アストミン散10％
- 基本情報
- 添付文書の作成又は改訂年月
- 日本標準商品分類番号
- 薬効分類名
- 承認等
- 一般的名称
- 効能又は効果の情報
- 使用上の注意
- 薬物動態
- 臨床成績
- 薬効薬理
- 有効成分に関する理化学的知見
- 包装
- 主要文献及び文献請求先
- 製造業者又は輸入販売業者の氏名又は名称及び住所
- 薬価
- 関連する添付ファイル一覧
- **2015年10月改訂（第10版：承継に伴う改訂）
- *2014年4月改訂
作成又は改訂年月
- 872229
日本標準商品分類番号
- 国際誕生年月
- 1974年5月
日本標準商品分類番号等
- 鎮咳剤〈非麻薬〉
薬効分類名
- アストミン散10％
- 2229001B1051
- 承認番号
- 21800AMX10563
- 商標名
- Astomin 10％
- 2006年12月
- 1974年12月
貯法 使用期限等 気密容器、室温保存使用期限 使用期限等 ケース等に表示劇薬 - 有効成分（1g中）
組成 日局 ジメモルファンリン酸塩 100mg- 添加物
組成 メチルセルロース、合成ケイ酸アルミニウム、乳糖水和物、トウモロコシデンプン- 剤形
性状 散剤- 色
性状 白色
承認等
販売名
販売名コード
承認・許可番号
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
規制区分
組成
性状
一般的名称
ジメモルファンリン酸塩散 Dimemorfan Phosphate-
通常、成人（15才以上）には1回0.1〜0.2g（ジメモルファンリン酸塩として10〜20mg）を1日3回経口投与する。
小児（8〜14才）には1回0.1g（ジメモルファンリン酸塩として10mg）を1日3回経口投与する。
但し、年齢・症状により適宜増減する。
効能又は効果
用法及び用量
- 糖尿病又はその疑いのある患者［耐糖能に軽度の変化を来たすことがある。］
- 薬物過敏症の患者
-
承認時及び承認後の全調査症例5,594例（錠・散を含む）中、本剤との関連が疑われる副作用発現症例数は、481例（8.6％）であった。そのうち主なものは、食欲不振、口渇、悪心、眠気、めまい等であった。
なお、糖代謝に関する検討において、糖尿病の合併症を有する症例の一部及び投与前のブドウ糖負荷試験の判定で境界型を示した症例の一部に、本剤投与後のブドウ糖負荷試験で時間的推移の傾向性から逸脱した高値が見られる例があった。 - 頻度
- 頻度不明
- その他の副作用
その他の副作用 発疹等 精神神経系- 頻度
- 0.1〜5％未満
- その他の副作用
その他の副作用 めまい、眠気、頭痛、頭重 精神神経系- 頻度
- 0.1％未満
- その他の副作用
その他の副作用 脱力感、倦怠感 消化器- 頻度
- 0.1〜5％未満
- その他の副作用
その他の副作用 口渇、食欲不振、悪心、嘔吐、下痢等 循環器- 頻度
- 0.1％未満
- その他の副作用
その他の副作用 頻脈、動悸、顔面潮紅- 注）このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
- 高齢者では減量するなど注意すること。［一般に高齢者では生理機能が低下している。］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
使用上の注意
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）副作用
副作用等発現状況の概要
その他の副作用
過敏症注） 注）高齢者への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
副作用
副作用等発現状況の概要
その他の副作用
過敏症注） 注）高齢者への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
その他の副作用
過敏症注） 注）高齢者への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
- 1.血中濃度
1） 1） -
健康成人男性にジメモルファンリン酸塩90mgを経口投与したとき、速やかに吸収されて1〜2時間で血中濃度は最高に達し、その濃度は0.007〜0.008μg/mLであった。
（注）本剤の承認された1回用量は10〜20mgである。 - 2.代謝、排泄
2） 2） -
健康成人男性に12時間絶食させた後、ジメモルファンリン酸塩30mgを経口投与した場合、尿中排泄率は、24時間後に約60％であった。尿中に検出同定し得た代謝物は3種でいずれも酸化的脱アルキル化反応による生成物で、未変化体は2％以下検出されるにすぎなかった。
なお、いずれの代謝物もほとんど鎮咳作用を有しないものであった。
（注）本剤の承認された1 回用量は10〜20mgである。
薬物動態
-
二重盲検比較試験を含む461例の咳嗽を伴う疾患群に対する臨床試験成績の概要は以下のとおりであった。
総有効率は77.2％で、慢性呼吸器疾患（肺結核、珪肺及び珪肺結核、肺癌、慢性気管支炎）に伴う咳嗽に対する有効率は72.4％（202/279）であり、急性疾患（上気道炎、急性気管支炎、肺炎）に伴う咳嗽に対する有効率は84.6％（154/182）であった。
なお、二重盲検による比較対照試験で、各種の疾患に伴う咳嗽に対して有用性が認められている3） 3）。
臨床成績
- 1.鎮咳作用
4）5） 4）5） - ジメモルファンリン酸塩は、延髄の咳中枢に直接作用して鎮咳作用をあらわし、イヌ、ネコ及びモルモットを用いた薬理実験では、コデインリン酸塩水和物やデキストロメトルファンよりも優れた鎮咳効果を発揮する。
- 2.非麻薬性
6） 6） - ジメモルファンリン酸塩をサルに1カ月投与して検討した薬物依存性試験の結果、身体依存性及び精神依存性は認められず、非麻薬性であることが証明されている。
- 3.腸管輸送能の抑制作用
4） 4） - ジメモルファンリン酸塩はマウスを用いた動物試験で、コデインリン酸塩水和物投与時にみられるような腸管輸送能の抑制作用（便秘作用）を示さない。
薬効薬理
- 1.一般名
- ジメモルファンリン酸塩（Dimemorfan Phosphate）
- 2.化学名
-
（9
S ,13S ,14S ）-3,17-Dimethylmorphinan monophosphate - 3.構造式
- 4.分子式
-
C
18 18H25 25N・H3 3PO4 4 - 5.分子量
- 353.39
- 6.融点
- 約265℃（分解）
- 7.性状
- ジメモルファンリン酸塩は白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。酢酸（100）に溶けやすく、水又はメタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
有効成分に関する理化学的知見
- 100g
包装
- 関 隆：臨床薬理 3（4）：302，1972 ［AS-011］
- 社内報告書（健康成人・薬物動態）（D199701744-02.00，1972）
- 梅田博道 他：現代医療 5（3）：459，1973 ［AS-007］
- 井田 昶 他：応用薬理 6（6）：1207，1972 ［AS-008］
- Kase, Y. al.：Arzneimittel-Forschung 26（3）：361，1976 ［AS-009］
- 柳田知司 他：実中研・前臨床研究報 1（1）：35，1975 ［AS-010］
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-
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主要文献及び文献請求先
文献請求先・製品情報お問い合わせ先
- 製造販売
- **，*株式会社オーファンパシフィック
- **，*東京都港区芝浦1-1-1
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
薬価
| 販売名コード | 品名 | 成分名 | 規格 | 薬価 |
|---|---|---|---|---|
| 2229001B1051 | アストミン散１０％ | ジメモルファンリン酸塩 | １０％１ｇ | 41.3 |