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薬剤師ネクスト経営塾

ロラタジンドライシロップ1%「NP」

作成又は改訂年月

**2017年1月改訂 (第4版 処方箋医薬品の指定解除に伴う改訂等)
*2014年11月改訂

日本標準商品分類番号

87449

薬効分類名

持続性選択H受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤

承認等

販売名

ロラタジンドライシロップ1%「NP」

販売名コード

4490027R1037

承認・許可番号

承認番号
22300AMX01080
商標名
LORATADINE DRYSYRUP

薬価基準収載年月

2011年11月

販売開始年月

2011年11月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等容器等に記載
注意
使用期限等「取扱い上の注意」参照

組成

有効成分(1g中)
組成ロラタジン 10mg
添加物
組成精製白糖、ヒドロキシプロピルセルロース、含水二酸化ケイ素

性状

製剤の性状
性状白色の粉末を含む粒子

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
禁忌
禁忌本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

用法及び用量
用法及び用量成人:通常、ロラタジンとして1回10mg(ドライシロップとして1g)を1日1回、食後に用時溶解して経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
用法及び用量
用法及び用量小児:通常、3歳以上7歳未満の小児にはロラタジンとして1回5mg(ドライシロップとして0.5g)、7歳以上の小児にはロラタジンとして1回10mg(ドライシロップとして1g)を1日1回、食後に用時溶解して経口投与する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
慎重投与
慎重投与肝障害のある患者[ロラタジンの血漿中濃度が上昇するおそれがある。]
慎重投与
慎重投与腎障害のある患者[ロラタジン及び活性代謝物descarboethoxyloratadine(DCL)の血漿中濃度が上昇するおそれがある。]
慎重投与
慎重投与高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

重要な基本的注意
重要な基本的注意本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
重要な基本的注意
重要な基本的注意本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

相互作用

相互作用の概略
相互作用の概略ロラタジンから活性代謝物(DCL)への代謝にはCYP3A4及びCYP2D6の関与が確認されている。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
エリスロマイシン
シメチジン
臨床症状・措置方法
ロラタジン及び活性代謝物(DCL)の血漿中濃度の上昇が認められるので、患者の状態を十分に観察するなど注意すること。
機序・危険因子
薬物代謝酵素(CYP3A4、CYP2D6)阻害作用を有する医薬品との併用により、ロラタジンから活性代謝物(DCL)への代謝が阻害され、ロラタジンの血漿中濃度が上昇する。[活性代謝物(DCL)の血漿中濃度が上昇する機序は不明]

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は、副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.*ショック、アナフィラキシー(頻度不明)
ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、チアノーゼ、呼吸困難、血圧低下、血管浮腫等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.てんかん(頻度不明)
てんかんの既往のある患者で本剤投与後に発作があらわれたとの報告があるので使用に際しては十分な問診を行うこと。
3.痙攣(頻度不明)
痙攣があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4.肝機能障害、黄疸(頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-P、LDH、ビリルビン等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
詳細
詳細次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、投与中止等の適切な処置を行うこと。
精神神経系
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細眠気、倦怠感、めまい、頭痛
呼吸器
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細咽頭痛、鼻の乾燥感
消化器
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細腹痛、口渇、嘔気・嘔吐、下痢、便秘、口唇乾燥、口内炎、胃炎
過敏症
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細発疹、蕁麻疹、紅斑、そう痒、発赤
皮膚
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細脱毛
肝臓
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、ビリルビン値上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇
腎臓
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細蛋白尿、BUN上昇、尿閉
循環器
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細動悸、頻脈
血液
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細好酸球増多、白血球減少、好中球減少、単球増多、リンパ球減少、白血球増多、リンパ球増多、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、好塩基球増多、血小板減少、好中球増多
その他
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細尿糖、眼球乾燥、耳鳴、難聴、ほてり、浮腫(顔面・四肢)、味覚障害、月経不順、胸部不快感、不正子宮出血、胸痛

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与一般に高齢者では生理機能(肝、腎等)が低下しており、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与を避けることが望ましい。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、動物試験(ラット、ウサギ)で催奇形性は認められないが、ラットで胎児への移行が報告されている。]
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与授乳中の婦人には、投与を避けることが望ましい。やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。[ヒト母乳中への移行が報告されている。]

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与低出生体重児、新生児、乳児又は3歳未満の幼児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3〜5日前より本剤の投与を中止すること。

過量投与

徴候、症状
過量投与
過量投与海外において、過量投与(40mgから180mg)により眠気、頻脈、頭痛が報告されている。
処置
過量投与
過量投与一般的な薬物除去法(胃洗浄、活性炭投与等)により、本剤を除去する。また、必要に応じて対症療法を行う。
なお、本剤は血液透析によって除去できない。

適用上の注意

調製時
適用上の注意
適用上の注意用時調製して用いる製剤であるため、調製後は速やかに使用すること。

薬物動態

1.生物学的同等性試験
ロラタジンドライシロップ1%「NP」と標準製剤のそれぞれ1g(ロラタジンとして10mg)を、クロスオーバー法により健康成人男子に絶食時に経口投与して血漿中活性代謝物(DCL)濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC0→48hr0→48hr、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ロラタジン(Loratadine)
2.化学名
Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H -benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b ]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate
3.分子式
C2222H2323ClN22O22
4.分子量
382.88
5.融点
133〜137℃
6.構造式
7.性状
・白色の結晶性の粉末である。
・酢酸(100)に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。

取扱い上の注意

1.安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6カ月)の結果、ロラタジンドライシロップ1%「NP」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。2)2)

包装

ロラタジンドライシロップ1%「NP」:100g 0.5g×120包

主要文献及び文献請求先

ニプロ(株):社内資料(生物学的同等性試験)
ニプロ(株):社内資料(安定性試験)

文献請求先

問い合わせ先 文献請求先・製品情報お問い合わせ先

主要文献欄に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

ニプロ株式会社 医薬品情報室
〒531-8510 大阪市北区本庄西3丁目9番3号
 0120-226-898
FAX 06-6375-0177

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
ニプロ株式会社
大阪市北区本庄西3丁目9番3号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
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