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薬剤師ネクスト経営塾

メロキシカム錠5mg「TCK」

作成又は改訂年月

**2011年8月改訂(第3版)
 *2009年12月改訂

日本標準商品分類番号

871149

薬効分類名

非ステロイド性消炎・鎮痛剤

承認等

販売名

メロキシカム錠5mg「TCK」

販売名コード

1149035F1080

承認・許可番号

承認番号
22000AMX01133000
商標名
MELOXICAM Tablets 5mg 「TCK」

薬価基準収載年月

2008年7月

販売開始年月

2008年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存、吸湿注意
使用期限
使用期限等外装に表示

規制区分

劇薬
説明事項

組成

有効成分の名称
組成メロキシカム
含量
組成1錠中メロキシカム5mg
添加物
組成乳糖水和物、セルロース、トウモロコシデンプン、クエン酸Na水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、二酸化ケイ素、ステアリン酸Mg

性状

色・剤形
性状淡黄色・素錠
外形
性状
直径(mm)
性状6.1
厚さ(mm)
性状2.4
重量(mg)
性状90
識別コード
性状TU 110

販売名

メロキシカム錠10mg「TCK」

販売名コード

1149035F2086

承認・許可番号

承認番号
22000AMX01134000
商標名
MELOXICAM Tablets 10mg 「TCK」

薬価基準収載年月

2008年7月

販売開始年月

2008年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存、吸湿注意
使用期限
使用期限等外装に表示

規制区分

劇薬
説明事項

組成

有効成分の名称
組成メロキシカム
含量
組成1錠中メロキシカム10mg
添加物
組成乳糖水和物、セルロース、トウモロコシデンプン、クエン酸Na水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、二酸化ケイ素、ステアリン酸Mg

性状

色・剤形
性状淡黄色・素錠(割線入り)
外形
性状
直径(mm)
性状8.1
厚さ(mm)
性状2.8
重量(mg)
性状180
識別コード
性状TU 111

一般的名称

メロキシカム錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.
消化性潰瘍のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用により、胃粘膜防御能が低下し、消化性潰瘍を悪化させるおそれがある。(ただし、「慎重投与」2.の項参照)]
2.
重篤な血液の異常がある患者[血液の異常を悪化させるおそれがある。]
3.
重篤な肝障害のある患者[肝障害を悪化させるおそれがある。]
4.
重篤な腎障害のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量低下及び水、ナトリウムの貯留が起こるため、腎障害を悪化させるおそれがある。]
5.
重篤な心機能不全のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量低下及び水、ナトリウムの貯留が起こるため、心機能不全を悪化させるおそれがある。]
6.
重篤な高血圧症の患者[プロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量低下及び水、ナトリウムの貯留が起こるため、血圧を上昇させるおそれがある。]
7.
本剤の成分、サリチル酸塩(アスピリン等)又は他の非ステロイド性消炎鎮痛剤に対して過敏症の既往歴のある患者
8.
アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[重症喘息発作を誘発するおそれがある。]
9.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能又は効果

用法及び用量

1.
通常、成人にはメロキシカムとして10mgを1日1回食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高用量は15mgとする。

用法及び用量に関連する使用上の注意

1.
国内において1日15mgを超える用量での安全性は確立していない。(使用経験が少ない)

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
1.
消化性潰瘍の既往歴のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用により、胃粘膜防御能が低下するため、消化性潰瘍を再発させるおそれがある。]
2.
非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者(ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。)
3.
抗凝血剤(ワルファリン等)を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
4.
血液の異常又はその既往歴のある患者[血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある。]
5.
肝障害又はその既往歴のある患者[肝障害を悪化又は再発させるおそれがある。]
6.
腎障害又はその既往歴のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量低下及び水、ナトリウムの貯留が起こるため、腎機能障害を悪化又は再発させるおそれがある。]
7.
心機能障害のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量低下及び水、ナトリウムの貯留が起こるため、心機能障害を悪化させるおそれがある。]
8.
高血圧症の患者[プロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量低下及び水、ナトリウムの貯留が起こるため、血圧を上昇させるおそれがある。]
9.
気管支喘息のある患者[喘息発作を誘発するおそれがある。]
10.
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
11.
体液喪失を伴う大手術直後の患者[循環体液量が減少している状態にある患者では、プロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流の低下、腎機能障害が惹起されるおそれがある。]
12.
出血傾向のある患者[血小板機能異常が起こることがあるため、出血傾向を助長するおそれがある。]
13.
炎症性腸疾患(クローン病あるいは潰瘍性大腸炎)の患者[症状が悪化するおそれがある。]

重要な基本的注意

1.
本剤はin vitro試験において、シクロオキシゲナーゼ(COX)-1に対してよりもシクロオキシゲナーゼ-2をより強く阻害することが確認されているが、日本人を対象とした臨床試験ではシクロオキシゲナーゼ-2に対してより選択性の低い非ステロイド性消炎鎮痛剤と比較して、本剤の安全性がより高いことは検証されていない。特に、消化管障害発生のリスクファクターの高い患者(消化性潰瘍の既往歴のある患者等)への投与に際しては副作用の発現に留意し、十分な観察を行うこと。
2.
消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意すること。また、薬物療法以外の療法も考慮すること。
3.
長期投与する場合には、定期的かつ必要に応じて臨床検査(尿検査、血液検査、肝機能検査及び便潜血検査等)を行うこと。また、異常が認められた場合には、減量又は休薬する等の適切な処置を行うこと。
4.
患者の状態を十分観察し、副作用の発現に留意すること。なお、消化器系の重篤な副作用[消化性潰瘍(穿孔を伴うことがある)、吐血、下血等の胃腸出血]が報告されているので、観察を十分に行い(消化管障害、特に胃腸出血に注意すること)、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「副作用」の項参照)
5.
感染症を不顕性化するおそれがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。
6.
他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。[他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で、相互に副作用を増強することが報告されている。](「相互作用」の項参照)
7.
眼の調節障害、眠気等の精神神経系症状があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
ACE阻害薬、アンジオテンシンII受容体拮抗剤
臨床症状・措置方法
糸球体濾過量がより減少し、腎障害のある患者では急性腎不全を引き起こす可能性がある。
機序・危険因子
プロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。
薬剤名等
選択的セロトニン再取り込み阻害剤
臨床症状・措置方法
出血傾向が増強するおそれがある。
機序・危険因子
選択的セロトニン再取り込み阻害剤は血小板凝集抑制作用を有するためと考えられる。
薬剤名等
プロスタグランジン合成阻害剤(糖質コルチコイド、他の非ステロイド性消炎鎮痛剤、サリチル酸塩(アスピリンを含む))
臨床症状・措置方法
消化性潰瘍および胃腸出血のリスクを高める可能性がある。
機序・危険因子
両剤ともプロスタグランジン合成阻害作用を有するためと考えられる。
薬剤名等
**抗凝固剤(トロンビン阻害剤(ダビガトランエテキシラート等)、クマリン系抗凝血剤(ワルファリン等)、ヘパリン)
臨床症状・措置方法
出血傾向が増強するおそれがあるので、併用が避けられない場合は、血液凝固に関する検査を行うなど、これら薬剤の効果を十分観察すること。
機序・危険因子
これら薬剤は抗凝固作用を有するためと考えられる。
また、CYP2C9による代謝において、本剤とワルファリンとの薬物相互作用が起こるおそれがある。
薬剤名等
抗血小板剤(チクロピジン)
臨床症状・措置方法
出血傾向が増強するおそれがある。
機序・危険因子
抗血小板剤は血小板凝集抑制作用を有するためと考えられる。
薬剤名等
血栓溶解剤
臨床症状・措置方法
出血傾向が増強するおそれがある。
機序・危険因子
これら薬剤は血栓溶解作用を有するためと考えられる。
薬剤名等
コレスチラミン
臨床症状・措置方法
本剤の作用が減弱する。
機序・危険因子
コレスチラミンの薬物吸着作用により、本剤の消失が速まると考えられる。
薬剤名等
経口血糖降下剤
臨床症状・措置方法
本剤の作用が増強するおそれがある。
機序・危険因子
機序は十分に解明されていないが、グリベンクラミドが本剤の代謝を阻害した(in vitro試験)との報告がある。
薬剤名等
キニジン
臨床症状・措置方法
本剤の作用が減弱するおそれがある。
機序・危険因子
機序は十分に解明されていないが、キニジンが本剤の代謝を亢進させた(in vitro試験)との報告がある。
薬剤名等
リチウム
臨床症状・措置方法
血中リチウム濃度が上昇する。他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で、リチウム中毒を呈したとの報告があるので、本剤の治療開始、用量の変更及び中止時には、血中リチウム濃度を測定するなど留意すること。
機序・危険因子
プロスタグランジン合成阻害作用により、リチウムの腎排泄が遅延するためと考えられている。
薬剤名等
メトトレキサート
臨床症状・措置方法
メトトレキサートの血液障害を悪化させるおそれがあるので、血液検査を十分行うこと。
機序・危険因子
プロスタグランジン合成阻害作用により、メトトレキサートの尿細管分泌を抑制するためと考えられている。
薬剤名等
利尿剤
臨床症状・措置方法
利尿剤を使用中の患者においては、非ステロイド性消炎鎮痛剤で急性腎不全を起こすおそれがあるので、腎機能に十分留意し、本剤の併用を開始すること。
機序・危険因子
プロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量低下及び水、ナトリウムの貯留が起こるためと考えられている。
薬剤名等
降圧薬(β受容体遮断薬、ACE阻害薬、血管拡張薬、利尿剤等)
臨床症状・措置方法
他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で、降圧薬の効果を減弱させることが報告されている。
機序・危険因子
血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成が阻害されるため、降圧薬の血圧低下作用を減弱させると考えられている。
薬剤名等
シクロスポリン
臨床症状・措置方法
シクロスポリンの腎毒性が非ステロイド性消炎鎮痛剤により増強されるおそれがあるので、腎機能に十分留意すること。
機序・危険因子
プロスタグランジン合成阻害作用により腎血流量が減少するためと考えられている。

副作用

副作用等発現状況の概要
1.
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.消化性潰瘍(穿孔を伴うことがある)、吐血、下血等の胃腸出血、大腸炎(いずれも頻度不明)
観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.喘息(頻度不明)
観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3.急性腎不全(頻度不明)
観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4.無顆粒球症、血小板減少(いずれも頻度不明)
観察を十分に行い、定期的かつ必要に応じて血液検査を実施し、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。特にメトトレキサートのような骨髄機能を抑制する薬剤と併用する際には、留意すること。(「相互作用」の項参照)
5.皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、水疱、多形紅斑(いずれも頻度不明)
観察を十分行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
6.アナフィラキシー反応/アナフィラキシー様反応、血管浮腫(いずれも頻度不明)
観察を十分行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
7.肝炎、重篤な肝機能障害(いずれも頻度不明)
観察を十分行い、定期的かつ必要に応じて臨床検査を実施し、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重大な副作用(類薬)
1.ショック、再生不良性貧血、骨髄機能抑制、ネフローゼ症候群(いずれも頻度不明)
他の非ステロイド性消炎鎮痛剤でこのようなことがあらわれることがあるので、観察を十分行い、定期的かつ必要に応じて臨床検査を実施し、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
循環器
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要血圧上昇、低血圧、動悸
消化器
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要腹痛、便潜血、胃潰瘍、嘔吐、悪心・嘔気、食欲不振、消化不良、口内乾燥、口内炎、口角炎、おくび、下痢、鼓腸放屁、食道炎、腹部膨満感、便秘、胃炎
精神神経系
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要頭痛、味覚障害、知覚異常、眠気、眩暈、錯乱、失見当識、抑うつ
過敏症
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要発疹、皮膚そう痒、蕁麻疹、接触性皮膚炎、光線過敏性反応
感覚器
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要眼異物感、眼球強膜充血、耳鳴、結膜炎、視覚障害、霧視
肝臓
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、Al-Pの上昇等の肝機能障害、総ビリルビン値、ウロビリノーゲンの上昇
腎臓
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要BUN、クレアチニン、尿酸値の上昇、総蛋白、アルブミンの低下、尿蛋白、尿糖、尿量減少
血液
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要白血球の増加、赤血球、白血球、ヘモグロビン、ヘマトクリット値、リンパ球の減少、好中球、好酸球、好塩基球、単球の増加、貧血
その他
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要浮腫、けん怠感、気分不快、尿沈渣の増加、尿潜血、血清鉄の減少、カリウムの上昇、咳嗽、腋窩・乳房の痛み、悪寒、潮紅・ほてり、発熱、下肢脱力、排尿障害(尿閉を含む)

高齢者への投与

1.
高齢者では副作用があらわれやすいので、少量(1回5mg1日1回)から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。なお、一般に高齢者においては胃腸出血、潰瘍、穿孔はより重篤な転帰をたどり、きわめてまれにではあるが致死性の消化管障害も報告されている。これらの事象は治療のどの時点でも発現し、重篤な消化管障害の既往の有無にかかわらず発現する可能性があるので、観察を十分行い(消化管障害、特に胃腸出血に注意すること)、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
動物実験(ラット及びウサギ)において、次のことが認められているので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。
(1)
ラットの妊娠前及び妊娠初期投与試験において、黄体数、着床数及び生存胎児数が減少し、着床率の低下と着床後死亡率の増加がみられた。
(2)
ラットの器官形成期投与試験において妊娠期間の延長及び死産児数の増加がみられた。
(3)
ウサギの器官形成期投与試験において有意ではないが着床後死亡率の増加がみられた。
(4)
ラット周産期及び授乳期投与試験において、妊娠期間の延長及び分娩時間の遷延、死産児数及び生後4日までの死亡児数の増加がみられた。
2.
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には、授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが認められている。]

小児等への投与

1.
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する使用経験はなく安全性は確立していない。

過量投与

1.症状
過量投与に関する情報は少なく、典型的な臨床症状は確立していない。
2.処置
過量投与の場合には、一般的な胃洗浄、支持療法、対症療法を行うこと。なお、コレスチラミンが本剤の消失を速めるとの報告がある。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

その他の注意

1.
非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。
2.
他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で、IUDの避妊効果を減弱させることが報告されている。

薬物動態

1.生物学的同等性試験
メロキシカム錠5mg「TCK」及びメロキシカム錠10mg「TCK」とそれぞれの標準製剤を、クロスオーバー法により5mg錠はそれぞれ1錠(メロキシカム5mg)、10mg錠はそれぞれ1錠(メロキシカム10mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmaxmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
(1)
(2)
(3)
血漿中濃度並びにAUC、Cmaxmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬物動態の表

判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
AUC0→72hrmaxmax1/2
メロキシカム錠5mg「TCK」16313.3±3292.7718.8±144.13.5±0.818.37±3.80
標準製剤(錠剤、5mg)15921.4±2781.5705.4±106.13.5±0.819.58±4.18
                                                 (Mean±S.D.,n=19)
判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
AUC0→72hrmaxmax1/2
メロキシカム錠10mg「TCK」31235.4±9113.11423.1±305.53.5±0.819.50±6.02
標準製剤(錠剤、10mg)30467.8±8325.81340.5±304.63.8±0.719.49±5.74
                                                 (Mean±S.D.,n=19)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
メロキシカム(Meloxicam)
2.化学名
4-Hydroxy-2-methyl-N -(5-methyl-2-thiazolyl)-2H -1,2-benzothiazine-3-carboxamide-1,1-dioxide
3.分子式
14131413
4.分子量
351.40
5.構造式
6.性状
淡黄白色の粉末である。
ギ酸に溶けやすく、N ,N -ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、メタノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。

取扱い上の注意

1.安定性試験
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、メロキシカム錠5mg「TCK」及びメロキシカム錠10mg「TCK」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。2)2)

包装

メロキシカム錠5mg「TCK」:100錠(PTP)
メロキシカム錠5mg「TCK」:1,000錠(PTP)
メロキシカム錠10mg「TCK」:100錠(PTP)
メロキシカム錠10mg「TCK」:1,000錠(PTP)

主要文献及び文献請求先

辰巳化学株式会社:生物学的同等性試験
辰巳化学株式会社:安定性試験

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましては下記にご請求下さい。
問い合わせ先辰巳化学株式会社 薬事・学術課
〒921-8164 金沢市久安3丁目406番地
TEL 076-247-2132
FAX 076-247-5740

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
辰巳化学株式会社
金沢市久安3丁目406番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1149035F2086 メロキシカム錠10mg「TCK」 メロキシカム 10mg1錠 23.3
1149035F1080 メロキシカム錠5mg「TCK」 メロキシカム 5mg1錠 15.1

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