マイページ

薬剤師ネクスト経営塾

クロロマイセチンサクシネート静注用1g

作成又は改訂年月

**2016年2月改訂(第10版)
*2013年12月改訂

日本標準商品分類番号

876151

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月(最新)
2004年9月

薬効分類名

抗生物質製剤

承認等

販売名

クロロマイセチンサクシネート静注用1g

販売名コード

6151401F1033

承認・許可番号

承認番号
22100AMX00826
商標名
CHLOROMYCETIN INJECTION

薬価基準収載年月

2011年6月

販売開始年月

2011年6月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等包装に表示の使用期限内に使用すること。

規制区分

処方箋医薬品
説明事項※注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

組成1バイアル中に次の成分を含有
有効成分
組成クロラムフェニコールコハク酸エステルナトリウム(日局)
(クロラムフェニコールとして1g(力価)を含有)
組成**添付溶解液は1アンプル中日本薬局方注射用水10mLを含有する。

性状

性状用時溶解して用いる凍結乾燥注射剤である。
pH注1)注1)200mg(力価)/mLの水溶液
性状6.0〜7.0
*浸透圧比注2)(生理食塩液対比)
性状1.5〜1.8
外観
性状白色〜黄白色の結晶又は塊

一般的名称

注射用クロラムフェニコールコハク酸エステルナトリウム

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
禁忌
禁忌造血機能の低下している患者[クロラムフェニコール投与後に再生不良性貧血、顆粒球減少、血小板減少等の重篤で致命的な血液障害の発生が報告されている。]
禁忌
禁忌低出生体重児、新生児[クロラムフェニコール過量投与によりGray syndromeが発症し、その予後が重篤である。](「小児等への投与」の項参照)
禁忌
禁忌本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
禁忌
禁忌骨髄抑制を起こす可能性のある薬剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
禁忌
禁忌造血機能の低下している患者[クロラムフェニコール投与後に再生不良性貧血、顆粒球減少、血小板減少等の重篤で致命的な血液障害の発生が報告されている。]
禁忌
禁忌低出生体重児、新生児[クロラムフェニコール過量投与によりGray syndromeが発症し、その予後が重篤である。](「小児等への投与」の項参照)
禁忌
禁忌本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
禁忌
禁忌骨髄抑制を起こす可能性のある薬剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
禁忌
禁忌造血機能の低下している患者[クロラムフェニコール投与後に再生不良性貧血、顆粒球減少、血小板減少等の重篤で致命的な血液障害の発生が報告されている。]
禁忌
禁忌低出生体重児、新生児[クロラムフェニコール過量投与によりGray syndromeが発症し、その予後が重篤である。](「小児等への投与」の項参照)
禁忌
禁忌本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
禁忌
禁忌骨髄抑制を起こす可能性のある薬剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
禁忌
禁忌造血機能の低下している患者[クロラムフェニコール投与後に再生不良性貧血、顆粒球減少、血小板減少等の重篤で致命的な血液障害の発生が報告されている。]
禁忌
禁忌低出生体重児、新生児[クロラムフェニコール過量投与によりGray syndromeが発症し、その予後が重篤である。](「小児等への投与」の項参照)
禁忌
禁忌本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
禁忌
禁忌骨髄抑制を起こす可能性のある薬剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能又は効果

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
慎重投与
慎重投与肝・腎機能障害のある患者[クロラムフェニコールの血中濃度が高くなるため、副作用発現の危険性が増加する。]
慎重投与
慎重投与経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者(ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと)[抗生物質投与中にビタミンK欠乏による出血傾向を認めた症例が報告されている。]
慎重投与
慎重投与高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

本剤によるショック、アナフィラキシー様症状の発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。
事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。
投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。

相互作用

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
骨髄抑制を起こす可能性のある薬剤
骨髄抑制作用が増強されることがある。
本剤の副作用で、重篤な血液障害が報告されている。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等 
クマリン系抗凝血剤
  ワルファリン
臨床症状・措置方法
クマリン系抗凝血剤の作用を増強させることがあるので、併用する場合には凝固能の変動に十分注意しながら投与すること。
機序・危険因子
機序は不明だが本剤がこれらの肝薬物代謝酵素を阻害すると考えられている。
薬剤名等 
スルホニル尿素系経口血糖降下薬
  トルブタミド、クロルプロパミド等
スルホンアミド系経口血糖降下薬
  グリブゾール等
インスリン製剤
臨床症状・措置方法
経口血糖降下薬、インスリン製剤の血糖降下作用を増強させることがあるので、併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。
機序・危険因子
本剤がこれらの肝薬物代謝酵素を阻害すると考えられている。
薬剤名等 
リファンピシン
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が減少することがある。
機序・危険因子
リファンピシンが肝薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を亢進すると考えられている。
薬剤名等 
シクロホスファミド水和物
臨床症状・措置方法
シクロホスファミド水和物の作用を減弱させることがある。
機序・危険因子
本剤がシクロホスファミド水和物の肝薬物代謝酵素を阻害し、シクロホスファミド水和物活性代謝物の生成を減少させると考えられている。
薬剤名等 
メトトレキサート
臨床症状・措置方法
メトトレキサートの作用を増強させるおそれがある。
機序・危険因子
本剤がメトトレキサートと血漿中蛋白結合部位で置換し、遊離型血漿中メトトレキサート濃度が上昇すると考えられている。
薬剤名等 
バルビツール酸誘導体
  フェノバルビタール等
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が減少することがある。
機序・危険因子
バルビツール酸誘導体が肝薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を亢進すると考えられている。
薬剤名等 
シクロスポリン
臨床症状・措置方法
シクロスポリンの血中濃度を上昇させることがある。
機序・危険因子
機序は不明だが本剤がシクロスポリンの肝薬物代謝酵素を阻害すると考えられている。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
再生不良性貧血
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用再生不良性貧血があらわれることがあるので、血液検査を行うなど、観察を十分に行い、血液に異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
Gray syndrome
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用(「小児等への投与」の項参照)
視神経炎、末梢神経炎
頻度
(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用長期投与により、視神経炎又は末梢神経炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、視覚の異常、四肢のしびれや異常感等が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
血液注1)注1)
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用顆粒球減少、血小板減少症
肝臓
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用肝障害
消化器
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用胃部圧迫感、悪心、嘔吐、軟便、下痢、腸炎
過敏症注2)注2)
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用過敏症状
菌交代症注3)注3)
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用菌交代症
ビタミン欠乏症
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用ビタミンK欠乏症状(低プロトロンビン血症、出血傾向等)
ビタミンB群欠乏症状(舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等)
注1)血液検査を行うなど、観察を十分に行い、血液に異常が認められた場合には投与を中止すること。
注2)投与を中止すること。
注3)投与を中止すると共に適切な処置をとること。

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
高齢者ではビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験(家兎)で流早産、胎児の生存率の低下等の胎児毒性が報告1)されている。]
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与授乳期及び妊娠末期の婦人に投与する必要がある場合には、乳汁又は胎児への移行を考慮すること。

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与低出生体重児、新生児には投与しないこと。[Gray syndrome(腹部膨張に始まる嘔吐、下痢、皮膚蒼白、虚脱、呼吸停止等)があらわれる。]

適用上の注意

1.投与経路
静脈内注射にのみ使用すること。
2.調製時
添付溶解液の使用にあたっては、ワンポイントアンプルであるが、アンプルの首部をエタノール綿等で清拭してから、カットすることが望ましい。
本剤1バイアルに添付の日本薬局方注射用水、又は日本薬局方ブドウ糖注射液などの溶解液を加え、静かに振盪して溶解する。



また調製した注射液を更に適当な静注用溶媒で希釈して投与してもさしつかえない。
3.投与時
注射の速度はできるだけ遅くし(1分間以上をかけて)静脈内に注射する等、注射部位、注射方法について十分注意すること。(血管痛、血栓又は静脈炎を起こすことがある。)
4.保存時
本剤の溶液は、元来透明で微黄色を呈するが、溶解後時間の経過したものでは明らかな黄色に変化することがある。しかしこの場合にも効力には影響なく、使用はさしつかえない。但し絮状物の生じたものの使用は避けること。

その他の注意

その他の注意
その他の注意本剤の投与に際しては、定期的に肝機能、腎機能、血液等の検査を行うことが望ましい。

薬物動態

血中濃度2)2)
薬物動態
薬物動態本剤を健康成人15例にクロラムフェニコールとして1g(力価)静注した場合の薬物動態は下表のとおりである。

薬物動態の表

投与量Tmax
Cmax
AUC(0-12hr)
1g(力価)0.7±0.0714.9±0.6673.3±3.12
n="15" mean±SE

薬効薬理

1.抗菌作用3)3)
クロラムフェニコールは、広範囲の抗菌スペクトルを有し、グラム陽性・陰性菌、レプトスピラ属、リケッチア属、トラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス)に作用するが、特に赤痢菌、サルモネラ菌などのグラム陰性桿菌や発疹チフスリケッチア、オリエンチア・ツツガムシなどのリケッチア属に対して強い作用を示す。
2.作用機序3)3)
クロラムフェニコールの作用は蛋白合成阻害で、静菌的に作用する。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
クロラムフェニコールコハク酸エステルナトリウム(Chloramphenicol Succinate)
2.化学名
Monosodium(2R ,3R )-2-(dichloroacetyl)amino-3-hydroxy-3-(4-nitrophenyl)propan-1-yl succinate
3.分子式
C15H15Cl2N2NaO815H15Cl2N2NaO8
4.分子量
445.18
5.構造式
6.性状
白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすい。
吸湿性である。

包装

クロロマイセチンサクシネート静注用1g 1g(力価) 1バイアル
**(溶解液:日本薬局方注射用水10mL 1アンプル添付)

主要文献及び文献請求先

国井勝昭:Jpn Antibiot. 1970;23(4):353-362
三上次郎ほか:薬理と治療 1975;3(10):1862-1866
*第十六改正日本薬局方解説書 廣川書店 2011;C1494-1497

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先第一三共株式会社 製品情報センター
〒103-8426 東京都中央区日本橋本町3-5-1
TEL:0120-189-132

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
第一三共株式会社
東京都中央区日本橋本町3-5-1

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
6151401F1033 クロロマイセチンサクシネート静注用1g クロラムフェニコールコハク酸エステルナトリウム 1g1瓶(溶解液付) 607

Related Attachments

Title
PDFファイル ブラウザで表示
インタビューフォーム ブラウザで表示
430574_6151401F1033_1_03.sgm ブラウザで表示
430574_6151401F1033_1_03_fig01.gif ブラウザで表示
430574_6151401F1033_1_03_fig02.gif ブラウザで表示