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薬剤師ネクスト経営塾

エバスチン錠5mg「タカタ」

作成又は改訂年月

** 2016年4月改訂 (第8版)
* 2015年3月改訂

日本標準商品分類番号

87449

薬効分類名

持続性選択H受容体拮抗剤

承認等

販売名

エバスチン錠5mg「タカタ」

販売名コード

4490019F1125

承認・許可番号

承認番号
22000AMX00836
商標名
EBASTINE

薬価基準収載年月

2008年7月

販売開始年月

2008年7月

貯法・使用期限等

貯法
気密容器に入れ、室温保存
使用期限
外箱等に表示(3年)

基準名

日本薬局方
エバスチン錠

組成

成分・分量
1錠中
エバスチン:5mg
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ

性状

性状
白色のフィルムコーティング錠
外形


裏面

側面

識別コード
TTS-411

販売名

エバスチン錠10mg「タカタ」

販売名コード

4490019F2121

承認・許可番号

承認番号
22000AMX00837
商標名
EBASTINE

薬価基準収載年月

2008年7月

販売開始年月

2008年7月

貯法・使用期限等

貯法
気密容器に入れ、室温保存
使用期限
外箱等に表示(3年)

基準名

日本薬局方
エバスチン錠

組成

成分・分量
1錠中
エバスチン:10mg
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ

性状

性状
片面に二分割線のある白色のフィルムコーティング錠
外形


裏面

側面

識別コード
TTS-412

販売名

エバスチンOD錠5mg「タカタ」

販売名コード

4490019F3128

承認・許可番号

承認番号
22000AMX00838
商標名
EBASTINE

薬価基準収載年月

2008年7月

販売開始年月

2008年7月

貯法・使用期限等

貯法
遮光した気密容器に入れ、室温保存
使用期限
外箱等に表示(3年)

基準名

日本薬局方
エバスチン口腔内崩壊錠

組成

成分・分量
1錠中
エバスチン:5mg
添加物
D-マンニトール、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスポビドン、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、赤色106号、ステビア抽出精製物、香料

性状

性状
薄い紅色の裸錠
外形


裏面

側面

識別コード
TTS-414

販売名

エバスチンOD錠10mg「タカタ」

販売名コード

4490019F4124

承認・許可番号

承認番号
22000AMX00839
商標名
EBASTINE

薬価基準収載年月

2008年7月

販売開始年月

2008年7月

貯法・使用期限等

貯法
遮光した気密容器に入れ、室温保存
使用期限
外箱等に表示(3年)

基準名

日本薬局方
エバスチン口腔内崩壊錠

組成

成分・分量
1錠中
エバスチン:10mg
添加物
D-マンニトール、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスポビドン、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ステビア抽出精製物

性状

性状
白色の裸錠
外形


裏面

側面

識別コード
TTS-415

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

通常、成人には、エバスチンとして1回5〜10mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
肝障害又はその既往歴のある患者[肝機能異常があらわれるおそれがある。]

重要な基本的注意

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。
長期ステロイド療法を受けている患者で本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
OD錠(口腔内崩壊錠)は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜からは吸収されないため、唾液又は水で飲み込むこと。

相互作用

相互作用の概略
本剤は、主として代謝酵素CYP2J2及びCYP3A4で代謝される。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
エリスロマイシン
臨床症状・措置方法
本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が約2倍に上昇することが報告されている。
機序・危険因子
カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる。
薬剤名等
イトラコナゾール
臨床症状・措置方法
本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が上昇することが報告されている。
機序・危険因子
カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる。
薬剤名等
リファンピシン
臨床症状・措置方法
本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が低下することが報告されている。
機序・危険因子
カレバスチンの代謝が促進されると考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー
頻度
頻度不明
肝機能障害、黄疸
頻度
頻度不明
重大な副作用(類薬)
類薬(テルフェナジン等)で、QT延長、心室性不整脈(Torsades pointesを含む)があらわれるとの報告がある。
その他の副作用
過敏症注)注)
頻度
頻度不明
発疹、浮腫、蕁麻疹
循環器
頻度
頻度不明
精神神経系
頻度
頻度不明
眠気、怠感、頭痛、めまい、しびれ感、不眠
消化器
頻度
頻度不明
肝臓
頻度
頻度不明
泌尿器
頻度
頻度不明
その他
頻度
頻度不明
注)症状があらわれた場合には、投与を中止すること。(太字)

高齢者への投与

一般に高齢者では、生理機能が低下しているので、1日1回5mgから投与するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
本剤投与中は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対する安全性は確立していない。(使用経験が少ない。)

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤はアレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する前は、本剤を投与しないこと。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]
2.服用時(OD錠:口腔内崩壊錠)
OD錠は舌の上にのせ唾液を湿潤させ、唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。

薬物動態

1.生物学的同等性試験
(1)エバスチン錠5mg「タカタ」1)1)
本剤と標準製剤(錠剤、5mg)をクロスオーバー法により、健康成人男子14名にそれぞれ1錠(エバスチンとして5mg)を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後2、4、5、6、7、8、10、12、24、48及び72時間に前腕静脈から採血した。LC/MS/MSにより測定したカレバスチン(エバスチンの代謝物)の血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、統計解析にて90%信頼区間を求めた結果、判定パラメータの対数値の平均値の差はlog0.8〜log1.25の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された。
(2)エバスチン錠10mg「タカタ」1)1)
本剤と標準製剤(錠剤、10mg)をクロスオーバー法により、健康成人男子14名にそれぞれ1錠(エバスチンとして10mg)を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後2、4、5、6、7、8、10、12、24、48及び72時間に前腕静脈から採血した。LC/MS/MSにより測定したカレバスチン(エバスチンの代謝物)の血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、統計解析にて90%信頼区間を求めた結果、判定パラメータの対数値の平均値の差はlog0.8〜log1.25の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された。
(3)エバスチンOD錠5mg「タカタ」2)2)
「経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、本剤と旧処方製剤[ヒトを対象とした生物学的同等性試験により同等性が確認されている。]の溶出挙動を比較したところ、両剤の溶出挙動は同等と判断され、両剤は生物学的に同等とみなされた。
(4)エバスチンOD錠10mg「タカタ」3)3)
「経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、本剤と旧処方製剤[ヒトを対象とした生物学的同等性試験により同等性が確認されている。]の溶出挙動を比較したところ、両剤の溶出挙動は同等と判断され、両剤は生物学的に同等とみなされた。
2.溶出挙動4〜7)4〜7)
本剤は、日本薬局方医薬品各条に定められたエバスチン錠及びエバスチン口腔内崩壊錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

エバスチンの主代謝物であるカルボン酸体(カレバスチン)がヒスタミンH11受容体拮抗作用を示し、その作用は持続的である。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
エバスチン[日局]
Ebastine
2.化学名
1-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-[4-(diphenylmethoxy)piperidin-1-yl]butan-1-one
3.構造式
4.分子式
C3232H3939NO22
5.分子量
469.66
6.性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
光により徐々に帯黄白色となる。
7.融点
84〜87℃

取扱い上の注意

1.安定性試験8〜11)8〜11)
最終包装製品を用いた長期保存試験(25℃、60%RH、36ヵ月)の結果、3年間安定であることが確認された。

包装

エバスチン錠5mg「タカタ」
PTP包装:100錠(10錠×10)
エバスチン錠10mg「タカタ」
PTP包装:100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)
エバスチンOD錠5mg「タカタ」
PTP包装:100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)
エバスチンOD錠10mg「タカタ」
PTP包装:100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)

主要文献及び文献請求先

高野和彦:高田製薬(株)社内資料(錠:生物学的同等性)
高田製薬(株)社内資料(5mgOD錠:生物学的同等性)
高田製薬(株)社内資料(10mgOD錠:生物学的同等性)
高田製薬(株)社内資料(5mg錠:溶出性)
高田製薬(株)社内資料(10mg錠:溶出性)
高田製薬(株)社内資料(5mgOD錠:溶出性)
高田製薬(株)社内資料(10mgOD錠:溶出性)
高田製薬(株)社内資料(5mg錠:安定性)
高田製薬(株)社内資料(10mg錠:安定性)
高田製薬(株)社内資料(5mgOD錠:安定性)
高田製薬(株)社内資料(10mgOD錠:安定性)

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

高田製薬株式会社 学術部
**〒336-8666 さいたま市南区沼影1丁目11番1号
電話 0120-989-813
**FAX 048-816-4183

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
高田製薬株式会社
さいたま市西区宮前町203番地1

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4490019F2121 エバスチン錠10mg「タカタ」 エバスチン 10mg1錠 54.2
4490019F3128 エバスチンOD錠5mg「タカタ」 エバスチン 5mg1錠 41.1
4490019F4124 エバスチンOD錠10mg「タカタ」 エバスチン 10mg1錠 54.2
4490019F1125 エバスチン錠5mg「タカタ」 エバスチン 5mg1錠 41.1

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