瓶

主要文献及び文献請求先

ILS株式会社社内資料 (生物学的同等性試験)
ILS株式会社社内資料 (安定性試験)

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

日医工株式会社 お客様サポートセンター
〒930-8583 富山市総曲輪1丁目6番21
フリーダイヤル (0120)517-215
Fax (076)442-8948

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売元
日医工株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21
製造販売元
ILS株式会社
茨城県守谷市久保ケ丘一丁目2番地1

イトレリン点鼻液0.15%の使い方

使い始めに



1.薬液ビンのオーバーキャップを引き抜きます。オーバーキャップを引き抜くときに薬液ビンからノズルがとれることがありますが、薬液はこぼれることはありません。
ノズルはぬけても簡単に装着できます。



2.図のように薬液ビンを指でささえて、薬液が霧状に出るまで強く数回押してください。
(2回目以降のご使用時には、この操作は不要です。)



3.添付のチェック用シールを手帳や容器に貼ります。
ご使用法


(1) ご使用前に鼻をかみ、鼻腔のとおりを良くしてください。


(2) 頭を少し前にかたむけ、鼻腔に噴霧器を垂直にいれます。鼻から息を吸い込みながら、鼻腔内に一気に噴霧してください。
ノズルが止まるまで、一気に強く押し込んでください。
  薬液が噴霧されない場合は・・・
   「プライミング」の操作をくり返してください。
   ノズルに針などを刺すことは、絶対に避けてください。


(3) 噴霧後は、薬液が鼻の奥までひろがるように、頭を後ろにかたむけ、鼻で静かに息をしてください。
   噴霧後、薬液が鼻から流れ出した場合は、鼻をつまむ感じで軽くふきとってください。鼻はかまないでください。
   薬液がのどに流れ込んだ場合、苦い味がしますが、飲み込んでも問題ありません。


(4) ご使用後は、オーバーキャップをしめて保管してください。


(5) ご使用後はかならずシールにチェックして、使い忘れがないようにしましょう。
子供の手の届かない場所に、室温で保管してください。

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2499701R1060 イトレリン点鼻液0.15% ブセレリン酢酸塩 15.75mg10mL1瓶 5845.5

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