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薬剤師ネクスト経営塾

※※ チキジウム臭化物カプセル5mg「ツルハラ」

作成又は改訂年月

※※2013年11月改訂(第11版)
※2011年8月改訂

日本標準商品分類番号

871231

薬効分類名

キノリジジン系抗ムスカリン剤

承認等

販売名

※※ チキジウム臭化物カプセル5mg「ツルハラ」

販売名コード

1231013M1083

承認・許可番号

承認番号
※※ 22500AMX01317000
商標名
Tiquizium Capsules「TSURUHARA」

薬価基準収載年月

※※ 2013年12月

販売開始年月

2011年6月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱、容器に表示

組成

組 成
組成チキジウム臭化物カプセル5mg「ツルハラ」は1カプセル中チキジウム臭化物5mgおよび添加物として乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、含水二酸化ケイ素、またカプセル本体中にラウリル硫酸ナトリウム、ゼラチン、酸化チタンを含有する。

性状

製剤の性状
性状チキジウム臭化物カプセル5mg「ツルハラ」は頭部白色不透明、胴部白色不透明の4号硬カプセル剤で識別記号はTSU387及び5mgである。内容物は白色の粉末でにおいはなく味は苦い。


印刷色:青緑

販売名

※※ チキジウム臭化物カプセル10mg「ツルハラ」

販売名コード

1231013M2195

承認・許可番号

承認番号
※※ 22500AMX01316000
商標名
Tiquizium Capsules「TSURUHARA」

薬価基準収載年月

※※ 2013年12月

販売開始年月

1998年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱、容器に表示

組成

組 成
組成チキジウム臭化物カプセル10mg「ツルハラ」は1カプセル中チキジウム臭化物10mgおよび添加物として乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、含水二酸化ケイ素、またカプセル本体中にラウリル硫酸ナトリウム、ゼラチン、酸化チタンを含有する。

性状

製剤の性状
性状チキジウム臭化物カプセル10mg「ツルハラ」は頭部白色不透明、胴部白色不透明の4号硬カプセル剤で識別記号はTSU 388及び10mgである。内容物は白色の粉末でにおいはなく味は苦い。


印刷色:茶

販売名

※※ チキジウム臭化物顆粒2%「ツルハラ」

販売名コード

1231013D1083

承認・許可番号

承認番号
※※ 22500AMX01318000
商標名
Tiquizium Granules「TSURUHARA」

薬価基準収載年月

※※ 2013年12月

販売開始年月

1998年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱、容器に表示

組成

組 成
組成チキジウム臭化物顆粒2%「ツルハラ」は1g中チキジウム臭化物20mgおよび添加物として乳糖水和物、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、タルク、マクロゴール6000、アミノアルキルメタクリレートコポリマーE、含水二酸化ケイ素を含有する。

性状

製剤の性状
性状チキジウム臭化物顆粒2%「ツルハラ」は微黄白色の剤皮を施した顆粒剤である。

禁忌

(次の患者には投与しないこと) (1)緑内障の患者
禁忌
禁忌〔房水通路が狭くなり眼圧が上昇し、症状を悪化させるおそれがある。〕
(2)前立腺肥大による排尿障害のある患者
禁忌
禁忌〔膀胱平滑筋の弛緩、膀胱括約筋の緊張により排尿困難を悪化させるおそれがある。〕
(3)重篤な心疾患のある患者
禁忌
禁忌〔心拍数を増加させ、心臓に過負荷をかけるおそれがある。〕
(4)麻痺性イレウスの患者
禁忌
禁忌〔消化管運動を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
(5)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
禁忌
禁忌
(1)緑内障の患者
禁忌
禁忌〔房水通路が狭くなり眼圧が上昇し、症状を悪化させるおそれがある。〕
(2)前立腺肥大による排尿障害のある患者
禁忌
禁忌〔膀胱平滑筋の弛緩、膀胱括約筋の緊張により排尿困難を悪化させるおそれがある。〕
(3)重篤な心疾患のある患者
禁忌
禁忌〔心拍数を増加させ、心臓に過負荷をかけるおそれがある。〕
(4)麻痺性イレウスの患者
禁忌
禁忌〔消化管運動を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
(5)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
禁忌
禁忌
(1)緑内障の患者
禁忌
禁忌〔房水通路が狭くなり眼圧が上昇し、症状を悪化させるおそれがある。〕
(2)前立腺肥大による排尿障害のある患者
禁忌
禁忌〔膀胱平滑筋の弛緩、膀胱括約筋の緊張により排尿困難を悪化させるおそれがある。〕
(3)重篤な心疾患のある患者
禁忌
禁忌〔心拍数を増加させ、心臓に過負荷をかけるおそれがある。〕
(4)麻痺性イレウスの患者
禁忌
禁忌〔消化管運動を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
(5)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
禁忌
禁忌
(1)緑内障の患者
禁忌
禁忌〔房水通路が狭くなり眼圧が上昇し、症状を悪化させるおそれがある。〕
(2)前立腺肥大による排尿障害のある患者
禁忌
禁忌〔膀胱平滑筋の弛緩、膀胱括約筋の緊張により排尿困難を悪化させるおそれがある。〕
(3)重篤な心疾患のある患者
禁忌
禁忌〔心拍数を増加させ、心臓に過負荷をかけるおそれがある。〕
(4)麻痺性イレウスの患者
禁忌
禁忌〔消化管運動を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
(5)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
禁忌
禁忌
(1)緑内障の患者
禁忌
禁忌〔房水通路が狭くなり眼圧が上昇し、症状を悪化させるおそれがある。〕
(2)前立腺肥大による排尿障害のある患者
禁忌
禁忌〔膀胱平滑筋の弛緩、膀胱括約筋の緊張により排尿困難を悪化させるおそれがある。〕
(3)重篤な心疾患のある患者
禁忌
禁忌〔心拍数を増加させ、心臓に過負荷をかけるおそれがある。〕
(4)麻痺性イレウスの患者
禁忌
禁忌〔消化管運動を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
(5)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
禁忌
禁忌

効能又は効果

用法及び用量

用法及び用量
用法及び用量チキジウム臭化物として、通常成人1回5〜10mgを1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)1)前立腺肥大のある患者
慎重投与内容
慎重投与内容〔膀胱平滑筋の弛緩、膀胱括約筋の緊張により排尿困難を悪化させるおそれがある。〕
2)甲状腺機能亢進症の患者
慎重投与内容
慎重投与内容〔心悸亢進等の症状を悪化させるおそれがある。〕
3)うっ血性心不全のある患者
慎重投与内容
慎重投与内容〔心拍数を増加させ、心臓に過負荷をかけるおそれがある。〕
4)不整脈のある患者
慎重投与内容
慎重投与内容〔心拍数を増加させ、心臓に過負荷をかけるおそれがある。〕
5)潰瘍性大腸炎の患者
慎重投与内容
慎重投与内容〔中毒性巨大結腸があらわれることがある。〕
6)高温環境にある患者
慎重投与内容
慎重投与内容〔汗腺分泌を抑制し、体温調節を障害するおそれがある。〕
7)高齢者
慎重投与内容
慎重投与内容〔「高齢者への投与」の項参照〕

重要な基本的注意

重要な基本的注意
重要な基本的注意羞明等を起こすことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
三環系抗うつ剤
 アミトリプチリン、イミプラミン 等
フェノチアジン系薬剤
 プロクロルペラジン、クロルプロマジン等
抗ヒスタミン剤
 クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン等
臨床症状・措置方法
本剤の作用が増強されることがある。
機序・危険因子
本剤及びこれらの薬剤はともに抗コリン作用を持つ。
薬剤名等
モノアミン酸化酵素阻害剤
臨床症状・措置方法
本剤の作用が増強されるおそれがある。
機序・危険因子
MAO阻害剤は抗コリン作用を増強させるおそれがある。
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
三環系抗うつ剤




臨床症状:本剤の作用が増強されることがある。機序:本剤及びこれらの薬剤はともに抗コリン作用を持つ。
モノアミン酸化酵素阻害剤臨床症状:本剤の作用が増強されるおそれがある。機序:MAO阻害剤は抗コリン作用を増強させるおそれがある。

副作用

副作用等発現状況の概要
頻度
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.ショック、アナフィラキシー様症状
頻度
(頻度不明):
重大な副作用
重大な副作用ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、発赤、蕁麻疹、血管浮腫等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.肝機能障害、黄疸
頻度
(頻度不明):
重大な副作用
重大な副作用AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-Pの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要発疹等
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要羞明等
精神神経系
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要頭痛、頭重感、耳鳴等
消 化 器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要口渇、便秘、下痢、悪心・嘔吐、胸やけ、胃不快感、食欲不振、腹部膨満感等
循 環 器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要心悸亢進等
泌 尿 器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要排尿障害、頻尿等
 頻度不明
過敏症発疹等
羞明等
精神神経系頭痛、頭重感、耳鳴等
消 化 器口渇、便秘、下痢、悪心・嘔吐、胸やけ、胃不快感、食欲不振、腹部膨満感等
循 環 器心悸亢進等
泌 尿 器排尿障害、頻尿等
*:症状が認められた場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では前立腺肥大を伴っている場合が多いので慎重に投与すること。
高齢者への投与
高齢者への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳中の婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与〔妊娠中及び授乳中の婦人への投与に関する安全性は確立していない。〕

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
小児等への投与
小児等への投与

適用上の注意

薬剤交付時:
適用上の注意
適用上の注意PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

薬物動態

1)生物学的同等性試験
薬物動態
薬物動態チキジウム臭化物カプセル10mg「ツルハラ」1)あるいはチキジウム臭化物顆粒2%「ツルハラ」2)とそれぞれの標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2カプセルあるいは1g(チキジウム臭化物として20mg)健康成人男子に絶食時単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。(*1回20mg投与は承認外用量)
また、チキジウム臭化物カプセル5mg「ツルハラ」3)は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成12年2月14日医薬審64号)」に基づき、チキジウム臭化物カプセル10mg「ツルハラ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。




血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2)溶出挙動
薬物動態
薬物動態チキジウム臭化物カプセル5mg「ツルハラ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたチキジウム臭化物カプセル5mgの溶出規格に適合していることが確認されている4)
チキジウム臭化物カプセル10mg「ツルハラ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたチキジウム臭化物カプセル10mgの溶出規格に適合していることが確認されている5)
チキジウム臭化物顆粒2%「ツルハラ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたチキジウム臭化物顆粒の溶出規格に適合していることが確認されている6)

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理チキジウム臭化物は抗コリン作用を有する化合物で、消化管や尿路系の平滑筋を弛緩させ鎮痙作用を示す。ラットの胃れん縮やモルモット回腸自動運動に対する抑制作用はチメピジウム臭化物水和物やブチルスコポラミン臭化物より強く、ほぼアトロピンと同等である。また、モルモット摘出尿管のノルアドレナリンによる収縮に対してもブチルスコポラミン臭化物やチメピジウム臭化物水和物より強い抑制作用が認められている。

有効成分に関する理化学的知見

構造式:
理化学的知見
理化学的知見
一般名:
理化学的知見
理化学的知見チキジウム臭化物(Tiquizium bromide)
化学名:
理化学的知見
理化学的知見(5RS,9aRS )-3-(Di-2-thienylmethylene)octahydro-5-methyl-2H -quinolizinium bromide
分子式:
理化学的知見
理化学的知見C19H24BrNS2
分子量:
理化学的知見
理化学的知見410.43
性 状:
理化学的知見
理化学的知見本品は白色の結晶性の粉末である。本品はメタノール又はクロロホルムにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、水又は無水酢酸に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品のクロロホルム溶液(1→40)は旋光性を示さない。
融 点:約272℃(分解)

取扱い上の注意

取扱い上の注意
取扱い上の注意1)調剤上の留意事項:顆粒は調剤時粉砕を避けること。
2)安定性試験
取扱い上の注意
取扱い上の注意チキジウム臭化物カプセル5mg「ツルハラ」7)は、最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、性状及び含量等は規格の範囲内であり、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
チキジウム臭化物カプセル10mg「ツルハラ」8)およびチキジウム臭化物顆粒2%「ツルハラ」9)は、最終包装製品を用いた長期保存試験(室温、3年)の結果、性状及び含量等は規格の範囲内であり、通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

包 装

チキジウム臭化物カプセル5mg「ツルハラ」
(PTP) 100カプセル
キジウム臭化物カプセル10mg「ツルハラ」
(PTP) 100カプセル、1,200カプセル
(バラ)1,200カプセル
チキジウム臭化物顆粒2%「ツルハラ」
(バラ) 100g、1,000g

主要文献及び文献請求先

1)鶴原製薬株式会社 社内資料
2)鶴原製薬株式会社 社内資料
3)鶴原製薬株式会社 社内資料
4)鶴原製薬株式会社 社内資料
5)鶴原製薬株式会社 社内資料
6)鶴原製薬株式会社 社内資料
7)鶴原製薬株式会社 社内資料
8)鶴原製薬株式会社 社内資料
9)鶴原製薬株式会社 社内資料

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料についても下記へご請求ください。
鶴原製薬株式会社 医薬情報部
〒563-0036 大阪府池田市豊島北1丁目16番1号
TEL:072-761-1456(代表)
FAX:072-760-5252

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
鶴原製薬株式会社
大阪府池田市豊島北1丁目16番1号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1231013M2195 チキジウム臭化物カプセル10mg「ツルハラ」 チキジウム臭化物 10mg1カプセル 5.8
1231013D1083 チキジウム臭化物顆粒2%「ツルハラ」 チキジウム臭化物 2%1g 11.4
1231013M1083 チキジウム臭化物カプセル5mg「ツルハラ」 チキジウム臭化物 5mg1カプセル 5.8

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